英文名稱: Somatostatin & Analogs
中文名稱: 生長抑素及類似物
生長抑素是一種由下丘腦和胃腸道神經內分泌細胞分泌的環狀多肽,包含14或28個氨基酸(SST-14和SST-28),其核心功能是通過抑制多種激素的釋放和細胞增殖活動,維持內環境穩態。生長抑素的作用廣泛,涉及消化系統、內分泌系統和神經系統的多個環節,其效應通過與G蛋白偶聯的生長抑素受體(SSTR1-5)結合實現。
在消化系統中,生長抑素通過抑制胃酸、胰液和膽汁的分泌,減緩胃腸蠕動,發揮“消化抑制”作用。這一特性使其成為治療急性胰腺炎、上消化道出血等疾病的常用藥物。例如,生長抑素類似物(如奧曲肽)可顯著降低胰管內壓力,減少胰液分泌,從而緩解胰腺炎癥狀。在內分泌系統中,生長抑素通過抑制生長激素(GH)、胰島素和胰高血糖素的釋放,調節代謝平衡。例如,在肢端肥大癥患者中,生長抑素類似物可抑制GH過度分泌,控制疾病進展。
生長抑素類似物的開發旨在克服天然肽的半衰期短(僅1-3分鐘)和口服生物利用度低的缺陷。通過結構修飾(如環化、脂肪酸鏈偶聯),類似物(如蘭瑞肽、帕瑞肽)的半衰期可延長至數小時甚至數天,顯著提高用藥便利性。此外,類似物對特定SSTR亞型的選擇性增強,可減少副作用(如胰島素抑制導致的血糖升高)。
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