DSPE-PEG2000-DCA

 DSPE-PEG2000-DCA脫氧膽酸脂質體構建

一、產品基本信息

中文名稱：膽酸修飾磷脂-聚乙二醇2000

英文名稱：DSPE-PEG2000-DCA

別名：DSPE-PEG-DCA；1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)-2000]-deoxycholic acid

分子式：C?H?NO?（結構復雜，視PEG鏈長及修飾位點而略有不同）

分子量：約4300–4600 Da

外觀：白色至類白色蠟狀固體或粉末

溶解性：溶于DMSO、DMF、氯仿、乙醇等有機溶劑，部分水溶性

儲存條件：–20°C 干燥、避光、密封保存

純度：≥95%（HPLC 或 NMR 分析）

二、結構組成與功能簡介

DSPE-PEG2000-DCA 是一類多功能兩親性聚合物，由三部分結構組成：

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

含有兩條C18飽和脂肪酸鏈，具有強親脂性，能穩定插入脂質雙層或細胞膜中。

是構建脂質體、納米粒膜結構的核心脂質骨架之一。

2. PEG2000（聚乙二醇，分子量2000）

提供良好的水溶性和空間阻隔，提升載體的生物相容性和循環穩定性。

有效降低網狀內皮系統（RES）清除率，延長血液中半衰期。

3. DCA（Deoxycholic Acid，去氧膽酸）

一種天然膽汁酸，具備類固醇骨架結構，具有兩親性；

常用于改善細胞膜通透性、促進藥物攝取；

可作為膽汁酸轉運系統的靶向識別基團（特別是在肝臟、小腸部位）；

其羧基或羥基易于化學修飾，連接于PEG末端仍保持生物活性。

三、理化性質和典型參數

參數 描述

分子量 約4300–4600 Da

疏水部分 DSPE（雙硬脂酸鏈）+ DCA（類固醇骨架）

親水部分 PEG2000

酸堿性質 接近中性（DCA具有羧基，在中性或弱堿環境可部分解離）

溶解性 易溶于極性有機溶劑，部分分散于水

穩定性 避光避潮條件下穩定，可存放數月以上

活性基團 DCA的羧基或羥基可用于進一步反應或靶向識別

四、產品優勢特點

? 1. 膽汁酸修飾，實現肝靶向與腸道轉運

DCA是人體內膽汁酸之一，與肝細胞膜表面受體如NTCP（Na?-taurocholate cotransporting polypeptide）具有親和力，可用于開發肝靶向納米載體；也可通過腸膽循環機制提高口服吸收效率。

? 2. PEG修飾，提高系統穩定性

PEG鏈段減少血漿蛋白吸附，抑制巨噬細胞吞噬，增強系統穩定性和體內循環時間。

? 3. 自組裝性能強，可構建脂質體或聚集體

該分子為典型的兩親性結構，能在水中自組裝為膠束、納米粒或脂質體，包載疏水性藥物或小分子化合物。

? 4. 易于進一步功能化

DCA部分保留一定的化學活性位點，可用于后續接枝其他識別分子或標記染料。

五、主要應用領域

1. 肝靶向藥物遞送系統（DDS）

基于DCA的肝細胞攝取機制，構建靶向遞送小分子藥物、RNA、siRNA、ASO等系統；

利用膽汁酸受體介導攝取，實現選擇性藥效增強和毒副作用降低。

2. 口服藥物吸收增強系統

膽汁酸可作為吸收促進劑，輔助藥物跨越腸上皮屏障，提高口服生物利用度；

DSPE-PEG-DCA膠束或脂質體在腸道中穩定性強，可保護藥物免受胃酸破壞。

3. 納米疫苗載體

利用DSPE-PEG骨架構建脂質基疫苗載體，DCA提升抗原進入細胞能力，提高免疫效率。

4. 藥物穿膜促進劑/透皮遞送系統

DCA具膜擾動作用，可增強大分子或多肽類藥物穿透細胞膜或皮膚屏障。

六、典型使用方法

? 自組裝納米粒/膠束構建方法

將DSPE-PEG2000-DCA與其他磷脂（如DSPC、Chol）按比例溶于氯仿；

蒸發形成脂膜；

加入緩沖液水化，超聲分散；

擠出形成均一粒徑納米粒或脂質體；

藥物包載或功能修飾。

? 藥物負載

可在水化過程中加入疏水藥物，實現一體化包載；

可與陰離子/陽離子藥物通過電荷作用構建復合體。

? 口服吸收實驗設計

與藥物共混配比制備納米膠束，口服給予動物模型，測定體內濃度與生物利用度。

七、注意事項

注意事項 說明

避免潮濕 PEG部分吸濕性強，注意密封保存

避免強酸強堿環境 DCA部分可在極端pH條件下降解

使用溶劑 建議使用無水DMSO、DMF、乙醇等有機溶劑溶解

使用濃度建議 一般在脂質體中質量占比為1–10%，可根據系統優化

八、訂購信息（示例）

項目 參數

產品名稱 DSPE-PEG2000-DCA

分子量 約4300–4600 Da

包裝規格 5 mg / 10 mg / 50 mg / 定制

純度 ≥95%（HPLC / MS / NMR確認）

儲存條件 –20°C，避光干燥密封

提供資料 COA、MSDS、安全技術說明、結構式等

九、相關文獻與研究實例

Zhang L. et al. Deoxycholic acid conjugated polymers for liver-targeted drug delivery. Biomaterials, 2015.

Wang Y. et al. Bile acid modified nanocarriers for enhanced oral delivery of insulin. J Control Release, 2020.

Torchilin V. PEGylated liposomes as pharmaceutical carriers. Nat Rev Drug Discov, 2005.

Liu J, et al. DSPE-PEG-based amphiphilic conjugates for smart nanomedicine. ACS Appl Mater Interfaces, 2018.

十、總結

DSPE-PEG2000-DCA 是一類將天然膽汁酸（DCA）與聚乙二醇化修飾脂質結合的多功能兩親性分子。它兼具膜錨定性、水溶性、靶向能力及化學活性，廣泛用于構建靶向藥物遞送系統、口服吸收增強納米粒、疫苗傳遞平臺及透皮給藥系統。特別適用于開發肝靶向DDS和新型納米載體體系，是當前藥物制劑和納米醫學中的重要構建單元之一。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發與生產，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品，廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力，可根據客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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