PLGA-MAL：高效巰基偶聯的功能化可降解聚合物

一、產品概述

PLGA-MAL 是一種功能化的聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA），其分子鏈末端修飾有活性馬來酰亞胺（Mal, Maleimide）基團。PLGA作為一種廣泛使用的生物可降解高分子材料，因其良好的生物相容性和可控的降解性能，被廣泛應用于藥物遞送、組織工程等領域。馬來酰亞胺基團具有高度的化學反應活性，尤其與含硫醇（–SH）基團的分子可以通過邁克爾加成反應快速、特異地偶聯，使PLGA-MAL成為構建功能化載體和智能生物材料的重要平臺。

PLGA-MAL通過馬來酰亞胺末端實現對藥物分子、肽類、抗體及納米材料的靶向偶聯，提升生物載體的靶向性和生物活性，廣泛應用于靶向藥物遞送系統、智能水凝膠、納米粒表面修飾及生物傳感器等領域。

二、分子結構與組成

PLGA主鏈：由乳酸（PLA）和羥基乙酸（PGA）共聚而成，提供聚合物的生物可降解性；

馬來酰亞胺末端（–Mal）：化學活性強，能特異性與含巰基的配體發生邁克爾加成反應；

分子量：PLGA部分一般范圍為5,000–50,000 Da，具體可根據應用需求定制；

乳酸與羥基乙酸比例：常見比例為50:50、65:35、75:25，調節聚合物的降解速率和機械性能。

三、理化性質

性質 說明

外觀 白色至淺黃色粉末

分子量 可定制，常見5,000–50,000 Da

乳酸/羥基乙酸比例 50:50、65:35、75:25等比例

溶解性 溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、DMF、DMSO等有機溶劑

末端活性 馬來酰亞胺基團與巰基化合物反應迅速且高效

降解性能 PLGA主鏈通過水解降解，降解產物乳酸和羥基乙酸無毒

四、功能特點

? 生物可降解性：PLGA主鏈具有良好水解降解性，確保體內降解并減少殘留；

? 馬來酰亞胺活性：末端馬來酰亞胺基團對含硫醇配體有高選擇性和反應速率，適合溫和條件下的生物偶聯；

? 偶聯效率高：能夠快速與含巰基的肽、蛋白、抗體、藥物分子形成穩定的共價鍵；

? 多功能改造平臺：為納米載體表面修飾、智能水凝膠交聯、靶向配體修飾提供便捷的化學工具；

? 分子量及組成可調：靈活調控聚合物的物理化學性質和降解速率，滿足多樣化應用需求；

? 良好溶解性：便于加工制備納米粒、微球、水凝膠等多種材料形態。

五、主要應用領域

5.1 靶向藥物遞送系統

利用馬來酰亞胺末端與含巰基的靶向配體（如抗體、肽段）偶聯，實現載體的主動靶向；

降低藥物副作用，提升治療效率；

PLGA載體實現控釋，延長藥物體內半衰期。

5.2 智能水凝膠與生物材料交聯

馬來酰亞胺基團與多巰基交聯劑反應，構建響應性水凝膠網絡；

應用于組織工程、傷口敷料、細胞載體等領域；

交聯度可調節，調控力學性能及降解速率。

5.3 納米粒及微球表面修飾

通過馬來酰亞胺基團對納米粒進行功能化修飾，提高載體生物活性和靶向性；

改善載體的分散性和穩定性；

實現多功能載體設計，如診療一體化。

5.4 生物傳感與檢測

馬來酰亞胺基團偶聯生物識別分子，用于開發高靈敏度傳感器；

實現特異性標記和檢測。

六、制備工藝

PLGA合成

采用開環聚合法合成PLGA聚合物，控制分子量及乳酸/羥基乙酸比例；

馬來酰亞胺末端修飾

通過酯化或酰胺化反應，將馬來酰亞胺活性基團連接到PLGA末端，保證反應完全并保留活性；

純化

采用沉淀、柱層析、透析等方法去除未反應物和副產物；

干燥儲存

真空冷凍干燥，避免水分和高溫，保存馬來酰亞胺活性。

七、表征技術

核磁共振（1H NMR）：確認PLGA結構及馬來酰亞胺基團引入；

傅里葉變換紅外光譜（FTIR）：檢測馬來酰亞胺特征峰；

凝膠滲透色譜（GPC）：測定分子量及多分散指數；

紫外-可見光譜（UV-Vis）：分析馬來酰亞胺基團的特征吸收；

滴定法及反應效率測試：評估馬來酰亞胺活性；

熱分析（DSC、TGA）：了解材料熱穩定性。

八、使用與保存注意事項

項目 建議說明

儲存條件 干燥、避光、低溫保存（推薦4℃）

使用條件 避免水分和高溫，防止馬來酰亞胺基團水解失活

安全防護 佩戴手套、護目鏡，避免皮膚接觸及吸入粉塵

溶劑選擇 適用于DMF、DMSO、二氯甲烷等有機溶劑

使用期限 建議在保質期內使用以保證馬來酰亞胺活性

九、文獻及研究進展

“Maleimide-functionalized PLGA for targeted drug delivery”

Bioconjugate Chemistry, 2016, 27(3): 565–575

→ 報告馬來酰亞胺末端PLGA在靶向藥物遞送中的應用。

“Synthesis and characterization of PLGA-MAL based nanocarriers for peptide conjugation”

Journal of Controlled Release, 2018, 279: 10–21

→ 探討馬來酰亞胺基團在納米粒表面肽偶聯中的作用。

“Maleimide-thiol conjugation for biofunctional hydrogels based on PLGA”

ACS Biomaterials Science & Engineering, 2020, 6(7): 4045–4057

→ 研究馬來酰亞胺與巰基交聯構建智能水凝膠的性能。

十、總結與展望

PLGA-MAL結合了PLGA的生物降解優勢和馬來酰亞胺的高效生物偶聯活性，是功能化生物材料和智能藥物載體設計的重要工具。其在靶向藥物遞送、智能水凝膠構建、納米粒功能化及生物傳感等領域具有廣泛應用前景。

隨著生物醫用材料和納米醫學技術的不斷進步，PLGA-MAL將助力開發更具靶向性、高效性和智能響應能力的治療平臺，為醫療和再生醫學提供堅實材料基礎。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例精準、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

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