PLGA-PEG-MAL構建多功能納米載體的理想材料

PLGA-PEG-MAL 產品信息介紹

一、產品概述

PLGA-PEG-MAL 是一種功能化嵌段共聚物，由聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）與聚乙二醇（PEG）組成，PEG末端修飾有活性馬來酰亞胺（Mal）基團。PLGA因其優異的生物降解性和生物相容性被廣泛應用于醫藥領域，而PEG鏈段賦予材料良好的水溶性和抗蛋白吸附性能，末端的馬來酰亞胺基團則為與含巰基的分子如蛋白質、肽鏈、抗體或小分子化合物進行高效、特異性共價連接提供了活性位點。

PLGA-PEG-MAL通過結合這三部分的優勢，成為制備靶向藥物遞送載體、功能化納米材料以及生物醫用材料的重要基礎材料，在納米醫學、靶向治療、組織工程及生物傳感領域有著廣泛應用。

二、分子結構與組成

PLGA：由乳酸和羥基乙酸共聚而成的線性脂肪族聚酯，具有生物可降解性；

PEG：聚乙二醇鏈段，增加材料水溶性及血液中穩定性，減少免疫系統識別；

馬來酰亞胺（MAL）末端：特異性與巰基（–SH）發生Michael加成反應，實現共價連接，反應溫和且高效；

分子量一般PLGA段5,000–50,000 Da，PEG段1,000–5,000 Da，具體參數可定制。

三、理化性質

性質 說明

外觀 白色或淺黃色粉末

分子量 PLGA部分5,000–50,000 Da，PEG部分1,000–5,000 Da

乳酸/羥基乙酸比例 常見50:50、65:35、75:25，影響降解速率及機械性能

溶解性 可溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、DMF、DMSO等有機溶劑

馬來酰亞胺活性 能特異與巰基化合物在生理溫和條件下快速結合

降解性能 PLGA水解降解，PEG穩定，降解產物乳酸和羥基乙酸無毒

四、功能特點

? 特異性反應活性：馬來酰亞胺基團與巰基的Michael加成反應高效且選擇性強，避免非特異性偶聯；

? 良好生物相容性與可降解性：PLGA主體結構確保生物降解，PEG鏈段降低免疫反應；

? 水溶性與循環穩定性：PEG部分賦予水溶性及抗蛋白吸附性能，延長體內循環時間；

? 末端活性基團：馬來酰亞胺末端為蛋白質、肽段、小分子藥物及靶向配體的偶聯提供便捷反應位點；

? 廣泛應用靈活性：可用于納米粒表面修飾、靶向藥物載體、功能化支架等多種生物醫用材料的開發。

五、主要應用領域

5.1 靶向藥物遞送

通過馬來酰亞胺與含巰基的抗體、肽類或小分子配體連接，實現納米藥物載體的靶向功能；

改善藥物載體的選擇性和生物利用度，降低藥物毒副作用；

提升納米粒體在體內的穩定性和血液循環時間。

5.2 蛋白質和肽段修飾

利用馬來酰亞胺的高選擇性，與蛋白質、酶類、抗體上的巰基共價結合；

實現蛋白藥物的載體化及靶向遞送，提高治療效果；

促進多功能復合材料的構建。

5.3 組織工程與再生醫學

制備表面功能化的生物降解支架，通過馬來酰亞胺偶聯細胞粘附肽或生長因子；

提升細胞粘附、增殖和分化能力，促進組織再生；

設計智能響應材料，滿足復雜生物醫學需求。

5.4 生物傳感與診斷

利用馬來酰亞胺末端快速偶聯熒光標記物、磁性納米粒等，實現生物成像和傳感；

開發多模態診斷平臺，實現疾病早期檢測。

六、合成與制備方法

PLGA-PEG共聚或接枝合成

采用開環聚合或PEG引發PLGA聚合獲得嵌段共聚物；

末端馬來酰亞胺修飾

通過活性酯法（如NHS活化）將PEG末端羥基轉化為馬來酰亞胺基團；

反應條件溫和，避免馬來酰亞胺基團水解；

純化

采用沉淀、透析、柱層析等去除雜質和未反應物，保證產品純度；

干燥與儲存

真空冷凍干燥，避光密封保存，防止馬來酰亞胺基團失活。

七、表征技術

核磁共振（1H NMR）：確認聚合物結構，PEG與PLGA比例及馬來酰亞胺引入；

傅里葉變換紅外光譜（FTIR）：檢測馬來酰亞胺的特征吸收峰；

凝膠滲透色譜（GPC）：測定分子量及多分散性；

紫外-可見光譜（UV-Vis）：監測馬來酰亞胺特征吸收峰，評估官能團活性；

ζ電位測定：分析表面電荷，了解改性效果；

差示掃描量熱法（DSC）：分析熱性能和玻璃轉變溫度。

八、使用與儲存注意事項

項目 建議說明

儲存條件 干燥、避光、低溫保存（建議4℃），防止馬來酰亞胺基團水解和失活

溶劑選擇 推薦使用DMF、DMSO、二氯甲烷等有機溶劑溶解

操作環境 避免強光、高溫及潮濕，馬來酰亞胺基團對水敏感

安全防護 操作時佩戴手套、護目鏡和口罩，防止接觸和吸入

產品穩定性 干燥條件下穩定，溶液狀態應盡快使用

九、文獻及研究案例

“Maleimide-functionalized PLGA-PEG nanoparticles for targeted drug delivery”

Journal of Controlled Release, 2016, 224: 91–99

→ 報道馬來酰亞胺修飾的納米粒靶向遞送應用。

“Conjugation of antibodies to PLGA-PEG-MAL nanoparticles for cancer therapy”

Biomacromolecules, 2018, 19(10): 3957–3968

→ 探討馬來酰亞胺基團與抗體偶聯實現腫瘤靶向的效果。

“Functionalized PLGA-PEG-MAL scaffolds for tissue engineering applications”

Acta Biomaterialia, 2020, 102: 137–146

→ 介紹利用馬來酰亞胺功能化材料構建生物活性支架。

十、總結與展望

PLGA-PEG-MAL憑借其獨特的馬來酰亞胺末端基團，實現了與含巰基分子的高效、特異共價結合，結合PLGA的生物降解特性和PEG的親水性能，構建出多功能、高性能的生物醫用材料平臺。其在靶向藥物遞送、治療、組織工程及生物診斷等領域具備廣泛的應用前景。

隨著生物正交化學及納米技術的進步，PLGA-PEG-MAL將成為智能遞送系統和多功能生物材料設計的關鍵原料，助力實現更加高效、安全和個性化的醫療解決方案。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例精準、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

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