PLGA-PEG-NH2
PLGA-PEG-NH?:集成生物相容性與可偶聯(lián)活性的載藥材料
PLGA-PEG-NH2 產(chǎn)品信息介紹
一、產(chǎn)品概述
PLGA-PEG-NH2 是一種以聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)和聚乙二醇(PEG)通過共聚或接枝形成的嵌段共聚物,末端修飾有氨基(–NH2)官能團。該材料結(jié)合了PLGA的生物降解性與生物相容性,以及PEG的水溶性和抗蛋白吸附性,并通過氨基末端提供了活性反應位點,便于進一步化學修飾或偶聯(lián)。
PLGA-PEG-NH2在納米藥物遞送、靶向治療、生物材料制備及組織工程等領(lǐng)域中被廣泛研究和應用,是現(xiàn)代智能生物醫(yī)用材料的重要組成。
二、分子結(jié)構(gòu)與組成
PLGA 部分為乳酸(PLA)與羥基乙酸(PGA)的共聚體,賦予材料生物降解性能;
PEG 嵌段作為親水鏈段,改善聚合物的水溶性和生物惰性;
末端氨基(–NH2)提供化學反應活性,適合與活性酯、馬來酰亞胺等基團進行共價連接;
分子量可調(diào)節(jié),常見PLGA分子量范圍5,000–50,000 Da,PEG部分常為1,000–5,000 Da;
結(jié)構(gòu)一般為PLGA-PEG-NH2或PEG-PLGA-NH2,具體結(jié)構(gòu)取決于合成工藝。
三、理化性質(zhì)
性質(zhì) 說明
外觀 白色或淺黃色粉末
分子量 PLGA段5,000–50,000 Da,PEG段1,000–5,000 Da
乳酸/羥基乙酸比例 常見50:50、65:35、75:25等,影響降解速率
溶解性 PEG提供良好水溶性,聚合物可溶于有機溶劑及部分水溶液
表面電荷 末端氨基使表面帶正電荷,ζ電位一般為+10至+30 mV
降解機制 PLGA水解降解,PEG部分穩(wěn)定,不被生物降解
玻璃轉(zhuǎn)變溫度(Tg) 約40–60℃,具體視分子量及組成比例而定
四、功能特點
? 生物降解與生物相容性:PLGA部分可被水解酶分解,降解產(chǎn)物乳酸和羥基乙酸安全代謝;
? PEG水溶性與抗免疫性:PEG鏈段提高材料水溶性和循環(huán)時間,減少蛋白吸附和免疫識別;
? 氨基末端活性高:方便與藥物分子、靶向配體、熒光標記物等化學偶聯(lián);
? 可控分子量與比例:調(diào)節(jié)乳酸/羥基乙酸比例和PEG長度,精確控制載體性能;
? 優(yōu)異的加工性能:適用于納米粒、微球、脂質(zhì)體及水凝膠制備;
? 靶向功能化潛力大:末端氨基為表面修飾提供靈活反應位點。
五、主要應用領(lǐng)域
5.1 智能藥物遞送載體
利用PLGA-PEG-NH2制備納米粒,實現(xiàn)水溶性提高與長循環(huán);
氨基末端實現(xiàn)靶向配體、抗體或肽段的共價修飾,增強靶向性;
控釋藥物釋放,提高藥效及降低副作用。
5.2 基因遞送系統(tǒng)
氨基末端的陽離子特性促進與負電荷核酸的結(jié)合;
PEG鏈段改善體內(nèi)穩(wěn)定性,提升基因傳遞效率;
可構(gòu)建陽離子納米復合物用于siRNA、DNA等核酸傳遞。
5.3 組織工程與生物材料
制備表面帶氨基的支架,促進細胞粘附、增殖和組織再生;
PEG段減少免疫反應,提高生物材料的安全性和穩(wěn)定性。
5.4 生物傳感與成像
氨基末端方便與熒光分子、磁性粒子等功能分子偶聯(lián);
構(gòu)建多模態(tài)成像和靶向診斷材料。
六、制備工藝
共聚或接枝合成
通過開環(huán)聚合技術(shù)合成PLGA,隨后接枝PEG或通過PEG引發(fā)PLGA聚合,得到嵌段共聚物;
末端通過保護基團引入氨基,并在后期脫保護,獲得活性末端氨基;
純化處理
采用沉淀、透析或柱層析等方法去除未反應物和雜質(zhì);
干燥保存
真空冷凍干燥或真空干燥,密封避光保存。
七、表征技術(shù)
核磁共振(1H NMR):確認聚合物結(jié)構(gòu),PEG和PLGA比例及末端氨基引入;
凝膠滲透色譜(GPC):測定分子量及多分散指數(shù)(PDI);
傅里葉變換紅外光譜(FTIR):鑒別氨基特征峰(N–H伸縮)及酯鍵;
ζ電位測定:評估表面電荷,驗證氨基末端的陽離子特性;
差示掃描量熱法(DSC):測定玻璃轉(zhuǎn)變溫度和熱性能;
元素分析及紫外-可見光譜(UV-Vis):進一步驗證化學修飾和純度。
八、使用與儲存注意事項
項目 建議說明
儲存條件 避光密封,干燥低溫保存(4℃或室溫均可)
溶劑選擇 可溶于DMF、DMSO、二氯甲烷、乙醇等多種溶劑
操作環(huán)境 避免強酸、強堿及高溫,保護氨基活性
安全防護 操作時佩戴手套和口罩,防止吸入粉塵及皮膚接觸
產(chǎn)品穩(wěn)定性 干燥條件下穩(wěn)定,溶液建議盡快使用
九、文獻及研究進展
“Synthesis and application of PLGA-PEG-NH2 copolymers for targeted drug delivery”
Journal of Controlled Release, 2017, 263: 45–56
→ 報道PLGA-PEG-NH2用于制備長循環(huán)靶向納米藥物載體的技術(shù)。
“Functionalization of PLGA-PEG nanoparticles via terminal amine groups for siRNA delivery”
Biomacromolecules, 2019, 20(2): 537–548
→ 研究氨基末端修飾納米粒用于基因傳遞的效果。
“PEGylated PLGA-based scaffolds with amino end groups for tissue engineering”
Acta Biomaterialia, 2020, 113: 135–146
→ 探討氨基功能化聚合物在組織工程中的生物學性能。
十、總結(jié)與展望
PLGA-PEG-NH2作為一種多功能嵌段共聚物,兼具PLGA的可降解性和PEG的水溶性,末端氨基官能團提供了極佳的反應活性和修飾可能。其在靶向藥物遞送、基因治療、組織工程和智能生物材料開發(fā)等領(lǐng)域展現(xiàn)出巨大應用潛力。
隨著生物材料設(shè)計和納米醫(yī)學的快速發(fā)展,PLGA-PEG-NH2將成為遞送系統(tǒng)和個性化治療載體的重要材料基礎(chǔ),推動新型藥物制劑和生物醫(yī)學工程的創(chuàng)新。
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