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DSPE-PEG2K-PEI1200功能化脂質的合成及其基因遞送性能研究
發布時間:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

DSPE-PEG2K-PEI1200

DSPE-PEG2K-PEI1200功能化脂質的合成及其基因遞送性能研究

一、產品概述

產品名稱:DSPE-PEG????-PEI????

英文名稱:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-polyethylenimine1200

中文名建議:DSPE-聚乙二醇-聚乙烯亞胺

結構組成簡寫:DSPE-PEG????-PEI????

分子量:約4500–6000 Da(具體取決于連接結構及PEI鏈支化度)

外觀:白色或類白色固體/蠟狀物

溶解性:可溶于DMSO、DMF、水、乙醇等

儲存條件:–20°C避光干燥密封保存

產品類型:功能化兩親性聚合物

主要功能:核酸遞送、陽離子表面修飾、脂質體正電荷化、復合納米粒制備

 

二、結構組成與功能解析

DSPE-PEG????-PEI???? 是一個典型的三段式兩親性聚合物,其分子結構從疏水端至親水端包括:

1. DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)

雙C18飽和脂肪酸結構,可牢固嵌入脂質雙層膜;

提供良好的膜錨定能力和高穩定性;

熔點高(Tm≈74°C),適合高穩定性脂質體構建。

2. PEG2000(Polyethylene Glycol, MW~2000 Da)

提供良好親水性和立體屏蔽作用;

抗蛋白吸附、延長血液循環時間;

是構建“Stealth”型納米粒的重要成分。

3. PEI1200(Polyethylenimine, MW~1200 Da)

為低分子量聚乙烯亞胺,帶有大量伯胺、仲胺和叔胺結構;

在生理pH下呈陽離子,可有效與DNA/RNA形成靜電復合體;

與高分子PEI(如25k)相比,毒性低、生物相容性更好。

DSPE-PEG2K-PEI1200 

 

三、產品性能與理化性質

項目 指標說明

分子量范圍 ~4500–6000 Da(取決于連接方式及支鏈PEI分布)

組成 DSPE + PEG2000 + PEI1200

電荷特性 帶正電(pKa ≈ 7–10),可與陰離子型核酸等結合

溶解性 水、DMSO、DMF、乙醇中均良好溶解

自組裝能力 可與脂質共組裝形成陽離子脂質體/膠束/復合顆粒

pH響應特性 PEI具緩沖能力,有“質子海綿”效應

藥物/基因負載能力 可用于siRNA、pDNA、mRNA等核酸類分子的包裹與遞送

生物相容性 優于高分子量PEI,可用于細胞水平轉染或遞送系統

 

四、核心優勢

? 1. 高效核酸結合能力

PEI1200 具有良好的陽離子密度,能夠與DNA、siRNA等核酸材料形成穩定復合物,促進胞吞作用和內涵體逃逸。

? 2. 良好脂質錨定穩定性

DSPE可插入脂質體或細胞膜,有利于膜錨定、納米粒子構建與靶向遞送系統的穩固組裝。

? 3. PEG護套降低毒性與免疫清除

PEG鏈減少表面電荷裸露,降低非特異吸附,延長體內循環時間,同時緩解PEI的細胞毒性問題。

? 4. 支持多功能化平臺構建

陽離子表面提供進一步連接核酸、蛋白、肽類等功能組分的可能,構建多組分納米平臺。

 

五、應用方向詳解

【1】核酸遞送(Gene Delivery)

DSPE-PEG????-PEI???? 可包載 pDNA、siRNA、mRNA、CRISPR-Cas9組分等;

通過DSPE段錨定在脂質體、納米顆粒表面,提供陽離子功能;

實現高效的細胞內轉染,適合體外與動物實驗用遞送研究。

【2】脂質體陽離子改性(Cationic Liposome)

與中性脂質(如DSPC、DOPC)共同構建正電脂質體,用于RNA疫苗/基因治療載體構建;

正電表面促進胞吞作用,提高遞送效率。

【3】復合納米載體構建

可與聚合物/金屬材料(如PLGA、AuNP)共同組裝;

PEI部分參與電荷調控,PEG提高穩定性,DSPE協助膜融合。

【4】智能響應系統

PEI具有pH響應能力,可在內涵體酸性環境下釋放核酸;

通過“質子海綿效應”引發內涵體破裂,實現有效逃逸。

 

六、使用與操作建議

【復合納米顆粒制備流程建議】

準備脂質成分(DSPC/Chol/DSPE-PEG????-PEI????)按摩爾比混合溶于氯仿;

蒸發旋干形成薄膜,真空干燥數小時;

水化、震蕩形成脂質體并超聲分散;

加入核酸(pDNA/siRNA等),混合形成復合物(可按N/P比優化);

過濾/透析去除游離組分。

【推薦使用濃度】

儲備液濃度:1–10 mg/mL(DMSO或水);

復合體系中加入量:按N/P比 5–30 進行初步優化。

 

七、注意事項

項目 說明

避光處理 儲存及操作建議避光,防止DSPE或PEI部分降解

溫度控制 高溫可能導致PEG或PEI解聚,建議不超過40–50°C

pH適應范圍 適用于pH 5–8范圍,極酸/極堿可能影響穩定性

穩定性 水溶液可短期保存(<1周),建議現配現用

過濾方式 可用0.22 μm濾膜除菌,避免反復凍融

 

八、安全與毒性信息

本產品僅供科研用途,禁止用于人體或臨床使用;

PEI為帶正電聚合物,具有一定細胞毒性,實驗時需優化濃度;

操作中應佩戴手套與防護鏡,溶劑使用時注意通風與廢液處理。

 

九、文獻參考與技術支持

Lv H, Zhang S, Wang B, Cui S, Yan J. Toxicity of cationic lipids and cationic polymers in gene delivery. J Control Release. 2006.

Godbey WT, Wu KK, Mikos AG. Poly(ethylenimine) and its role in gene delivery. J Control Release. 1999.

Khatri K, Goyal AK, et al. Cationic liposomes for delivery of nucleic acids: a review. Biomed Pharmacother. 2012.

Kim S, Kim JY, Lee JH, et al. Efficient gene delivery using PEG-PEI-lipid nanoparticles. Biomaterials. 2011.

 

十、訂購信息(示例)

項目 參數說明

產品名稱 DSPE-PEG????-PEI????

分子量 ~5000 Da

包裝規格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg / 定制

純度 ≥95%(GPC或NMR)

提供資料 COA,結構式,MSDS,使用說明書

儲存條件 –20°C,干燥避光密封保存

 

十一、總結

DSPE-PEG????-PEI???? 是一個融合了疏水膜錨定、親水PEG修飾和核酸結合陽離子功能的多功能構件,特別適合用于構建脂質體型核酸遞送系統、表面正電修飾、智能響應納米粒子等。在體內外遞送研究、RNA疫苗、基因治療、藥物緩釋等領域均具高度應用價值。

 

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發與生產,提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品,廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力,可根據客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等)以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系,齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態:固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!

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