PLGA-MAL

PLGA-MAL：高效巰基偶聯(lián)的功能化可降解聚合物

一、產(chǎn)品概述

PLGA-MAL 是一種功能化的聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA），其分子鏈末端修飾有活性馬來酰亞胺（Mal, Maleimide）基團(tuán)。PLGA作為一種廣泛使用的生物可降解高分子材料，因其良好的生物相容性和可控的降解性能，被廣泛應(yīng)用于藥物遞送、組織工程等領(lǐng)域。馬來酰亞胺基團(tuán)具有高度的化學(xué)反應(yīng)活性，尤其與含硫醇（–SH）基團(tuán)的分子可以通過邁克爾加成反應(yīng)快速、特異地偶聯(lián)，使PLGA-MAL成為構(gòu)建功能化載體和智能生物材料的重要平臺(tái)。

PLGA-MAL通過馬來酰亞胺末端實(shí)現(xiàn)對(duì)藥物分子、肽類、體及納米材料的靶向偶聯(lián)，提升生物載體的靶向性和生物活性，廣泛應(yīng)用于靶向藥物遞送系統(tǒng)、智能水凝膠、納米粒表面修飾及生物傳感器等領(lǐng)域。

二、分子結(jié)構(gòu)與組成

PLGA主鏈：由乳酸（PLA）和羥基乙酸（PGA）共聚而成，提供聚合物的生物可降解性；

馬來酰亞胺末端（–Mal）：化學(xué)活性強(qiáng)，能特異性與含巰基的配體發(fā)生邁克爾加成反應(yīng)；

分子量：PLGA部分一般范圍為5,000–50,000 Da，具體可根據(jù)應(yīng)用需求定制；

乳酸與羥基乙酸比例：常見比例為50:50、65:35、75:25，調(diào)節(jié)聚合物的降解速率和機(jī)械性能。

三、理化性質(zhì)

性質(zhì) 說明

外觀 白色至淺黃色粉末

分子量 可定制，常見5,000–50,000 Da

乳酸/羥基乙酸比例 50:50、65:35、75:25等比例

溶解性 溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、DMF、DMSO等有機(jī)溶劑

末端活性 馬來酰亞胺基團(tuán)與巰基化合物反應(yīng)迅速且高效

降解性能 PLGA主鏈通過水解降解，降解產(chǎn)物乳酸和羥基乙酸無毒

四、功能特點(diǎn)

? 生物可降解性：PLGA主鏈具有良好水解降解性，確保體內(nèi)降解并減少殘留；

? 馬來酰亞胺活性：末端馬來酰亞胺基團(tuán)對(duì)含硫醇配體有高選擇性和反應(yīng)速率，適合溫和條件下的生物偶聯(lián)；

? 偶聯(lián)效率高：能夠快速與含巰基的肽、蛋白、體、藥物分子形成穩(wěn)定的共價(jià)鍵；

? 多功能改造平臺(tái)：為納米載體表面修飾、智能水凝膠交聯(lián)、靶向配體修飾提供便捷的化學(xué)工具；

? 分子量及組成可調(diào)：靈活調(diào)控聚合物的物理化學(xué)性質(zhì)和降解速率，滿足多樣化應(yīng)用需求；

? 良好溶解性：便于加工制備納米粒、微球、水凝膠等多種材料形態(tài)。

五、主要應(yīng)用領(lǐng)域

5.1 靶向藥物遞送系統(tǒng)

利用馬來酰亞胺末端與含巰基的靶向配體（如體、肽段）偶聯(lián)，實(shí)現(xiàn)載體的主動(dòng)靶向；

降低藥物副作用，提升治療效率；

PLGA載體實(shí)現(xiàn)控釋，延長(zhǎng)藥物體內(nèi)半衰期。

5.2 智能水凝膠與生物材料交聯(lián)

馬來酰亞胺基團(tuán)與多巰基交聯(lián)劑反應(yīng)，構(gòu)建響應(yīng)性水凝膠網(wǎng)絡(luò)；

應(yīng)用于組織工程、傷口敷料、細(xì)胞載體等領(lǐng)域；

交聯(lián)度可調(diào)節(jié)，調(diào)控力學(xué)性能及降解速率。

5.3 納米粒及微球表面修飾

通過馬來酰亞胺基團(tuán)對(duì)納米粒進(jìn)行功能化修飾，提高載體生物活性和靶向性；

改善載體的分散性和穩(wěn)定性；

實(shí)現(xiàn)多功能載體設(shè)計(jì)，如診療一體化。

5.4 生物傳感與檢測(cè)

馬來酰亞胺基團(tuán)偶聯(lián)生物識(shí)別分子，用于開發(fā)高靈敏度傳感器；

實(shí)現(xiàn)特異性標(biāo)記和檢測(cè)。

六、制備工藝

PLGA合成

采用開環(huán)聚合法合成PLGA聚合物，控制分子量及乳酸/羥基乙酸比例；

馬來酰亞胺末端修飾

通過酯化或酰胺化反應(yīng)，將馬來酰亞胺活性基團(tuán)連接到PLGA末端，保證反應(yīng)完全并保留活性；

純化

采用沉淀、柱層析、透析等方法去除未反應(yīng)物和副產(chǎn)物；

干燥儲(chǔ)存

真空冷凍干燥，避免水分和高溫，保存馬來酰亞胺活性。

七、表征技術(shù)

核磁共振（1H NMR）：確認(rèn)PLGA結(jié)構(gòu)及馬來酰亞胺基團(tuán)引入；

傅里葉變換紅外光譜（FTIR）：檢測(cè)馬來酰亞胺特征峰；

凝膠滲透色譜（GPC）：測(cè)定分子量及多分散指數(shù)；

紫外-可見光譜（UV-Vis）：分析馬來酰亞胺基團(tuán)的特征吸收；

滴定法及反應(yīng)效率測(cè)試：評(píng)估馬來酰亞胺活性；

熱分析（DSC、TGA）：了解材料熱穩(wěn)定性。

八、使用與保存注意事項(xiàng)

項(xiàng)目 建議說明

儲(chǔ)存條件 干燥、避光、低溫保存（推薦4℃）

使用條件 避免水分和高溫，防止馬來酰亞胺基團(tuán)水解失活

安全防護(hù) 佩戴手套、護(hù)目鏡，避免皮膚接觸及吸入粉塵

溶劑選擇 適用于DMF、DMSO、二氯甲烷等有機(jī)溶劑

使用期限 建議在保質(zhì)期內(nèi)使用以保證馬來酰亞胺活性

九、文獻(xiàn)及研究進(jìn)展

“Maleimide-functionalized PLGA for targeted drug delivery”

Bioconjugate Chemistry, 2016, 27(3): 565–575

→ 報(bào)告馬來酰亞胺末端PLGA在靶向藥物遞送中的應(yīng)用。

“Synthesis and characterization of PLGA-MAL based nanocarriers for peptide conjugation”

Journal of Controlled Release, 2018, 279: 10–21

→ 探討馬來酰亞胺基團(tuán)在納米粒表面肽偶聯(lián)中的作用。

“Maleimide-thiol conjugation for biofunctional hydrogels based on PLGA”

ACS Biomaterials Science & Engineering, 2020, 6(7): 4045–4057

→ 研究馬來酰亞胺與巰基交聯(lián)構(gòu)建智能水凝膠的性能。

十、總結(jié)與展望

PLGA-MAL結(jié)合了PLGA的生物降解優(yōu)勢(shì)和馬來酰亞胺的高效生物偶聯(lián)活性，是功能化生物材料和智能藥物載體設(shè)計(jì)的重要工具。其在靶向藥物遞送、智能水凝膠構(gòu)建、納米粒功能化及生物傳感等領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用前景。

隨著生物醫(yī)用材料和納米醫(yī)學(xué)技術(shù)的不斷進(jìn)步，PLGA-MAL將助力開發(fā)更具靶向性、高效性和智能響應(yīng)能力的治療平臺(tái)，為醫(yī)療和再生醫(yī)學(xué)提供堅(jiān)實(shí)材料基礎(chǔ)。

西安齊岳生物科技有限公司專業(yè)提供高品質(zhì)的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內(nèi)酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應(yīng)用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫(yī)藥和科研領(lǐng)域。公司產(chǎn)品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例精準(zhǔn)、可按需功能化改性等特點(diǎn)，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團(tuán)，滿足不同實(shí)驗(yàn)或產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用需求。齊岳生物始終堅(jiān)持質(zhì)量為本、創(chuàng)新驅(qū)動(dòng)，致力于為國(guó)內(nèi)外科研院所和企業(yè)提供穩(wěn)定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購(gòu)或定制服務(wù)。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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