PLGA-NH?在智能納米遞送系統中的構建與應用前景

PLGA-NH2（Poly(lactic-co-glycolic acid)-Amine）產品信息介紹

一、產品概述

PLGA-NH2 是一種末端含有氨基（–NH2）官能團的聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA），通過化學修飾使PLGA的末端基團轉變為氨基，提高其化學反應活性和功能化能力。PLGA作為一種被FDA批準的生物可降解和生物相容性聚合物，廣泛應用于藥物遞送系統、組織工程、生物材料及納米醫學領域。

PLGA-NH2不僅保持了PLGA的優異性能，還因末端氨基的存在，便于與各種活性分子如藥物、靶向配體、熒光團、PEG等進行共價偶聯，極大拓展了其在智能材料設計和治療中的應用潛力。

二、分子結構與組成

PLGA為由乳酸和羥基乙酸共聚而成的線性脂肪族聚酯，分子結構如下：

–[–O–CH(CH?)–CO–]?–[–O–CH?–CO–]?–

末端經過化學修飾或引發劑設計，含有活性氨基（–NH2）功能基團；

分子量一般為5,000–100,000 Da，常見范圍為10,000–50,000 Da；

氨基末端賦予聚合物正電荷特性，促進與細胞膜及帶負電的生物大分子相互作用。

三、理化性質

參數 說明

分子量 Mw 5,000–100,000 Da，具體分子量可按需求定制

乳酸/羥基乙酸比例 常見為50:50、65:35、75:25等，影響降解速率及性能

外觀 白色或淺黃色粉末

溶解性 可溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、DMF等有機溶劑

表面電荷 末端氨基使表面呈正電荷，ζ電位一般為+10 mV至+30 mV

降解性能 通過水解酯鍵生物降解，降解產物為乳酸和羥基乙酸

四、功能特點

? 末端氨基活性高：氨基末端為共價偶聯提供反應位點，可與多種活性基團（如NHS、馬來酰亞胺）反應，實現多功能改性；

? 良好生物相容性與降解性：與原生PLGA性能相似，降解產物無毒可被生物體代謝；

? 表面正電荷：促進細胞膜吸附與納米粒穩定性，有利于基因遞送等應用；

? 優良的加工性能：適用于制備納米粒、微球、薄膜及支架材料；

? 廣泛的應用潛力：適合設計靶向遞送載體、智能響應材料及多模態成像系統。

五、主要應用領域

5.1 藥物及基因遞送

利用氨基末端的化學活性，實現與藥物、核酸、肽類分子的共價結合或表面修飾；

制備正電荷納米粒，促進帶負電的核酸（如siRNA、DNA）裝載與細胞攝取；

增強藥物遞送載體的靶向性和控釋性能。

5.2 組織工程

用于制備具有生物活性表面氨基的支架材料，提高細胞粘附、增殖及分化能力；

氨基末端可結合生長因子、細胞粘附肽等，提升組織再生效果。

5.3 生物傳感及成像

氨基末端為熒光團、磁性納米粒等功能分子的共價接枝提供位點；

實現多模態成像和靶向診斷材料的開發。

六、制備方法

PLGA合成與氨基化修飾

通過開環聚合合成PLGA時，使用含氨基的引發劑直接引入氨基末端；

或利用PLGA-COOH與含氨基試劑（如乙二胺）進行化學偶聯改性；

純化處理

采用沉淀、透析等方法去除未反應試劑和低分子雜質；

干燥并儲存于避光、低溫環境。

七、表征技術

核磁共振（1H NMR）：確定聚合物結構和氨基引入情況；

凝膠滲透色譜（GPC）：測定分子量及分布寬度；

傅里葉變換紅外光譜（FTIR）：檢測氨基特征吸收峰（N–H伸縮振動）；

ζ電位分析：測量表面電荷，驗證氨基陽離子性質；

元素分析：確認氮含量，評估氨基引入量；

熱重分析（TGA）及差示掃描量熱法（DSC）：評估熱穩定性及玻璃轉變溫度。

八、使用及保存注意事項

項目 建議說明

儲存條件 密封避光，干燥低溫保存，避免氨基氧化

溶劑選擇 常用有機溶劑如DMF、DMSO、二氯甲烷等

操作環境 避免強酸、強氧化劑及高溫，防止氨基活性降低

安全防護 操作時佩戴手套、口罩，避免吸入粉塵

產品穩定性 干燥條件穩定，溶液建議短期內使用

九、文獻及研究案例

“Synthesis and characterization of amino-terminated PLGA for enhanced gene delivery”

Journal of Biomedical Materials Research Part A, 2016, 104(3): 672–682

→ 報道了PLGA-NH2在基因遞送中的應用及轉染效率提升。

“Functionalization of PLGA nanoparticles with amine groups for targeted drug delivery”

Biomacromolecules, 2018, 19(7): 2647–2656

→ 探討氨基修飾PLGA納米粒在腫瘤靶向中的效果。

“Amino-terminated PLGA scaffolds for tissue engineering applications”

Acta Biomaterialia, 2019, 85: 113–122

→ 研究氨基末端PLGA支架促進細胞黏附與組織再生。

十、總結與展望

PLGA-NH2憑借其末端氨基的高活性及優良的生物降解性，成為功能化生物材料設計的理想選擇。其不僅能顯著提升藥物載體的裝載效率和靶向性能，還能通過化學修飾滿足多種臨床需求。

隨著醫療和智能藥物遞送的發展，PLGA-NH2將為靶向治療、基因治療、組織工程和多功能納米材料提供強有力的技術支持，推動生物醫用材料的創新與應用。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例精準、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

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