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DPPE-PEG2000-NH2的合成與其在脂質體偶聯修飾中的應用研究
發布時間:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

DPPE-PEG2000-NH2

DPPE-PEG2000-NH2的合成與其在脂質體偶聯修飾中的應用研究

一、產品基本信息

中文名稱:1,2-二棕櫚酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[氨基聚乙二醇-2000]

英文名稱:1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[amino(polyethylene glycol)-2000]

簡稱:DPPE-PEG2000-NH?

分子量:約3300–3700 Da

外觀:白色至淺黃色蠟狀固體或粉末

溶解性:可溶于氯仿、DMSO、DMF、乙醇等有機溶劑,部分分散于水中形成膠束或脂質體

儲存條件:–20°C,避光、干燥,密封保存

功能特點:在親水PEG鏈末端引入原始氨基(–NH?)基團,為后續化學修飾提供反應位點

 

二、結構與構成解析

DPPE-PEG2000-NH? 是一種功能化兩親性磷脂分子,廣泛用于脂質體構建與生物偶聯修飾。其結構包括三大功能單元:

1. 疏水尾部:DPPE

DPPE 由兩個 C16 飽和棕櫚酸鏈組成,穩定嵌入磷脂雙層膜,具有良好的膜穩定性與熱穩定性;

具有較強的疏水性,可幫助脂質體維持結構完整性。

2. 親水PEG鏈(分子量2000)

PEG2000 由約45個乙二醇單元組成,柔性鏈條在水環境中形成高度親水保護殼;

抑制蛋白吸附、減少免疫清除、延長血液循環時間,廣泛應用于“隱形”納米藥物遞送系統。

3. 功能化末端:氨基(–NH?)

原始一級氨基為典型的反應性官能團,可與羧基、醛基、異硫氰酸酯、NHS酯等共價偶聯;

支持構建靶向化納米載體、生物探針、共價固定化等多種生物醫學應用。

DPPE-PEG2000-NH2 

三、理化性質參數

項目 參數描述

分子量 約3300–3700 Da

疏水尾部 雙C16:0 飽和棕櫚酸鏈(DPPE)

PEG鏈段 PEG2000(~45個重復單元)

末端官能團 初級氨基(–NH?)

外觀 白色至淡黃色固體或蠟狀

溶解性 溶于DMSO、氯仿、DMF、乙醇等有機溶劑

儲存條件 –20°C干燥避光,避免潮濕和氧化

純度 ≥95%(HPLC 或 NMR)

 

四、核心優勢與亮點功能

? 1. 高活性的氨基官能團

可與羧基(–COOH)、NHS酯、異硫氰酸酯、醛基等廣泛反應,實現分子共價修飾;

支持偶聯多肽、抗體、寡核苷酸、熒光探針、小分子藥物等。

? 2. 優異的PEG保護能力

PEG2000 可降低納米載體在體內的免疫識別率,增強在血液中穩定性;

PEG形成的水化層有助于延長體內半衰期,提高治療效率。

? 3. DPPE尾部嵌膜穩定性強

飽和脂肪酸鏈使脂質體結構更加緊湊、熱穩定、少滲漏,適合藥物封裝與控釋。

? 4. 多領域功能拓展性強

通用性強的氨基基團為構建多功能復合體系提供了關鍵連接位點;

可應用于材料、藥物遞送、診斷、疫苗和生物界面修飾等領域。

 

五、主要應用領域

1. 功能化脂質體/納米粒子構建

DPPE-PEG2000-NH? 與常規脂質(如DSPC、DPPC、膽固醇)共用制備納米脂質體,通過表面氨基與靶向分子偶聯,實現靶向輸送。

2. 靶向藥物遞送系統開發

通過氨基偶聯RGD、TAT、多肽、抗體等,實現腫瘤、腦部、免疫細胞等組織特異性靶向治療。

3. 熒光探針與成像系統構建

可與異硫氰酸酯類熒光染料(如FITC、TRITC)反應,標記脂質體用于細胞/動物成像;

支持構建多模態(光學/MRI)成像平臺。

4. 固定化/生物表面修飾

在傳感器、微球、水凝膠等材料表面共價修飾生物分子,提高生物識別能力或響應特異性。

5. 疫苗納米佐劑開發

通過偶聯抗原肽段或核酸,可用于脂質納米疫苗設計,激活強效免疫反應。

 

六、使用建議與操作說明

? 脂質體或納米系統構建

項目 推薦值

摻雜比例 1–10 mol%,可根據功能需求調整

配伍脂質 與DPPC、DSPC、膽固醇等配合使用

制備方法 薄膜水化法、乙醇注入法、微流控法

儲備液溶劑 氯仿、DMSO、乙醇等,濃度1–10 mg/mL

? 偶聯反應建議

反應體系 條件簡述

與NHS-酯類 pH 7.4–8.5(PBS或HEPES),1–2小時反應

與羧基類 EDC/NHS活化后與–NH?反應,pH 5.5–7.5

與異硫氰酸酯 pH 8.5–9.0條件下反應,推薦碳酸氫鈉緩沖液

反應溫度 室溫或37°C,反應時間可控

 

七、儲存與穩定性

干燥粉末狀態:–20°C密封避光,保存12個月以上;

溶液狀態:建議現配現用,如需短期保存,建議4°C避光,不超過1周;

避免暴露:與強氧化劑、酸堿、高溫接觸,可能破壞氨基結構或PEG鏈。

 

八、安全信息與操作注意事項

本產品為實驗級材料,應僅用于科研用途;

操作過程中應佩戴手套、口罩、護目鏡,防止吸入粉塵或皮膚接觸;

廢液應按有機化學品處理規范處理。

 

九、相關文獻參考

Hermanson, G.T. Bioconjugate Techniques, 3rd Edition, Academic Press, 2013.

Allen TM, Cullis PR. "Liposomal drug delivery systems: from concept to clinical applications." Adv Drug Deliv Rev. 2013.

Torchilin VP. "PEGylated liposomes: A novel drug delivery strategy." Nat Rev Drug Discov, 2005.

Zhang L et al. “Nanoparticles in Medicine: Therapeutic Applications and Developments.” Clin Pharmacol Ther. 2008.

 

十、訂購信息(示例)

項目 內容

產品名稱 DPPE-PEG2000-NH?

分子量 約3300–3700 Da

純度 ≥95%(HPLC / NMR)

包裝規格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg

儲存條件 –20°C,干燥、避光、密封保存

附帶資料 COA、MSDS、結構圖、使用說明書等

 

十一、總結

DPPE-PEG2000-NH? 是一種高活性的功能性磷脂,集成了PEG修飾的“隱形保護”效果與可化學修飾的氨基末端,廣泛適用于構建功能脂質體、靶向藥物載體、診斷成像平臺及多功能納米材料。它在藥物輸送、分子偶聯、生物標記和生物界面工程中展現出強大的應用潛力,是前沿納米生物技術領域的重要材料之一。

 

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發與生產,提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品,廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力,可根據客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等)以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系,齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態:固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!

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