PCL-PEG-FA

PCL-PEG-FA聚合物在腫瘤主動靶向納米載體中的應用探索

一、產品概述

PCL-PEG-FA 是一種功能化兩性嵌段共聚物，結構中由疏水性的聚己內酯（PCL）段與親水性的聚乙二醇（PEG）段組成，其PEG末端進一步偶聯了具有良好靶向能力的葉酸（Folic Acid, FA）。該分子通過自組裝可形成納米膠束、囊泡或水凝膠，具有良好的靶向性、生物降解性、生物相容性等優點，廣泛應用于腫瘤靶向藥物遞送、影像探針設計、靶向聚合物水凝膠構建等方向。

二、分子結構與命名

中文名稱：聚己內酯-聚乙二醇-葉酸

英文名稱：Poly(ε-caprolactone)-block-poly(ethylene glycol)-folic acid

常用縮寫：PCL-PEG-FA

基本結構：疏水的 PCL 與親水的 PEG 嵌段共聚，PEG 末端偶聯葉酸分子

分子結構式簡述：

HO–[PCL]_n–[PEG]_m–FA

其中：

n：PCL重復單元數，控制疏水程度；

m：PEG重復單元數，控制親水性和膠束尺寸；

FA：葉酸基團，具靶向腫瘤細胞能力。

三、理化性質

項目 描述

外觀 淡黃色至黃色粉末或蠟狀物（受FA顏色影響）

溶解性 溶于 DMSO、DMF、THF、氯仿，部分可分散于水中

分子量 常見如 PEG 2k ~ 5k，PCL 1k ~ 5k 可調，FA末端

結構類型 線性兩嵌段共聚物，帶有單端修飾（葉酸）

CMC（臨界膠束濃度） 10??~10?? mol/L，依賴分子量與疏水比

粒徑范圍（自組裝） 膠束或粒子通常在 50~150 nm 之間

生物降解性 具良好生物可降解性（PCL 負責）

靶向性 通過FA與葉酸受體結合（Folate Receptor α，FR-α）實現

四、功能特點

1. 靶向性強

葉酸能高親和性結合過表達的 葉酸受體（FR），這種受體在多種腫瘤細胞（如卵巢癌、乳腺癌、肺癌、肝癌）中高表達，可實現主動靶向。

2. 良好的生物相容性與穩定性

PEG 提供親水屏障，防止血漿蛋白吸附，延長血液循環時間；PCL 作為FDA批準的生物材料，安全可降解。

3. 納米自組裝能力

PCL-PEG-FA 可在水相中形成膠束、納米粒或囊泡結構，疏水核心可包載藥物，葉酸在表面作為“靶向識別頭”。

4. 多功能可修飾平臺

PCL和PEG可進一步進行改性，如增加信號染料（如Cy5.5）、MRI造影劑（如Gd-DOTA），構建“診療一體”系統。

五、合成方法

PCL-PEG-FA 的合成通常包括以下步驟：

步驟1：PCL-PEG 合成

使用PEG為引發劑，通過ε-己內酯的開環聚合反應生成PCL-PEG；

催化劑常用 Sn(Oct)?（辛酸亞錫），反應在無水環境中進行。

步驟2：PEG端羧基修飾

將PEG末端羥基轉化為 羧基（–COOH），如使用琥珀酸酐（SA）酯化生成 PEG-COOH。

步驟3：FA偶聯

葉酸上的羧基通過 EDC/NHS活化，與 PEG-COOH 上的氨基反應，或通過 PEG-COOH 與 FA 氨基進行酯化；

控制 pH 5.57，有利于保持FA的結構完整性和活性。

純化方式：

采用透析（MWCO 3.5–10 kDa）或凝膠柱層析去除游離FA及小分子；

冷凍干燥獲得 PCL-PEG-FA 產物。

六、主要應用領域

1. 腫瘤靶向藥物遞送系統

包載紫杉醇、多柔比星等藥；

膠束外層的FA可識別腫瘤細胞的葉酸受體，增加細胞攝取；

PEG提升粒子在血液中的穩定性與循環時間。

2. 靶向光聲/熒光/磁共振成像探針

核心可載入光熱劑或熒光染料；

FA實現腫瘤部位富集，增強成像對比度；

可構建靶向型 “成像+治療” 一體化納米系統。

3. 溫敏性水凝膠/注射凝膠

與熱響應體系（如PCL-PEG-PCL）共用；

注射后可在體溫下形成凝膠用于局部緩釋藥物。

4. 聯合治療系統

藥物+基因聯合遞送：可與陽離子材料或siRNA結合；

藥物+光熱治療（PDT/photothermal）聯合提升療效。

七、產品規格示例（可定制）

產品編號 PEG 分子量 PCL 分子量 官能化末端 純度

PCL2k-PEG2k-FA 2000 2000 FA 末端 >95%

PCL3k-PEG5k-FA 5000 3000 FA 末端 >95%

PCL4k-PEG3.4k-FA 3400 4000 FA 末端 >95%

可根據需求定制不同分子量、雙功能修飾（如FA+熒光）、pH響應型結構等。

八、儲存與使用建議

項目 建議

儲存溫度 -20°C 冷凍干燥保存，避光密封

溶解方式 用 DMSO、DMF、乙腈等有機溶劑配制原液，水相稀釋成膠束

使用注意事項 FA結構對紫外/高溫敏感，避免高溫或酸性條件長時間反應

溶液穩定性 配制膠束后建議在4°C下避光儲存，1周內使用完畢

九、總結

PCL-PEG-FA 是一種集“靶向、降解、包載、長循環”多重功能于一體的智能納米材料。它將 聚己內酯的疏水性藥物載體特性、PEG的長循環和抗蛋白吸附能力，以及 葉酸的高效靶向功能 融為一體，大提升了藥物遞送系統在醫療中的應用潛力。當前廣泛用于 治療、靶向納米探針、組織修復載體 等方向，是生物醫藥工程中前沿且實用的功能聚合物材料之一。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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