DSPE-PEG2000-SPDP

DSPE-PEG2000-SPDP（可裂解交聯劑）SPDP功能脂質體

一、產品基本信息

中文名稱：磷脂-聚乙二醇-琥珀酰丙酸二硫代吡啶酯

英文名稱：DSPE-PEG2000-SPDP

別名：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-succinimidyl 3-(2-pyridyldithio)propionate

CAS號：無統一CAS，屬定制類功能脂質

分子量：約4300–4600 Da（因PEG長度與結構而略有差異）

結構類型：兩親性脂質-PEG-可裂解性硫醇活性酯

純度：≥95%（HPLC/NMR或MS測定）

外觀：白色或類白色粉末/蠟狀固體

保存條件：–20°C 干燥避光，密封保存

溶解性：溶于DMSO、DMF、氯仿、乙醇等有機溶劑，部分水溶性

二、結構組成與功能說明

DSPE-PEG2000-SPDP 是一類帶有可裂解二硫鍵的活性脂質衍生物，由以下三部分組成：

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

擁有兩條18碳飽和脂肪酸鏈（C18:0），具強疏水性，適于穩定嵌入脂質體或細胞膜；

可形成穩定脂雙層結構，是生物膜或脂質納米顆粒的理想組成部分。

2. PEG2000（聚乙二醇）

PEG2000鏈段（約45個乙二醇單元）提供水溶性、空間柔性及隱身效果，顯著提高體系的生物相容性和循環穩定性；

避免非特異性蛋白吸附，降低免疫識別風險。

3. SPDP（Succinimidyl 3-(2-pyridyldithio)propionate）

SPDP 是一種雙功能交聯劑，一端為NHS酯（可與伯胺反應），另一端為吡啶二硫基結構（可與巰基反應）；

在此產品中，SPDP 已連接于PEG末端，暴露出活性二硫鍵，可與巰基（-SH）化分子/蛋白/藥物特異性偶聯；

二硫鍵具有還原響應性，可在胞內谷胱甘肽（GSH）等還原環境中斷裂，實現藥物釋放或脫附。

三、關鍵理化性質

項目 參數或說明

分子量范圍 約4300–4600 Da

疏水基 DSPE，雙C18鏈，嵌入膜結構

親水基 PEG2000，提高水溶性與循環穩定性

功能基團 SPDP活性二硫鍵，可與硫醇分子形成可裂解共價鍵

可反應基 吡啶二硫基結構，可與自由巰基定向偶聯

可裂解性 二硫鍵在還原條件下（如GSH）可被斷裂

溶解性 溶于DMSO、DMF、氯仿、醇類，部分水分散性

儲存穩定性 避光低溫干燥保存，可穩定存放數月以上

四、產品特點與優勢

? 功能化活性基團（SPDP）

SPDP 為經典巰基交聯劑，廣泛用于蛋白修飾、藥物偶聯及靶向化功能化。通過吡啶二硫基與自由巰基形成穩定可逆共價鍵，連接效率高、反應溫和。

? 可裂解設計，具還原響應性

吡啶-二硫鍵在還原環境（如細胞內高GSH濃度）可被斷裂，實現蛋白、藥物等在胞內的“可控釋放”，提升治療靶向性。

? 良好的脂質膜錨定性

DSPE使得該分子易于插入脂質體、脂質納米粒、脂膜等，構建穩定的載體平臺。

? PEG化增強循環穩定性與隱匿性

PEG2000不僅改善水溶性，還大幅度降低免疫識別和體內清除率，廣泛用于“長循環”載體的構建。

五、典型應用場景

1. 靶向藥物遞送系統（DDS）

可通過SPDP基團將巰基修飾的抗體、aptamer、小分子藥物等偶聯到脂質體表面；

在腫瘤細胞等高還原性微環境中實現藥物或識別分子的可控釋放。

2. 蛋白/多肽/核酸的共價偶聯

與含巰基的蛋白（如抗體Cys）、多肽或siRNA等形成可控共價鍵，構建靶向或功能性納米平臺。

3. 還原響應型脂質體/膠束設計

該分子可作為構建還原敏感型脂質體的關鍵成分，支持構建腫瘤或細胞內環境響應型遞送系統。

4. 細胞膜表面修飾/信號通路研究

利用其膜錨定性和活性基團進行細胞膜表面功能化修飾，用于細胞追蹤、免疫識別或信號調控。

六、使用方法與技術路線建議

? 偶聯反應建議流程（以SH-修飾分子為例）：

將 DSPE-PEG2000-SPDP 溶解于 DMSO 或無水氯仿中；

將其與脂質混合，采用薄膜法制備脂質體或膠束；

添加含巰基的分子（例如Cys-多肽、GSH、蛋白等）；

控制 pH（通常為7.2–7.5）和溫度（室溫至37°C）反應2–4小時；

反應結束后可通過透析、SEC、超濾等方式純化偶聯產物。

? 釋放機制控制：

在胞內或模擬生理條件下添加 GSH 或DTT（二硫蘇糖醇）；

可通過釋放吡啶-2-硫酮（UV 343 nm）定量確認斷裂程度；

適用于腫瘤、細胞內靶向釋放驗證。

七、注意事項

項目 說明

溶劑選擇 推薦無水DMSO、氯仿、乙醇等；水中部分分散性

活性保護 SPDP對水敏感，避免長時間暴露在潮濕空氣或水溶液中

操作環境 操作時建議使用惰性氣氛（如氮氣/氬氣），特別是長期偶聯反應

pH范圍 偶聯反應建議在中性或微堿性（7.2–8.0）條件下進行

安全提示 僅用于科研，不可用于人體或臨床使用

八、訂購信息（示例）

項目 參數

產品名稱 DSPE-PEG2000-SPDP

分子量 約4300–4600 Da

包裝規格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 可定制

純度 ≥95%（HPLC、MS、NMR驗證）

儲存條件 –20°C 干燥避光密封儲存

提供文件 COA、結構圖、MSDS、安全技術資料等

九、相關文獻參考

Hermanson, G. T. Bioconjugate Techniques. Academic Press, 2013.

Qian, L. et al. Disulfide-cleavable lipid-PEG conjugates for intracellular drug release. J Control Release, 2015.

Torchilin, V. P. Recent advances with liposomes as pharmaceutical carriers. Nat Rev Drug Discov, 2005.

Zhang, P. et al. Redox-responsive liposomes for intracellular drug release. ACS Nano, 2016.

十、總結

DSPE-PEG2000-SPDP 是一種具備膜錨定性、PEG修飾穩定性和SPDP活性位點的多功能脂質分子，可用于高效構建生物相容、靶向性強、響應性突出的藥物遞送系統。其吡啶-二硫基結構不僅便于與含巰基的生物分子定向偶聯，還能實現胞內或病灶部位的可控釋放，廣泛適用于脂質體、膠束、蛋白-納米顆粒、免疫遞送系統和智能納米載體的研究與開發。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發與生產，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品，廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力，可根據客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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