DPPE-PEG2000-N3

DPPE-PEG2000-N3在生物正交點擊偶聯系統中的構建與應用研究

一、產品基本信息

中文名稱：1,2-二棕櫚酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[疊氮聚乙二醇-2000]

英文名稱：1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[azido(polyethylene glycol)-2000]

簡稱：DPPE-PEG2000-N?

分子量：約3400–3800 Da

外觀：白色至淡黃色蠟狀固體或粉末

溶解性：易溶于氯仿、DMSO、DMF等有機溶劑，可分散于水性體系形成膠束或脂質體

儲存條件：–20°C，避光、干燥、惰性氣氛（建議氮氣）保存

結構特點：雙棕櫚酰磷脂尾部 + PEG2000鏈 + 末端疊氮基團（–N?）

二、結構與功能解析

DPPE-PEG2000-N? 是一種高度功能化的兩親性磷脂分子，結構中融合了穩定的脂質結構與可點擊修飾的疊氮功能基團：

1. DPPE脂質尾部

由兩條16碳的飽和脂肪酸鏈（C16:0，棕櫚酸）組成；

疏水性強，可穩定嵌入磷脂雙層或脂質體結構中；

保證載體膜結構的熱穩定性和物理完整性。

2. PEG2000鏈段

分子量約2000 Da，對應約45個乙二醇單元；

形成厚實的親水“隱形”屏障，提高脂質體在生理環境中的穩定性與循環壽命；

提供柔性空間位移，使N?基團易于暴露和參與點擊反應。

3. 疊氮基團（–N?）末端功能化

疊氮為“點擊化學”中的關鍵基團，與炔基（alkyne）通過 CuAAC（銅催化的疊氮-炔環加成）或 SPAAC（無銅應變炔）高效偶聯；

反應專一性強、速率快、條件溫和，非常適合偶聯熒光分子、藥物、靶向配體等；

適合用于原位標記、生物正交化學、生物材料表面修飾等前沿應用。

三、理化性質參數

參數項目 數值 / 描述

分子量 約3400–3800 Da

疏水尾部 雙C16:0（DPPE）飽和脂肪酸鏈

PEG鏈長 約45個乙二醇單元，分子量約2000 Da

官能團 疊氮基團（–N?）

外觀 白色至淡黃色固體或蠟狀物

溶解性 易溶于氯仿、DMSO、DMF，微溶于水

儲存條件 –20°C，干燥、避光，建議充氮密封

純度 ≥95%（HPLC 或 NMR 檢測）

四、產品優勢與亮點功能

? 1. 高度特異的疊氮功能位點

可用于與炔基（–C≡CH）分子的“點擊”共價連接，反應高效、產率高；

支持銅催化或無銅體系，適用于體外或體內體系。

? 2. PEG修飾增強穩定性

有效延長脂質體或納米粒子在血液中的循環時間；

抑制蛋白吸附、聚集、MPS清除等現象，增強體內藥效。

? 3. DPPE脂質尾部保障膜穩定性

飽和脂肪酸鏈具有良好的膜流動性控制作用，適用于靜態和動態載體構建；

提升脂質體/納米膠束的形態穩定性。

? 4. 支持多功能偶聯設計

易于與熒光染料、靶向肽、寡核苷酸、藥物分子等進行化學偶聯；

可在脂質體表面實現精確可控的功能化修飾。

五、主要應用方向

1. 靶向納米藥物遞送系統構建

DPPE-PEG-N? 嵌入脂質體表面，后續通過點擊化學偶聯肽段、抗體、糖類，實現主動靶向功能；

可精確控制靶向配體密度與排列方式。

2. 熒光或探針標記納米系統

通過點擊化學連接熒光染料（如Cy5-alkyne、FITC-alkyne），構建成像或追蹤用脂質體；

適用于活體成像、細胞示蹤、組織定位等用途。

3. 生物正交化學（Bioorthogonal Chemistry）

疊氮基團與應變炔如DBCO、BCN等在無銅條件下反應，適用于生理體系中的活體標記、蛋白跟蹤、原位修飾等；

在細胞/組織/動物中保持生物惰性，反應專一性極高。

4. 材料表面修飾與生物界面工程

應用于納米粒子、生物材料、水凝膠等表面修飾；

利用–N?進行進一步功能化或組裝。

六、使用建議與操作說明

? 脂質體制備

參數 推薦值

摻雜比例 通常1–10 mol%（與DSPC、DPPC、膽固醇等共同使用）

制備方法 薄膜水化法、微流控法、脂質注入法等

儲備液制備 溶于氯仿或DMSO后配制成適當濃度的脂質混合液

? 點擊反應條件建議

CuAAC（銅催化點擊）：

反應環境：PBS + CuSO? + 抗壞血酸 + 炔基化物；

溫度：室溫或37°C；

反應時間：30分鐘～2小時；

SPAAC（無銅應變點擊）：

搭配DBCO或BCN官能化試劑；

無需金屬催化，適用于體內環境；

條件溫和，無毒性，適合活細胞和動物實驗。

七、儲存與穩定性

存儲溫度：–20°C，避光、干燥，建議氮氣或惰性氣體封裝；

溶液穩定性：疊氮基團對熱、光敏感，不建議長時間溶液儲存；

干燥粉末狀態下穩定性：可穩定保存12個月以上。

八、安全與操作注意事項

本品非致敏致毒，但含活性疊氮團，操作時應避免吸入或皮膚直接接觸；

建議在通風櫥中使用，佩戴手套、口罩、護目鏡；

與還原性物質、金屬離子長期共存可引起分解，應避免混用。

九、相關文獻參考

Kolb HC, Finn MG, Sharpless KB. “Click Chemistry: Diverse Chemical Function from a Few Good Reactions.” Angew Chem Int Ed. 2001.

Sletten EM, Bertozzi CR. “Bioorthogonal Chemistry: Fishing for Selectivity in a Sea of Functionality.” Angew Chem Int Ed. 2009.

Torchilin VP. “Recent advances with liposomes as pharmaceutical carriers.” Nat Rev Drug Discov, 2005.

Zhang Y, et al. “Click chemistry-based PEGylated liposomes for tumor-targeted delivery.” J Control Release, 2012.

十、訂購信息（示例）

項目 內容

產品名稱 DPPE-PEG2000-N?

分子量范圍 ~3400–3800 Da

純度 ≥95%（HPLC / NMR確認）

包裝規格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg

CAS號（如有） 客戶定制化合物，需索取

儲存條件 –20°C，避光干燥密封

附帶資料 COA、結構圖譜、使用說明書等

十一、總結

DPPE-PEG2000-N? 是一種可用于“點擊化學”修飾的功能磷脂，結合了DPPE提供的穩定嵌膜能力、PEG2000的親水保護層和疊氮官能團的高反應活性，廣泛應用于生物成像、靶向藥物遞送、生物正交化學及納米材料表面修飾等前沿生物醫學技術領域。它是構建精確可控的納米載體與功能探針的關鍵材料。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發與生產，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品，廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力，可根據客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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