PLGA-SH
PLGA-SH聚合物在智能響應(yīng)型藥物遞送系統(tǒng)中的探索
一、產(chǎn)品概述
PLGA-SH 是一種功能化聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA),其分子鏈末端修飾有巰基(–SH)活性基團。PLGA作為一種成熟的生物可降解高分子材料,因其優(yōu)異的生物相容性、可控的降解速率及良好的加工性能,廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)用材料和藥物遞送系統(tǒng)。末端巰基的引入,使PLGA-SH具備了強大的化學(xué)反應(yīng)活性,能夠與馬來酰亞胺(Mal)、吡啶硫酮、金納米粒等多種含活性基團的分子或材料實現(xiàn)特異性共價偶聯(lián)。
PLGA-SH廣泛應(yīng)用于智能藥物載體的制備、納米顆粒表面修飾、水凝膠交聯(lián)、靶向分子偶聯(lián)及生物傳感器開發(fā)等多個領(lǐng)域,是構(gòu)建多功能生物材料的重要基石。
二、分子結(jié)構(gòu)與組成
PLGA主鏈:由乳酸(PLA)和羥基乙酸(PGA)共聚而成,賦予聚合物良好的生物降解性和機械性能;
巰基末端(–SH):提供高反應(yīng)活性,可通過巰基-馬來酰亞胺加成、二硫鍵形成等多種化學(xué)反應(yīng)實現(xiàn)功能化修飾;
分子量范圍:PLGA鏈段分子量通常為5,000–50,000 Da,可根據(jù)需求定制;
乳酸/羥基乙酸比例:常見50:50、65:35、75:25等,調(diào)節(jié)聚合物降解速率及力學(xué)性質(zhì)。
三、理化性質(zhì)
性質(zhì) 說明
外觀 白色至淺黃色粉末
分子量 可定制,常見5,000–50,000 Da
乳酸/羥基乙酸比例 50:50、65:35、75:25等多種比例
溶解性 溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、DMF、DMSO等有機溶劑
活性基團 巰基末端,適合生物正交反應(yīng)及共價偶聯(lián)
降解性能 PLGA鏈段水解降解,產(chǎn)物乳酸和羥基乙酸無毒安全
四、功能特點
? 生物降解性:PLGA主鏈在體內(nèi)通過水解酯鍵降解,降解產(chǎn)物安全無害;
? 巰基活性:末端巰基具備良好反應(yīng)活性,適合與馬來酰亞胺、丙烯酸酯、金納米粒等多種基團發(fā)生特異性共價鍵結(jié)合;
? 多樣的化學(xué)偶聯(lián)方式:支持巰基-馬來酰亞胺點擊反應(yīng)、巰基氧化形成二硫鍵、硫醇-醛縮合等,靈活設(shè)計功能化材料;
? 良好溶解性和加工性:易溶于常用有機溶劑,方便制備納米粒、水凝膠、微球等多種材料形態(tài);
? 可控分子量與組成:滿足不同應(yīng)用對力學(xué)性能和降解速率的需求;
? 廣泛的應(yīng)用潛力:適用于靶向藥物遞送、納米材料表面修飾、智能響應(yīng)材料及生物傳感器構(gòu)建。
五、主要應(yīng)用領(lǐng)域
5.1 智能藥物遞送系統(tǒng)
利用巰基與馬來酰亞胺或炔烴等基團偶聯(lián)靶向配體,實現(xiàn)藥物載體的靶向修飾;
巰基末端還可用于構(gòu)建響應(yīng)性載體,實現(xiàn)藥物在特定環(huán)境下的釋放,如還原性環(huán)境響應(yīng)型藥物釋放;
5.2 納米顆粒及微球表面功能化
巰基通過特異性反應(yīng)修飾納米粒表面,提升分散性、穩(wěn)定性和生物相容性;
結(jié)合體、肽段或熒光探針,實現(xiàn)多功能納米載體設(shè)計;
5.3 水凝膠交聯(lián)與智能材料
巰基與多功能交聯(lián)劑發(fā)生化學(xué)反應(yīng)形成交聯(lián)網(wǎng)絡(luò),制備智能響應(yīng)水凝膠;
用于組織工程支架、細胞載體、傷口修復(fù)材料等領(lǐng)域;
5.4 生物傳感與診斷平臺
巰基通過共價連接生物識別分子,構(gòu)建高靈敏度生物傳感器;
適合蛋白質(zhì)、核酸及小分子檢測。
六、制備工藝
PLGA合成
采用開環(huán)聚合合成PLGA,調(diào)節(jié)乳酸與羥基乙酸比例及分子量;
巰基末端修飾
通過酯化或酰胺化方法,將巰基引入PLGA分子鏈末端,保證活性基團的穩(wěn)定性和可用性;
純化處理
采用沉淀、透析、柱層析等方法去除雜質(zhì)和未反應(yīng)物;
干燥保存
真空冷凍干燥,防止巰基氧化或失活。
七、表征技術(shù)
核磁共振(1H NMR):確認PLGA結(jié)構(gòu)及巰基引入;
傅里葉變換紅外光譜(FTIR):檢測巰基特征峰(約2550-2600 cm?1);
凝膠滲透色譜(GPC):分子量及多分散指數(shù)分析;
巰基含量測定:通過DTNB(Ellman試劑)法測定巰基活性;
熱分析(DSC、TGA):熱穩(wěn)定性及玻璃轉(zhuǎn)變溫度測定。
八、使用與保存注意事項
項目 建議說明
儲存條件 低溫(2–8℃)、干燥、避光保存,防止巰基氧化失活
使用環(huán)境 避免高溫、強氧化劑及潮濕,使用時新鮮配制
安全防護 操作時佩戴手套、護目鏡,避免吸入和皮膚接觸
溶劑選擇 推薦使用干燥的有機溶劑,如DMF、DMSO、二氯甲烷等
使用期限 建議在保質(zhì)期內(nèi)使用,確保巰基活性
九、文獻及研究案例
“Synthesis of thiol-functionalized PLGA for targeted drug delivery applications”
Biomacromolecules, 2017, 18(2): 423–434
→ 介紹PLGA-SH的合成及其在靶向藥物遞送中的應(yīng)用。
“Thiol-ene click chemistry for the preparation of PLGA-SH based nanocarriers”
Journal of Controlled Release, 2019, 302: 97–107
→ 報告巰基功能PLGA用于制備納米粒及表面修飾技術(shù)。
“Thiol-modified PLGA hydrogels for tissue engineering”
Acta Biomaterialia, 2020, 110: 58–69
→ 研究PLGA-SH用于交聯(lián)水凝膠及其生物相容性。
十、總結(jié)與展望
PLGA-SH結(jié)合了PLGA的優(yōu)良生物降解性能和巰基的高化學(xué)活性,是功能化生物醫(yī)用材料開發(fā)的重要組成部分。通過巰基末端,PLGA-SH可實現(xiàn)多種化學(xué)偶聯(lián)反應(yīng),廣泛應(yīng)用于智能藥物載體、功能化納米材料、水凝膠交聯(lián)和生物傳感等前沿領(lǐng)域。
未來,隨著醫(yī)療、智能材料和生物納米技術(shù)的發(fā)展,PLGA-SH將發(fā)揮更大作用,推動新型治療載體和診斷平臺的創(chuàng)新與應(yīng)用,為臨床治療提供更加高效和安全的解決方案。
西安齊岳生物科技有限公司專業(yè)提供高品質(zhì)的PLGA(聚乳酸-羥基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己內(nèi)酯)等生物可降解高分子材料,廣泛應(yīng)用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫(yī)藥和科研領(lǐng)域。公司產(chǎn)品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例精準(zhǔn)、可按需功能化改性等特點,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH?)、巰基(-SH)等活性基團,滿足不同實驗或產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用需求。齊岳生物始終堅持質(zhì)量為本、創(chuàng)新驅(qū)動,致力于為國內(nèi)外科研院所和企業(yè)提供穩(wěn)定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務(wù)。
廠家:西安齊岳生物科技有限公司
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)地:西安
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!
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