PCL-PEI

PCL-PEI共聚體系在基因治療與疫苗遞送中的前沿探索

一、產品概述

PCL-PEI 是一種由線性或支鏈聚己內酯（Polycaprolactone，PCL）與聚乙烯亞胺（Polyethylenimine，PEI）通過共價連接形成的嵌段共聚物。該共聚物兼具PCL的良好生物降解性和疏水性以及PEI的高密度氨基團和優異的陽離子特性，成為近年來基因遞送載體、藥物載體及智能響應材料開發領域的重要功能材料。

PCL-PEI通過整合兩種聚合物的優勢，實現了高效的基因包裝能力、生物相容性改進及控釋功能，在納米藥物載體、基因治療及生物醫用材料領域擁有廣泛應用。

二、分子結構與命名

PCL–PEI

PCL部分：脂肪族線性聚酯，分子量一般1,000–10,000 Da，疏水且可生物降解；

PEI部分：高密度帶正電的聚合物，線性或支鏈結構，含大量一級、二級和三級胺基；

共聚形式有嵌段、接枝、接合等，結構可通過不同合成策略調控；

典型結構為PCL主鏈與PEI側鏈或兩嵌段鏈段的共聚體。

三、理化性質

參數 說明

分子量 Mw PCL 1,000–10,000 Da；PEI 1,000–25,000 Da 不等

外觀 白色至淺黃色蠟狀固體或粉末

溶解性 可溶于水（依賴PEI比例）、DMSO、DMF、乙醇等

表面電荷 多數表現為陽離子（ζ電位+10至+40 mV，取決于PEI含量）

生物降解性 PCL段可被酯酶降解，PEI部分非降解但在體內較低毒性

緩沖能力 PEI鏈段具強緩沖作用，有利于“質子海綿效應”促進內吞逃逸

四、功能特點

? 高效基因載體性能：PEI氨基高密度賦予材料良好DNA/RNA結合與保護能力，且助力質子泵效應實現內吞后核酸釋放；

? 良好生物降解性和生物相容性：PCL段的可降解性降低PEI的細胞毒性，提升系統安全性；

? 自組裝納米粒能力：共聚物在水相形成核殼結構的納米顆粒，有利于藥物或基因的保護與遞送；

? 多官能基團可修飾：PEI大量氨基可進一步修飾靶向配體、熒光標記或響應基團，實現多功能智能遞送平臺；

? 可調控釋藥性能：PCL疏水段控制藥物包載釋放速率，PEI調控細胞攝取與內吞逃逸。

五、典型應用

5.1 基因與核酸遞送

PCL-PEI作為非病毒基因載體，因其低細胞毒性和高轉染效率被廣泛研究；

PEI的陽離子氨基與核酸磷酸骨架強烈結合，構成納米復合體保護核酸不被降解；

PCL段優化載體穩定性和體內循環時間，減少非特異性毒性；

應用于癌癥基因治療、RNA干擾（siRNA）、mRNA疫苗等。

5.2 藥物載體與控釋系統

利用PCL的疏水性包載疏水藥物，同時PEI調控藥物釋放與細胞內輸送；

實現藥物與基因聯合遞送（聯合治療）；

多功能載體設計用于靶向遞送、活性成分協同作用。

5.3 智能響應材料開發

PEI大量胺基賦予材料pH響應特性，可在腫瘤微環境或胞內酸性溶酶體環境觸發藥物釋放；

構建溫度、氧化還原敏感的響應型納米系統；

應用于可注射水凝膠、靶向納米粒和生物傳感器。

六、合成方法

接枝共聚合

以PCL末端含活性基團（羧基、氨基、異氰酸酯等）與PEI反應偶聯形成共聚物；

反應條件溫和，溶劑常用DMF、DMSO。

環開聚合（ROP）與接枝

利用PEI的多胺基為引發劑進行己內酯開環聚合，生成PEI-b-PCL嵌段共聚物；

調節PEI與己內酯比例控制分子量及聚合物比例。

交聯與修飾

PEI氨基可進一步修飾靶向配體、熒光團、PEG等，增強靶向性和循環性能。

七、表征方法

核磁共振（1H NMR）：確認PCL和PEI的結構單元和比例；

凝膠滲透色譜（GPC）：測定分子量及分布；

動態光散射（DLS）：納米粒粒徑及分布；

Zeta電位測定：表面電荷分析；

紅外光譜（FTIR）：官能團鑒定；

細胞實驗：毒性、轉染效率、藥物釋放性能評估。

八、安全性及儲存

PCL-PEI由于PCL段降解降低PEI潛在毒性，表現出較好的細胞相容性；

儲存建議：干燥避光，-20℃保存；

溶液狀態應避免長時間暴露于高溫或強酸堿環境，防止聚合物降解或結構破壞。

九、文獻參考

“Synthesis and evaluation of biodegradable PCL-PEI copolymers for gene delivery”

Biomacromolecules, 2017, 18(4), 1103–1112

→ 研究了PCL-PEI對DNA的結合能力及體內轉染效率。

“Biodegradable PCL-PEI copolymer micelles for efficient siRNA delivery”

Journal of Controlled Release, 2019, 301: 156–166

→ PCL-PEI納米粒用于siRNA包載及癌癥靶向治療。

“PEGylated PCL-PEI based nanoparticles for improved biocompatibility and gene transfection”

ACS Applied Materials & Interfaces, 2020, 12(13): 14889–14900

→ PEG修飾改善PCL-PEI納米粒生物相容性和體內穩定性。

十、總結

PCL-PEI作為一種兼具生物降解性與陽離子聚合物特性的嵌段共聚物，憑借其優異的核酸結合能力、低細胞毒性及納米粒自組裝能力，已成為基因遞送及多功能納米載體領域的重要材料。其可調控的結構和豐富的官能團修飾潛力，使其在醫學、智能藥物釋放及組織工程等多領域展現出廣闊應用前景。

未來，PCL-PEI的設計將更加注重生物相容性改進、靶向性增強及多功能集成，推動納米生物醫學材料的創新與臨床轉化。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例精準、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

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