PLGA-SH

PLGA-SH聚合物在智能響應型藥物遞送系統中的探索

一、產品概述

PLGA-SH 是一種功能化聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA），其分子鏈末端修飾有巰基（–SH）活性基團。PLGA作為一種成熟的生物可降解高分子材料，因其優異的生物相容性、可控的降解速率及良好的加工性能，廣泛應用于生物醫用材料和藥物遞送系統。末端巰基的引入，使PLGA-SH具備了強大的化學反應活性，能夠與馬來酰亞胺（Mal）、吡啶硫酮、金納米粒等多種含活性基團的分子或材料實現特異性共價偶聯。

PLGA-SH廣泛應用于智能藥物載體的制備、納米顆粒表面修飾、水凝膠交聯、靶向分子偶聯及生物傳感器開發等多個領域，是構建多功能生物材料的重要基石。

二、分子結構與組成

PLGA主鏈：由乳酸（PLA）和羥基乙酸（PGA）共聚而成，賦予聚合物良好的生物降解性和機械性能；

巰基末端（–SH）：提供高反應活性，可通過巰基-馬來酰亞胺加成、二硫鍵形成等多種化學反應實現功能化修飾；

分子量范圍：PLGA鏈段分子量通常為5,000–50,000 Da，可根據需求定制；

乳酸/羥基乙酸比例：常見50:50、65:35、75:25等，調節聚合物降解速率及力學性質。

三、理化性質

性質 說明

外觀 白色至淺黃色粉末

分子量 可定制，常見5,000–50,000 Da

乳酸/羥基乙酸比例 50:50、65:35、75:25等多種比例

溶解性 溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、DMF、DMSO等有機溶劑

活性基團 巰基末端，適合生物正交反應及共價偶聯

降解性能 PLGA鏈段水解降解，產物乳酸和羥基乙酸無毒安全

四、功能特點

? 生物降解性：PLGA主鏈在體內通過水解酯鍵降解，降解產物安全無害；

? 巰基活性：末端巰基具備良好反應活性，適合與馬來酰亞胺、丙烯酸酯、金納米粒等多種基團發生特異性共價鍵結合；

? 多樣的化學偶聯方式：支持巰基-馬來酰亞胺點擊反應、巰基氧化形成二硫鍵、硫醇-醛縮合等，靈活設計功能化材料；

? 良好溶解性和加工性：易溶于常用有機溶劑，方便制備納米粒、水凝膠、微球等多種材料形態；

? 可控分子量與組成：滿足不同應用對力學性能和降解速率的需求；

? 廣泛的應用潛力：適用于靶向藥物遞送、納米材料表面修飾、智能響應材料及生物傳感器構建。

五、主要應用領域

5.1 智能藥物遞送系統

利用巰基與馬來酰亞胺或炔烴等基團偶聯靶向配體，實現藥物載體的靶向修飾；

巰基末端還可用于構建響應性載體，實現藥物在特定環境下的釋放，如還原性環境響應型藥物釋放；

5.2 納米顆粒及微球表面功能化

巰基通過特異性反應修飾納米粒表面，提升分散性、穩定性和生物相容性；

結合抗體、肽段或熒光探針，實現多功能納米載體設計；

5.3 水凝膠交聯與智能材料

巰基與多功能交聯劑發生化學反應形成交聯網絡，制備智能響應水凝膠；

用于組織工程支架、細胞載體、傷口修復材料等領域；

5.4 生物傳感與診斷平臺

巰基通過共價連接生物識別分子，構建高靈敏度生物傳感器；

適合蛋白質、核酸及小分子檢測。

六、制備工藝

PLGA合成

采用開環聚合合成PLGA，調節乳酸與羥基乙酸比例及分子量；

巰基末端修飾

通過酯化或酰胺化方法，將巰基引入PLGA分子鏈末端，保證活性基團的穩定性和可用性；

純化處理

采用沉淀、透析、柱層析等方法去除雜質和未反應物；

干燥保存

真空冷凍干燥，防止巰基氧化或失活。

七、表征技術

核磁共振（1H NMR）：確認PLGA結構及巰基引入；

傅里葉變換紅外光譜（FTIR）：檢測巰基特征峰（約2550-2600 cm?1）；

凝膠滲透色譜（GPC）：分子量及多分散指數分析；

巰基含量測定：通過DTNB（Ellman試劑）法測定巰基活性；

熱分析（DSC、TGA）：熱穩定性及玻璃轉變溫度測定。

八、使用與保存注意事項

項目 建議說明

儲存條件 低溫（2–8℃）、干燥、避光保存，防止巰基氧化失活

使用環境 避免高溫、強氧化劑及潮濕，使用時新鮮配制

安全防護 操作時佩戴手套、護目鏡，避免吸入和皮膚接觸

溶劑選擇 推薦使用干燥的有機溶劑，如DMF、DMSO、二氯甲烷等

使用期限 建議在保質期內使用，確保巰基活性

九、文獻及研究案例

“Synthesis of thiol-functionalized PLGA for targeted drug delivery applications”

Biomacromolecules, 2017, 18(2): 423–434

→ 介紹PLGA-SH的合成及其在靶向藥物遞送中的應用。

“Thiol-ene click chemistry for the preparation of PLGA-SH based nanocarriers”

Journal of Controlled Release, 2019, 302: 97–107

→ 報告巰基功能PLGA用于制備納米粒及表面修飾技術。

“Thiol-modified PLGA hydrogels for tissue engineering”

Acta Biomaterialia, 2020, 110: 58–69

→ 研究PLGA-SH用于交聯水凝膠及其生物相容性。

十、總結與展望

PLGA-SH結合了PLGA的優良生物降解性能和巰基的高化學活性，是功能化生物醫用材料開發的重要組成部分。通過巰基末端，PLGA-SH可實現多種化學偶聯反應，廣泛應用于智能藥物載體、功能化納米材料、水凝膠交聯和生物傳感等前沿領域。

未來，隨著醫療、智能材料和生物納米技術的發展，PLGA-SH將發揮更大作用，推動新型治療載體和診斷平臺的創新與應用，為臨床治療提供更加高效和安全的解決方案。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例精準、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

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