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PCL-PEG-COOH,聚己內酯-聚乙二醇-羧基助力熒光標記、生物素連接及抗體偶聯
發布時間:2025-07-04     作者:ssl   分享到:

PCL-PEG-COOH

PCL-PEG-COOH助力熒光標記、生物素連接及抗體偶聯

一、產品簡介

PCL-PEG-COOH 是一種結構明確的兩嵌段共聚物,分子的一端為聚己內酯(PCL)疏水鏈段,另一端為聚乙二醇(PEG)親水鏈段,在PEG的末端引入一個羧基(–COOH)官能團。該分子集成了生物可降解性、自組裝能力、水溶性與可修飾性等特點,在藥物遞送系統、靶向治療、生物材料修飾和功能高分子構建等多個生物醫學領域均具有重要應用價值。


二、分子結構組成

 –PEG–COOH

PCL(Polycaprolactone):疏水性,可生物降解的脂肪族聚酯;

PEG(Polyethylene glycol):親水性鏈段,提升水溶性與血液相容性;

COOH(Carboxyl):羧基活性末端,可用于偶聯氨基類生物分子,如多肽、蛋白、藥物、探針等。

該共聚物為線性結構,可根據實驗需求設計不同PCL與PEG的分子量組合(如PCL2000-PEG2000-COOH、PCL5000-PEG2000-COOH等)。


三、理化性質

項目 參數范圍 / 描述

分子量(Mw) 常見為3k–10k(PCL和PEG鏈長可定制)

外觀 白色或類白色蠟狀固體

溶解性 可溶于氯仿、THF、DMSO、DMF等有機溶劑

水溶性 取決于PEG段長短,一般PEG>2k具一定水分散性

熔點(Tm) PCL段約60℃,PEG段約50–65℃

官能團類型 羧基(–COOH),用于進一步偶聯

可降解性 PCL段可被酯酶水解,具良好生物可降解性

PCL-PEG-COOH,聚己內酯-聚乙二醇-羧基 

四、功能特點

? 生物可降解性強:PCL鏈段通過酯鍵水解降解為ε-羥基己酸,可在體內自然代謝;

? 高生物相容性:PEG可顯著提升水溶性、降低免疫原性和非特異性吸附,延長循環半衰期;

? 可化學修飾性:羧基末端是化學修飾的重要位點,可與胺基反應構建多功能化材料;

? 自組裝能力強:在水相中可自組裝為膠束、納米粒、囊泡等形式,實現藥物包載與遞送;

? 結構靈活可控:可根據應用需求定制不同PCL/PEG比例、官能化密度或多嵌段拓撲結構。


五、應用方向

5.1 藥物遞送(Drug Delivery)

PCL為疏水性內核,PEG為親水殼層,在水相中可自組裝為核心–殼層結構膠束;

可高效包載紫杉醇、阿霉素、環孢素A等疏水性小分子;

羧基可與氨基類靶向分子(如RGD、多肽、抗體片段)偶聯,實現腫瘤或器官特異性靶向。

5.2 納米粒子表面修飾

PCL-PEG-COOH 可作為包覆或修飾層,與磁性納米粒(Fe?O?)、金納米粒、量子點等復合;

羧基可進一步功能化,實現多模態探針構建(熒光/MRI/CT)或雙重靶向。

5.3 生物材料功能化

將 PCL-PEG-COOH 涂覆在支架、微球或水凝膠表面;

通過–COOH 與膠原蛋白、明膠、殼聚糖、透明質酸等氨基多糖偶聯,調控細胞黏附、增殖與分化;

應用于骨修復支架、神經導管、皮膚敷料、可降解植入物等。

5.4 多組分高分子構建

PCL-PEG-COOH 作為功能模塊用于構建 ABA、ABC型嵌段共聚物;

可與PLGA、PCL、PLA、PDMAEMA、PVP等聚合物組裝,實現多功能一體化載體;

應用于共載藥物、多重釋放、免疫共遞送體系。


六、化學修飾方法(羧基活化偶聯)

? 活化劑:EDC / NHS(1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide + N-hydroxysuccinimide)

適用于與氨基(–NH?)反應形成酰胺鍵;

最佳反應pH為5.5–7.2,常在PBS或MES緩沖液中進行;

可偶聯多肽(如cRGD)、蛋白(如抗體片段)、探針(如FITC-PEG-NH?)等。

? 注意事項:

羧基應現配現用,避免水解;

EDC/NHS偶聯后應去除副產物以提高純度(透析或凝膠柱層析);

使用后應將產品冷凍干燥保存,防止氧化和水解。


七、典型文獻應用

PCL–PEG–COOH用于靶向藥物納米遞送系統構建

Journal of Controlled Release, 2019, 303: 250–261

→ 通過EDC/NHS偶聯RGD肽,實現對腫瘤細胞的靶向性增強。

使用PCL-PEG-COOH構建MRI造影探針

Biomaterials, 2020, 241: 119904

→ 羧基末端偶聯Gd-DTPA-NH?,構建MRI靶向造影劑。

生物可降解納米粒的表面官能化

ACS Appl. Mater. Interfaces, 2018, 10(25): 21190–21199

→ PCL-PEG-COOH 用于修飾可降解芯片微球,提高免疫治療效率。

八、儲存與使用建議

項目 建議

儲存溫度 –20°C 干燥、避光

使用前溶解 使用氯仿、THF、DMSO、乙腈等溶劑

活性保護 羧基易水解,建議現配現用,避免潮濕空氣

推薦濃度 共價反應中常配制為1–10 mg/mL


九、產品訂購信息(示例)

產品編號 PCL Mw PEG Mw 官能團 形式 純度

PCL2000-PEG2000-COOH 2k 2k –COOH 固體/液體 >95%

PCL5000-PEG2000-COOH 5k 2k –COOH 固體 >95%

PCL2000-PEG5000-COOH 2k 5k –COOH 固體 >95%

? 可提供NMR、GPC譜圖;支持定制羧基含量、高分子量、多嵌段或星型結構。


十、總結與前景展望

PCL-PEG-COOH 是一種集成生物降解性、自組裝性、表面修飾性于一體的功能高分子,是構建下一代靶向藥物輸送系統、生物功能支架、智能響應納米材料的關鍵基礎模塊。其在納米藥物、納米探針、生物成像、生物工程材料、免疫治療等交叉領域均顯示出極高的拓展性和實用價值。

未來,隨著醫療、組織工程與生物正交反應等前沿技術的發展,PCL-PEG-COOH 及其衍生物將在更多智能材料和診療一體平臺中發揮更大作用。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA(聚乳酸-羥基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己內酯)等生物可降解高分子材料,廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH?)、巰基(-SH)等活性基團,滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動,致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

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