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?PLGA-PEG-NH2集成生物相容性與可偶聯(lián)活性的載藥材料
發(fā)布時間:2025-07-04     作者:ssl   分享到:

PLGA-PEG-NH2

PLGA-PEG-NH?:集成生物相容性與可偶聯(lián)活性的載藥材料

PLGA-PEG-NH2 產(chǎn)品信息介紹

一、產(chǎn)品概述

PLGA-PEG-NH2 是一種以聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)和聚乙二醇(PEG)通過共聚或接枝形成的嵌段共聚物,末端修飾有氨基(–NH2)官能團。該材料結(jié)合了PLGA的生物降解性與生物相容性,以及PEG的水溶性和抗蛋白吸附性,并通過氨基末端提供了活性反應位點,便于進一步化學修飾或偶聯(lián)。

PLGA-PEG-NH2在納米藥物遞送、靶向治療、生物材料制備及組織工程等領(lǐng)域中被廣泛研究和應用,是現(xiàn)代智能生物醫(yī)用材料的重要組成。


二、分子結(jié)構(gòu)與組成

PLGA 部分為乳酸(PLA)與羥基乙酸(PGA)的共聚體,賦予材料生物降解性能;

PEG 嵌段作為親水鏈段,改善聚合物的水溶性和生物惰性;

末端氨基(–NH2)提供化學反應活性,適合與活性酯、馬來酰亞胺等基團進行共價連接;

分子量可調(diào)節(jié),常見PLGA分子量范圍5,000–50,000 Da,PEG部分常為1,000–5,000 Da;

結(jié)構(gòu)一般為PLGA-PEG-NH2或PEG-PLGA-NH2,具體結(jié)構(gòu)取決于合成工藝。

三、理化性質(zhì)

性質(zhì) 說明

外觀 白色或淺黃色粉末

分子量 PLGA段5,000–50,000 Da,PEG段1,000–5,000 Da

乳酸/羥基乙酸比例 常見50:50、65:35、75:25等,影響降解速率

溶解性 PEG提供良好水溶性,聚合物可溶于有機溶劑及部分水溶液

表面電荷 末端氨基使表面帶正電荷,ζ電位一般為+10至+30 mV

降解機制 PLGA水解降解,PEG部分穩(wěn)定,不被生物降解

玻璃轉(zhuǎn)變溫度(Tg) 約40–60℃,具體視分子量及組成比例而定

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四、功能特點

? 生物降解與生物相容性:PLGA部分可被水解酶分解,降解產(chǎn)物乳酸和羥基乙酸安全代謝;

? PEG水溶性與抗免疫性:PEG鏈段提高材料水溶性和循環(huán)時間,減少蛋白吸附和免疫識別;

? 氨基末端活性高:方便與藥物分子、靶向配體、熒光標記物等化學偶聯(lián);

? 可控分子量與比例:調(diào)節(jié)乳酸/羥基乙酸比例和PEG長度,精確控制載體性能;

? 優(yōu)異的加工性能:適用于納米粒、微球、脂質(zhì)體及水凝膠制備;

? 靶向功能化潛力大:末端氨基為表面修飾提供靈活反應位點。

五、主要應用領(lǐng)域

5.1 智能藥物遞送載體

利用PLGA-PEG-NH2制備納米粒,實現(xiàn)水溶性提高與長循環(huán);

氨基末端實現(xiàn)靶向配體、抗體或肽段的共價修飾,增強靶向性;

控釋藥物釋放,提高藥效及降低副作用。

5.2 基因遞送系統(tǒng)

氨基末端的陽離子特性促進與負電荷核酸的結(jié)合;

PEG鏈段改善體內(nèi)穩(wěn)定性,提升基因傳遞效率;

可構(gòu)建陽離子納米復合物用于siRNA、DNA等核酸傳遞。

5.3 組織工程與生物材料

制備表面帶氨基的支架,促進細胞粘附、增殖和組織再生;

PEG段減少免疫反應,提高生物材料的安全性和穩(wěn)定性。

5.4 生物傳感與成像

氨基末端方便與熒光分子、磁性粒子等功能分子偶聯(lián);

構(gòu)建多模態(tài)成像和靶向診斷材料。

六、制備工藝

共聚或接枝合成

通過開環(huán)聚合技術(shù)合成PLGA,隨后接枝PEG或通過PEG引發(fā)PLGA聚合,得到嵌段共聚物;

末端通過保護基團引入氨基,并在后期脫保護,獲得活性末端氨基;

純化處理

采用沉淀、透析或柱層析等方法去除未反應物和雜質(zhì);

干燥保存

真空冷凍干燥或真空干燥,密封避光保存。

七、表征技術(shù)

核磁共振(1H NMR):確認聚合物結(jié)構(gòu),PEG和PLGA比例及末端氨基引入;

凝膠滲透色譜(GPC):測定分子量及多分散指數(shù)(PDI);

傅里葉變換紅外光譜(FTIR):鑒別氨基特征峰(N–H伸縮)及酯鍵;

ζ電位測定:評估表面電荷,驗證氨基末端的陽離子特性;

差示掃描量熱法(DSC):測定玻璃轉(zhuǎn)變溫度和熱性能;

元素分析及紫外-可見光譜(UV-Vis):進一步驗證化學修飾和純度。

八、使用與儲存注意事項

項目 建議說明

儲存條件 避光密封,干燥低溫保存(4℃或室溫均可)

溶劑選擇 可溶于DMF、DMSO、二氯甲烷、乙醇等多種溶劑

操作環(huán)境 避免強酸、強堿及高溫,保護氨基活性

安全防護 操作時佩戴手套和口罩,防止吸入粉塵及皮膚接觸

產(chǎn)品穩(wěn)定性 干燥條件下穩(wěn)定,溶液建議盡快使用

九、文獻及研究進展

“Synthesis and application of PLGA-PEG-NH2 copolymers for targeted drug delivery”

Journal of Controlled Release, 2017, 263: 45–56

→ 報道PLGA-PEG-NH2用于制備長循環(huán)靶向納米藥物載體的技術(shù)。

“Functionalization of PLGA-PEG nanoparticles via terminal amine groups for siRNA delivery”

Biomacromolecules, 2019, 20(2): 537–548

→ 研究氨基末端修飾納米粒用于基因傳遞的效果。

“PEGylated PLGA-based scaffolds with amino end groups for tissue engineering”

Acta Biomaterialia, 2020, 113: 135–146

→ 探討氨基功能化聚合物在組織工程中的生物學性能。

十、總結(jié)與展望

PLGA-PEG-NH2作為一種多功能嵌段共聚物,兼具PLGA的可降解性和PEG的水溶性,末端氨基官能團提供了極佳的反應活性和修飾可能。其在靶向藥物遞送、基因治療、組織工程和智能生物材料開發(fā)等領(lǐng)域展現(xiàn)出巨大應用潛力。

隨著生物材料設(shè)計和納米醫(yī)學的快速發(fā)展,PLGA-PEG-NH2將成為遞送系統(tǒng)和個性化治療載體的重要材料基礎(chǔ),推動新型藥物制劑和生物醫(yī)學工程的創(chuàng)新。

西安齊岳生物科技有限公司專業(yè)提供高品質(zhì)的PLGA(聚乳酸-羥基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己內(nèi)酯)等生物可降解高分子材料,廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫(yī)藥和科研領(lǐng)域。公司產(chǎn)品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例精準、可按需功能化改性等特點,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH?)、巰基(-SH)等活性基團,滿足不同實驗或產(chǎn)業(yè)化應用需求。齊岳生物始終堅持質(zhì)量為本、創(chuàng)新驅(qū)動,致力于為國內(nèi)外科研院所和企業(yè)提供穩(wěn)定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

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