PLGA-SS-PEG-NH2

PLGA-SS-PEG-NH?：可用于靶向配體偶聯(lián)的還原響應(yīng)型氨基功能聚合物

一、產(chǎn)品概述

PLGA-SS-PEG-NH? 是一種具有智能響應(yīng)性與活性官能團的嵌段共聚物，包含三大關(guān)鍵結(jié)構(gòu)單元：

PLGA（聚乳酸-羥基乙酸）：一種 FDA 批準(zhǔn)的生物可降解高分子，作為疏水段用于包載疏水藥物；

SS（二硫鍵）：對還原性環(huán)境敏感，在細胞內(nèi)高濃度谷胱甘肽（GSH）存在下可斷裂，釋放藥物；

PEG-NH?（氨基聚乙二醇）：提高親水性和血液循環(huán)時間，同時提供氨基活性位點，可用于偶聯(lián)小分子、靶向配體或熒光標(biāo)記物。

這種材料廣泛用于構(gòu)建靶向性強、載藥效率高、響應(yīng)可控的納米藥物遞送系統(tǒng)。

二、結(jié)構(gòu)特征與命名

中文名稱：聚乳酸-羥基乙酸-二硫鍵-聚乙二醇-氨基

英文名稱：Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-polyethylene glycol-amine

縮寫：PLGA-SS-PEG-NH?

分子結(jié)構(gòu)簡圖：

PLGA — SS — PEG — NH?

PLGA：疏水部分，形成納米粒核心；

SS：還原敏感連接橋；

PEG-NH?：親水部分，增強溶解性并提供反應(yīng)活性。

三、理化性質(zhì)

屬性 描述

外觀 白色或微黃色固體粉末

分子量范圍 PLGA：2k–10kDa；PEG：1k–5kDa；總分子量可定制

溶解性 易溶于 DCM、DMF、DMSO、氯仿等有機溶劑，可在水中形成膠束

自組裝能力 能自組裝形成粒徑 50–150 nm 的核-殼型納米粒，表面氨基可進一步修飾

降解性 PLGA 可在體內(nèi)水解為乳酸和羥基乙酸，PEG 穩(wěn)定但可隨載體一起排出

響應(yīng)性 SS 鍵在還原環(huán)境中（如胞內(nèi)）斷裂，促進納米粒解體，釋放藥物

活性基團 氨基（–NH?）可與羧基、NHS酯、異硫氰酸酯等官能團偶聯(lián)，反應(yīng)條件溫和

四、合成方法概述

步驟一：合成 PLGA-SS-COOH

使用二硫代二丙酸（DTDP）等含 SS 鍵的二羧酸與 PLGA 進行酯化反應(yīng)，得到帶 SS 鍵的 PLGA。

步驟二：合成 PEG-NH?

PEG 通過氯化或甲苯磺酰化后與氨水或胺反應(yīng)得到氨基末端 PEG。

步驟三：PLGA-SS-COOH 與 PEG-NH? 偶聯(lián)

通過 EDC/NHS 介導(dǎo)的酰胺化反應(yīng)將 PEG-NH? 連接到 PLGA-SS 末端，形成終的 PLGA-SS-PEG-NH? 共聚物。

表征技術(shù)：

1H-NMR：確認氨基、PEG 和 PLGA 的連接情況；

GPC：檢測分子量分布；

FTIR：檢測官能團；

UV-Vis（如帶標(biāo)記）：判斷接枝率。

五、產(chǎn)品優(yōu)勢與特點

1. 智能還原響應(yīng)釋放

SS 鍵在胞內(nèi) 2–10 mM GSH 濃度下迅速斷裂，藥物釋放；

在體外或血液中（低 GSH 濃度）保持穩(wěn)定。

2. 優(yōu)異的載藥能力

疏水 PLGA 能包載紫杉醇、多柔比星、環(huán)磷酰胺等多種疏水藥物；

自組裝核-殼結(jié)構(gòu)提高藥物穩(wěn)定性和釋放控制。

3. 活性氨基提供后續(xù)修飾平臺

氨基可接枝：

熒光染料（如FITC、Cy5等）；

靶向配體（如RGD肽、抗體）；

藥物或診斷試劑（如順鉑、磁性納米顆粒）；

支持構(gòu)建多功能納米探針或“診療一體”系統(tǒng)。

4. 良好生物相容性和體內(nèi)穩(wěn)定性

PEG 降低免疫原性、提高血漿穩(wěn)定性；

PLGA 降解無毒，已廣泛應(yīng)用于臨床藥物釋放系統(tǒng)。

六、主要應(yīng)用方向

應(yīng)用方向 描述說明

靶向藥物遞送系統(tǒng) 將PLGA包載藥物，通過PEG-NH?偶聯(lián)靶向分子，實現(xiàn)腫瘤/炎癥/腦靶向等遞送

智能響應(yīng)藥物控釋平臺 利用SS斷裂實現(xiàn)胞內(nèi)環(huán)境特異性的藥物釋放，提升治療性與效率

熒光成像與診療平臺 氨基偶聯(lián)熒光探針，實現(xiàn)活體示蹤、藥物遞送與影像監(jiān)控聯(lián)動

基因載體系統(tǒng) 氨基與核酸形成復(fù)合物，或結(jié)合陽離子聚合物形成納米基因遞送系統(tǒng)

表面修飾與偶聯(lián)改性 材料/器械/支架表面可通過NH?連接其他功能分子，增強細胞親和性或抗菌性等生物性能

七、產(chǎn)品規(guī)格（示例）

產(chǎn)品名稱 PLGA分子量(kDa) PEG分子量(kDa) SS鍵類型 NH?含量 外觀

PLGA5k-SS-PEG2k-NH? 5 2 標(biāo)準(zhǔn) >90% 白色粉末

PLGA10k-SS-PEG5k-NH? 10 5 高密度 可定制 白色粉末

客戶定制型 可調(diào) 可調(diào) 可控 可控 根據(jù)需求

八、使用與儲存建議

項目 建議說明

儲存條件 避光、密封、低溫（–20℃）保存，防止氨基氧化或吸濕

溶解建議 使用無水 DMSO、DMF、DCM 等溶解，使用前避開強酸強堿

偶聯(lián)建議 使用EDC/NHS、戊二醛、醛基化物、異硫氰酸酯等均可與NH?發(fā)生反應(yīng)

納米粒制備 溶劑揮發(fā)法、超聲乳化法、自組裝法均可，推薦配合藥物共包載

九、總結(jié)

PLGA-SS-PEG-NH? 是一款具有強大功能性與釋放能力的嵌段共聚物材料，具備以下優(yōu)勢：

PLGA 提供優(yōu)良的藥物包載能力和降解性；

PEG 增強水溶性和循環(huán)穩(wěn)定性；

SS 實現(xiàn)細胞內(nèi)特異性釋放；

NH? 提供廣泛的偶聯(lián)潛力，用于靶向、成像、治療等多種用途。

應(yīng)用方向 涵蓋腫瘤治療、基因遞送、納米成像、疫苗載體、生物材料修飾等前沿領(lǐng)域，是科研與產(chǎn)業(yè)開發(fā)的熱門材料之一。

西安齊岳生物科技有限公司專業(yè)提供高品質(zhì)的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內(nèi)酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應(yīng)用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫(yī)藥和科研領(lǐng)域。公司產(chǎn)品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用需求。齊岳生物始終堅持質(zhì)量為本、創(chuàng)新驅(qū)動，致力于為國內(nèi)外科研院所和企業(yè)提供穩(wěn)定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務(wù)。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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