PCL-PEG-HA

PCL-PEG-HA用于CD44過表達細胞的靶向遞送與成像研究

一、產品簡介

PCL-PEG-HA 是一種三組分嵌段共聚物，由疏水性聚己內酯（PCL）、親水性聚乙二醇（PEG）以及天然多糖透明質酸（HA，Hyaluronic Acid）構成。該聚合物結合了 PCL 的生物降解性和藥物包載能力、PEG 的親水性和生物相容性，以及 HA 的靶向性和細胞相互作用能力，廣泛用于構建智能納米載藥系統、細胞靶向遞送平臺以及生物醫學材料。

二、結構與命名

中文名稱：聚己內酯-聚乙二醇-透明質酸

英文名稱：Poly(ε-caprolactone)-block-poly(ethylene glycol)-hyaluronic acid

縮寫形式：PCL-PEG-HA 或 HA-PEG-PCL（視連接方式而定）

分子結構簡式：

PCL–PEG–HA 或 HA–PEG–PCL

PCL：疏水嵌段，形成納米粒核，包載疏水藥物；

PEG：親水鏈段，增強分散性、穩定性和血液循環時間；

HA：天然糖胺聚糖，提供 CD44 等受體的特異性結合能力。

三、理化性質

項目 描述

外觀 白色至淡黃色粉末或蠟狀固體

分子量范圍 PEG常為1k–5k，PCL為1k–5k，HA為5k–300k

自組裝能力 在水相中形成膠束或納米粒（50–200 nm）

CMC ~10??–10?? mol/L，取決于PCL/PEG比例

溶解性 可溶于DMSO、DMF、氯仿等，形成水分散體系

降解性 經水解和酶作用降解為小分子，體內無毒殘留

功能端基 PEG-HA為親水頭部，PCL為疏水載藥核

四、合成方法概述

步驟1：合成 PCL-PEG-OH

通過 ε-己內酯在 PEG-OH 存在下開環聚合；

常用催化劑：辛酸亞錫（Sn(Oct)?）；

得到線性嵌段共聚物 PCL-PEG。

步驟2：PEG端活化為PEG-NH? 或 PEG-MAL

PEG末端改性為氨基或馬來酰亞胺，用于與HA共價偶聯。

步驟3：HA接枝

通過 EDC/NHS 活化 HA 的羧基與 PEG-NH? 反應；

或采用 thiol-maleimide 方式與 PEG-MAL 反應；

得到穩定共價連接的 PCL-PEG-HA 材料。

注意：HA分子量選擇需平衡靶向性與溶解性，高分子量（>100kDa）適用于靶向，低分子量（<20kDa）適合納米粒功能構建。

五、生物功能與優勢

1. 靶向遞送功能

HA可識別并結合多種細胞膜表面受體：

CD44：過度表達于多數腫瘤細胞（如乳腺癌、胰腺癌）；

RHAMM、LYVE-1 等；

實現主動靶向藥物遞送，增強藥效，減少毒副作用。

2. 自組裝納米膠束形成能力

疏水的 PCL 自聚集形成核；

PEG/HA 構成親水外殼；

可包載多種藥物（如紫杉醇、阿霉素等）；

可通過調節比例控制粒徑和釋放速率。

3. 良好生物相容性與免疫惰性

PEG 屏蔽蛋白吸附；

HA 為天然成分，易于被體內識別和降解；

整體系統低毒、免疫原性小，適合長期使用。

4. 支持組織工程與基因遞送

可作為支架材料、水凝膠網絡構建骨修復、軟骨修復平臺；

HA支持細胞粘附、遷移，有助于組織再生；

PEG與PCL提供力學穩定性和可降解性。

六、應用方向

1. 靶向藥物遞送系統

用于構建HA殼層的納米膠束/納米粒；

可提高藥物在腫瘤組織中的富集效率；

實現控釋+靶向協同治療。

2. 基因遞送系統

搭載siRNA、mRNA等核酸藥物；

HA協助細胞攝取，PCL保護核酸；

常與陽離子聚合物（如PEI）復合使用。

3. 注射型水凝膠材料

構建具有溫度響應、自修復或酶降解性能的HA水凝膠；

應用于局部遞藥、組織工程支架、癌癥免疫微環境重塑。

4. 美容醫學與軟組織修復

應用于面部填充、生物相容性支架；

PCL提供緩釋、PEG增加柔韌性，HA促進組織親和與修復。

七、產品規格舉例（可定制）

產品編號 PEG分子量 PCL分子量 HA分子量 連接方式 純度

PCL2k-PEG2k-HA5k 2000 2000 5,000 EDC/NHS酰胺連接 >95%

PCL1k-PEG3.4k-HA20k 3400 1000 20,000 PEG-NH?/HA-COOH >95%

PCL3k-PEG5k-HA100k 5000 3000 100,000 末端接枝 >95%

可根據要求定制不同HA分子量、雙功能修飾（如HA+Cy5.5）、酶敏感鏈段、酸敏解離系統等。

八、儲存與使用建議

項目 建議

儲存條件 干燥避光，-20℃長期保存

溶解方式 DMSO或DMF預溶后，緩慢加水形成膠束體系

膠束保存 水分散液建議4℃避光儲存，防止粒徑聚集變化

使用提示 HA對端pH、紫外線敏感，建議避光低溫處理以保持活性

九、總結

PCL-PEG-HA 是一種集 載藥能力、長循環特性、靶向識別功能、生物降解性 于一體的三嵌段高分子材料，廣泛應用于腫瘤靶向治療、基因遞送、組織工程與生物材料構建等領域。通過合理設計其分子量比例和連接方式，可實現高度可控的結構功能調控，具科研與臨床轉化潛力。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

相關產品：

PCL-PEG-OH

PCL-PEG-NHS

PCL-PEG-CHO

PCL-PEG-PCL

PCL-PEG-FA

PCL-PEG-Biotin

PCL-PEG-Mannose

PCL-PEG-DBCO

PCL-PEG-HA

PCL-PEG-TPP

PCL-PEG-Ce6