PCL-PEG-N3

PCL-PEG-N?在構建靶向、探針標記和正交修飾平臺中的應用

PCL-PEG-N?（Polycaprolactone-block-Polyethylene glycol-Azide）產品信息介紹

一、產品概述

PCL-PEG-N? 是一種結構明確的兩嵌段型功能性高分子共聚物，由疏水性可降解聚己內酯（PCL）和親水性聚乙二醇（PEG）組成，并在PEG鏈末端引入疊氮基團（–N?）。該材料結合了自組裝能力、良好生物相容性、可降解性與生物正交反應活性等優勢，廣泛應用于“點擊化學”構建平臺、靶向納米藥物載體、功能材料修飾、診療一體化探針等前沿科研方向。

二、基本結構與命名

mathematica

PCL–PEG–N?

PCL（聚己內酯）：為疏水性脂肪族聚酯，可在體內酯酶作用下緩慢降解；

PEG（聚乙二醇）：提高水溶性、生物相容性和系統循環時間；

N?（疊氮基）：高度活潑，可參與CuAAC（銅催化炔–疊氮環加成）、SPAAC（應變炔–疊氮點擊）等反應。

常用分子量組合：PCL?–PEG?–N?，其中 m/n 可按需定制，如 2k–2k、5k–2k、5k–5k 等。

三、理化性質

項目 參數或說明

分子量 Mw 3,000–10,000 Da（可定制）

外觀 白色或淡黃色固體/蠟狀物

溶解性 可溶于 DMSO、DMF、氯仿、THF、二氯甲烷等

水分散性 與 PEG 鏈長正相關，PEG≥2000 時具一定分散性

降解性 PCL 可緩慢水解，符合可降解聚合物標準

末端官能團 疊氮（–N?），高活性生物正交基團

保存條件 –20?°C、干燥、避光

四、優勢與功能特點

? 結構明確、官能端基精確：保證偶聯效率和體系均一性；

? 可生物降解性：PCL 作為 FDA 批準的生物材料，降解產物無毒；

? 自組裝能力強：在水相中形成納米粒、膠束、囊泡，利于載藥與遞送；

? 親水性高、血液穩定性好：PEG 能有效減少免疫識別，延長循環半衰期；

? 疊氮基活性高：可與各種炔類結構實現高效“點擊化學”偶聯，構建多功能分子平臺。

五、典型應用領域

5.1 藥物遞送系統構建

PCL 作為疏水核可包載紫杉醇、環孢素A等藥物；

PEG 提供穩定水相分散性；

N? 末端可通過點擊反應接枝靶向配體（如炔基修飾的 RGD、FA、HER2抗體等）；

適用于腫瘤靶向遞送、多藥共載體系。

5.2 多功能納米探針構建

N? 可與炔基熒光探針、光聲造影劑、MRI顯影劑等偶聯；

構建具成像 + 治療能力的診療一體化平臺；

常與 SPAAC（無銅點擊）方法聯用，適合體內應用。

5.3 智能響應材料開發

PCL–PEG–N? 可嵌入響應性材料體系，開發溫控、光控、氧化還原敏感結構；

點擊后構建紅氧響應型水凝膠網絡，應用于控釋載體與3D細胞支架。

5.4 表面修飾與生物材料功能化

將 PCL-PEG-N? 修飾在金屬表面（如納米金、磁珠）、支架、芯片表面；

可與炔基小分子、DNA、抗體等實現快速共價鍵合；

用于組織工程、細胞捕獲、生物芯片功能化。

六、點擊化學反應說明

類型 反應物 特點

CuAAC（銅催化點擊） N? + 炔基小分子 高效率、條件溫和，生物正交反應

SPAAC（無銅點擊） N? + 應變炔（DBCO、BCN等） 無需金屬催化，更適合體內應用

CuAAC需加Cu(I)/CuSO? + 抗氧劑（如TCEP、Na-ascorbate），反應溫和、選擇性高；

SPAAC推薦使用DBCO/BCN衍生物，適合細胞或動物體系的共價標記。

七、文獻參考

"Click-functionalized polymeric micelles for targeted cancer therapy"

Biomaterials, 2019, 202: 122–135

→ PCL-PEG-N?通過CuAAC點擊偶聯腫瘤靶向肽，提升腫瘤攝取率與治療效率。

"Azide-functionalized amphiphilic polymers for dual-modal imaging nanoprobes"

ACS Applied Bio Materials, 2021, 4(1): 88–96

→ 與炔基-Cy5和Gd探針點擊反應，構建熒光-MRI雙模態示蹤納米探針。

"Self-assembled PCL-PEG-N3 nanostructures for copper-free SPAAC bioconjugation"

J. Mater. Chem. B, 2020, 8: 1059–1071

→ 使用PCL-PEG-N?與DBCO-標記抗體構建靶向藥物系統，無銅點擊更適合體內成像。

八、產品使用與保存建議

操作步驟 建議說明

溶解 推薦 THF、DMSO、DMF、氯仿、乙腈等

pH控制（CuAAC） pH 6.5–8.0，反應更穩定

儲存 –20℃干燥密封，避光保存，防止N?降解

活性保持 盡量避熱、避酸堿，使用后速凍保存

配合試劑 CuAAC：CuSO?+還原劑；SPAAC：DBCO、BCN等

九、訂購信息（示例）

產品型號 PCL Mw PEG Mw 官能基 純度 外觀

PCL2000-PEG2000-N? 2k 2k N? >95% 白色固體

PCL5000-PEG2000-N? 5k 2k N? >95% 蠟狀固體

PCL2000-PEG5000-N? 2k 5k N? >95% 半透明塊體

? 可定制：星型PCL-PEG-N?、熒光標記（FITC、Cy5.5）、雙功能N?+COOH、三嵌段結構等

? 提供：NMR、GPC譜圖、結構圖、反應實例、點擊配方建議

十、總結與發展前景

PCL-PEG-N? 是典型的功能性嵌段共聚物，集成了可控降解、自組裝、血液穩定性與疊氮基化學活性，是構建多功能納米平臺和智能診療體系的關鍵材料。其疊氮端基賦予了該共聚物極高的生物正交反應活性，與點擊化學策略的兼容性使其在藥物輸送、探針構建、生物材料修飾、免疫治療等方向發揮了巨大潛力。

隨著生物正交技術、診療一體材料和納米疫苗的發展，PCL-PEG-N? 將在醫學和智能納米材料構建中扮演越來越重要的角色。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

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