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PLGA-SS-PEG-CHO構建的動態 Schiff 堿接枝平臺用于智能納米載體開發
發布時間:2025-07-15     作者:ssl   分享到:

PLGA-SS-PEG-CHO

PLGA-SS-PEG-CHO構建的動態 Schiff 堿接枝平臺用于智能納米載體開發

一、產品簡介

PLGA-SS-PEG-CHO 是一種功能化智能響應型嵌段共聚物,由生物降解高分子聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)與親水性聚乙二醇(PEG)通過還原敏感的二硫鍵(–SS–)連接構成,PEG鏈末端修飾有活性醛基(–CHO)。該材料結合了PLGA的生物降解性及藥物載運能力、PEG的水溶性和生物相容性,同時利用二硫鍵實現還原環境響應降解,醛基末端則提供了方便與氨基等官能團進行共價偶聯的活性位點,廣泛應用于智能藥物載體構建、多功能納米平臺設計及生物材料表面修飾。

二、分子結構與命名

中文名稱:聚乳酸-羥基乙酸-二硫鍵-聚乙二醇-醛基

英文名稱:Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-polyethylene glycol-aldehyde

簡稱:PLGA-SS-PEG-CHO

結構示意:

PLGA — S—S — PEG — CHO

PLGA:疏水性降解段,形成納米粒核心,載藥與控釋的基礎;

–SS–二硫鍵:對還原環境敏感,細胞內還原條件下可斷裂,促進載體解聚和藥物釋放;

PEG-CHO:親水性PEG鏈末端醛基,具有較強的化學反應活性,易與胺基形成席夫堿鍵,實現多功能偶聯。

三、理化性質

性質項目 描述

外觀 白色至淺黃色粉末

分子量 PLGA段一般2kDa–10kDa,PEG段2kDa–5kDa

溶解性 可溶于氯仿、二氯甲烷等有機溶劑,水中自組裝形成膠束或納米粒

自組裝能力 在水相中能形成粒徑50–150 nm的穩定納米粒

生物降解 PLGA水解為乳酸和羥基乙酸,PEG穩定不降解

響應性 二硫鍵在細胞內還原環境中斷裂,促進納米粒解體釋放藥物

活性基團 醛基易與胺基發生共價偶聯反應,形成席夫堿鍵,適合連接蛋白、肽等生物分子

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四、合成方法簡述

1. 合成PLGA-SS-COOH

利用含二硫鍵的二羧酸交聯劑與羧基端PLGA酯化,制備含二硫鍵的PLGA鏈段。

2. 合成PEG-CHO

以PEG-OH為起始材料,經部分氧化處理或醛基保護脫保護步驟,獲得末端帶醛基的PEG鏈。

3. PLGA-SS-COOH與PEG-CHO偶聯

通過EDC/NHS酰胺化反應將PLGA-SS-COOH與PEG-CHO連接,形成PLGA-SS-PEG-CHO共聚物。

4. 純化與表征

采用透析、沉淀等純化方法;

通過1H-NMR、FT-IR、GPC等手段確認結構及分子量。

五、功能特點與優勢

1. 智能還原響應性

二硫鍵在高濃度谷胱甘肽等還原環境中斷裂,實現載體解聚及藥物控釋,提高治療度。

2. 優異的生物降解性與生物相容性

PLGA安全降解為無毒代謝產物;

PEG段增強水溶性,減少免疫排斥,延長體內循環時間。

3. 活性醛基末端

醛基可與蛋白質、多肽或細胞表面氨基反應,構建共價連接,便于實現載體靶向化和多功能化;

形成的席夫堿鍵可通過還原條件進一步穩定,增強載體穩定性。

4. 自組裝納米粒結構

疏水PLGA段形成納米粒核心,親水PEG-CHO構成外殼,納米粒結構穩定,適合藥物包載及體內傳遞。

六、主要應用領域

1. 智能藥物遞送系統

包載藥物、核酸等,實現還原響應的控釋和治療。

2. 功能化納米載體構建

利用醛基與靶向分子偶聯,實現主動靶向治療。

3. 多功能納米醫學平臺

結合診斷探針及治療藥物,實現成像與治療一體化。

4. 生物材料表面修飾

醛基能與生物大分子共價結合,改良材料表面性能,提高生物兼容性。

七、產品規格(示例)

型號 PLGA分子量(kDa) PEG分子量(kDa) 二硫鍵含量 分子量范圍(kDa) 備注

PLGA5k-SS-PEG2k-CHO 5 2 標準 7k–9k 經典規格

PLGA7k-SS-PEG5k-CHO 7 5 標準 11k–13k 高分子量,功能化強

定制規格 可調 可調 可控 可控 支持個性化定制

八、使用與儲存建議

項目 說明

儲存條件 干燥、避光、低溫(4℃或-20℃)保存,防止醛基氧化

溶解建議 溶于無水有機溶劑,避免醛基與水分反應導致活性降低

使用注意 醛基易與胺基形成席夫堿,使用時可根據需求控制反應條件

納米粒制備 采用溶劑揮發法、自組裝法制備,確保納米粒均勻穩定

九、總結

PLGA-SS-PEG-CHO 作為一種集智能響應性與功能化活性于一體的高分子材料,憑借二硫鍵對細胞內還原環境的敏感響應和PEG醛基末端的優異反應活性,成為構建多功能智能納米藥物載體和治療平臺的理想選擇。其優勢主要包括:

的還原響應控釋,實現載藥納米粒的智能解聚;

活性醛基便于與生物分子共價偶聯,提升載體靶向性和功能多樣性;

優異的生物降解性與生物相容性,滿足臨床轉化需求。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA(聚乳酸-羥基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己內酯)等生物可降解高分子材料,廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH?)、巰基(-SH)等活性基團,滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動,致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態:固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!

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