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長(zhǎng)鏈氨基PEG修飾脂質(zhì)DMPE-PEG5000-NH2的合成與表征
發(fā)布時(shí)間:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

DMPE-PEG5000-NH2

長(zhǎng)鏈氨基PEG修飾脂質(zhì)DMPE-PEG5000-NH2的合成與表征

一、產(chǎn)品基本信息

中文名稱(chēng):1,2-二棕櫚酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[氨基聚乙二醇-5000]

英文名稱(chēng):1,2-Dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[amino(polyethylene glycol)-5000]

簡(jiǎn)稱(chēng):DMPE-PEG5000-NH2

分子量:約5300–5700 Da

外觀:白色至淺黃色蠟狀固體或粉末

溶解性:溶于DMSO、DMF、氯仿等有機(jī)溶劑,水中可自組裝形成膠束或脂質(zhì)體

儲(chǔ)存條件:–20°C 干燥避光,建議氮?dú)獗Wo(hù)

結(jié)構(gòu)特點(diǎn):DMPE脂質(zhì)尾部連接PEG5000鏈,PEG末端帶有活性氨基(–NH?)基團(tuán)

 

二、結(jié)構(gòu)組成與功能解析

DMPE-PEG5000-NH2 是一種功能性?xún)捎H性磷脂,主要包含以下部分:

DMPE脂質(zhì)尾部

由兩條16碳飽和棕櫚酸鏈組成,具有較高的膜剛性和穩(wěn)定性;

疏水尾部牢固嵌入脂質(zhì)雙層,作為脂質(zhì)體或納米載體的錨定基團(tuán)。

PEG5000鏈(聚乙二醇)

長(zhǎng)度約5000 Da(約113個(gè)乙二醇單元),明顯比PEG2000更長(zhǎng),提供更厚的親水屏障;

增強(qiáng)脂質(zhì)體或納米粒子的水溶性、穩(wěn)定性及免疫逃逸能力;

PEG鏈的長(zhǎng)度影響載體的體內(nèi)循環(huán)時(shí)間和生物分布特性。

末端氨基(–NH?)官能團(tuán)

活性末端基團(tuán),適合用于后續(xù)化學(xué)修飾和偶聯(lián);

可與羧基(–COOH)、醛基(–CHO)等活性基團(tuán)形成酰胺鍵、席夫堿等共價(jià)鍵;

為納米載體或脂質(zhì)體提供多樣化功能修飾的化學(xué)位點(diǎn)。

DMPE-PEG5000-NH2 

 

三、理化性質(zhì)參數(shù)

屬性 參數(shù)描述

分子量 約5300–5700 Da

PEG鏈長(zhǎng)度 約113個(gè)乙二醇單元

疏水尾部 雙C16:0飽和脂肪酸鏈,膜剛性高

活性末端官能團(tuán) 氨基(–NH?),便于化學(xué)偶聯(lián)

外觀 白色或淺黃色蠟狀固體或粉末

溶解性 良好溶解于DMSO、DMF、氯仿等有機(jī)溶劑

儲(chǔ)存條件 –20°C,干燥避光

 

四、產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)與功能特點(diǎn)

1. 較長(zhǎng)PEG鏈帶來(lái)優(yōu)異的保護(hù)效果

PEG5000鏈比常用的PEG2000更長(zhǎng),形成更厚的親水層,有效屏蔽載體表面,減少蛋白吸附和免疫識(shí)別;

延長(zhǎng)納米載體在血液中的循環(huán)半衰期,提升體內(nèi)穩(wěn)定性和生物利用度。

2. 末端氨基基團(tuán)功能多樣化

活性氨基為載體表面化學(xué)修飾提供多種可能,適合連接多肽、抗體、小分子藥物或熒光探針;

支持酰胺化、偶聯(lián)反應(yīng),促進(jìn)多功能納米平臺(tái)構(gòu)建。

3. 膜穩(wěn)定性?xún)?yōu)異

飽和脂肪酸鏈帶來(lái)較高的膜剛性,保證載體結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,適合對(duì)膜穩(wěn)定性要求高的應(yīng)用場(chǎng)景。

4. 良好的生物相容性

PEG修飾減少非特異性結(jié)合,提升生物安全性和免疫耐受性;

被廣泛應(yīng)用于臨床相關(guān)的藥物遞送系統(tǒng)和納米醫(yī)學(xué)研究。

 

五、主要應(yīng)用領(lǐng)域

1. 功能化脂質(zhì)體和納米粒子構(gòu)建

DMPE-PEG5000-NH2作為脂質(zhì)組分摻雜入脂質(zhì)體膜,形成PEG包被表面;

氨基末端用于與活性配體偶聯(lián),實(shí)現(xiàn)載體表面靶向及多功能修飾。

2. 靶向藥物遞送系統(tǒng)

通過(guò)化學(xué)偶聯(lián)連接抗體、肽段、配體,實(shí)現(xiàn)載體對(duì)特定細(xì)胞或組織的靶向遞送;

PEG5000長(zhǎng)鏈有利于延長(zhǎng)載體循環(huán)時(shí)間,提高治療效果。

3. 生物傳感和分子成像

用于構(gòu)建表面修飾的納米探針,連接熒光團(tuán)或磁共振對(duì)比劑,實(shí)現(xiàn)靶向成像;

氨基官能團(tuán)便于多樣化的分子偶聯(lián)反應(yīng)。

4. 疫苗和基因載體開(kāi)發(fā)

PEG5000增加載體穩(wěn)定性,保護(hù)包封的核酸或抗原分子;

氨基末端便于修飾特異性配體,增強(qiáng)免疫效果。

 

六、使用建議與操作指南

1. 脂質(zhì)體制備

項(xiàng)目 推薦參數(shù)

摻雜比例 1–10 mol% DMPE-PEG5000-NH2

共混脂質(zhì) DMPE、DSPC、膽固醇等脂質(zhì)配合使用

制備方法 薄膜水化法、乙醇注入法、微流控制備技術(shù)等

溶劑選擇 氯仿、DMSO預(yù)制儲(chǔ)備液

2. 化學(xué)偶聯(lián)反應(yīng)

氨基末端可與活性羧基通過(guò)EDC/NHS活化偶聯(lián);

可與醛基形成席夫堿,隨后還原穩(wěn)定偶聯(lián);

反應(yīng)條件溫和,適合敏感分子偶聯(lián)。

3. 儲(chǔ)存條件

建議儲(chǔ)存于–20°C干燥避光環(huán)境;

溶液狀態(tài)下應(yīng)盡快使用,避免長(zhǎng)時(shí)間保存。

 

七、儲(chǔ)存與穩(wěn)定性

儲(chǔ)存溫度:–20°C,避光干燥保存;

穩(wěn)定性:干燥狀態(tài)下可穩(wěn)定保存至少12個(gè)月;

液體儲(chǔ)存:不建議長(zhǎng)期水溶液保存,防止PEG水解。

 

八、安全信息與注意事項(xiàng)

操作時(shí)避免吸入粉塵,佩戴適當(dāng)防護(hù);

避免高溫、強(qiáng)酸強(qiáng)堿及強(qiáng)氧化劑;

化學(xué)偶聯(lián)反應(yīng)時(shí)注意pH及反應(yīng)時(shí)間控制,避免目標(biāo)分子失活。

 

九、相關(guān)文獻(xiàn)參考

Allen TM, Cullis PR. “Liposomal drug delivery systems: from concept to clinical applications.” Adv Drug Deliv Rev, 2013.

Immordino ML, Dosio F, Cattel L. “PEGylated liposomes: production, properties and clinical applications.” Int J Nanomedicine, 2006.

Hermanson GT. Bioconjugate Techniques, 3rd Edition, Academic Press, 2013.

 

十、訂購(gòu)信息(示例)

項(xiàng)目 內(nèi)容

產(chǎn)品名稱(chēng) DMPE-PEG5000-NH2

產(chǎn)品編號(hào) DMPE-PEG5K-NH2

分子量 約5300–5700 Da

純度 ≥95%(HPLC)

包裝規(guī)格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg

儲(chǔ)存條件 –20°C,干燥避光

附帶資料 COA、MSDS、結(jié)構(gòu)圖、使用說(shuō)明

 

十一、總結(jié)

DMPE-PEG5000-NH2 是一種高分子量PEG修飾磷脂,結(jié)合了DMPE脂質(zhì)的穩(wěn)定性與PEG5000鏈的強(qiáng)大親水屏障功能,末端活性氨基提供了便捷的化學(xué)修飾位點(diǎn)。該產(chǎn)品在構(gòu)建穩(wěn)定、功能化的脂質(zhì)體及納米載體中發(fā)揮重要作用,廣泛應(yīng)用于靶向藥物遞送、生物成像、疫苗和基因治療等前沿生物醫(yī)藥領(lǐng)域。

 

西安齊岳生物科技有限公司專(zhuān)注于高品質(zhì)聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn),提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力,可根據(jù)客戶(hù)需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(tuán)(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等)以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺(tái)與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系,齊岳生物致力于為科研、藥物開(kāi)發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶(hù)實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類(lèi)需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài):固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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