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DOPE-MPEG2000:提升穩定性與血液相容性的PEG化磷脂
發布時間:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

DOPE-MPEG2000

DOPE-MPEG2000:提升穩定性與血液相容性的PEG化磷脂

一、產品基本信息

中文名稱:DOPE-MPEG2000

英文名稱:1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000]

簡稱:DOPE-PEG2000-MeO 或 DOPE-MPEG2000

分子量:約2800–3200 Da(PEG為2000 Da)

外觀:白色至淺黃色蠟狀固體或粉末

溶解性:溶于有機溶劑如DMSO、氯仿、DMF,水中可形成膠束或脂質體

儲存條件:–20°C,干燥避光保存,推薦惰性氣體保護

功能結構:DOPE + PEG2000(末端為甲氧基)

 

二、結構組成與特性解析

DOPE-MPEG2000 是一種典型的PEG修飾磷脂類兩親性分子,由以下三部分組成:

DOPE(1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)

兩條C18:1不飽和脂肪酸鏈(油酸),易插入脂質雙層膜,具有優良的膜融合性;

作為疏水尾部錨定膜結構,確保分子牢固嵌入脂質體、細胞膜、納米囊泡等。

PEG2000鏈(聚乙二醇)

中等分子量PEG鏈,約45個重復單元,具備高度親水性;

在水相形成柔軟的空間屏障,提供優異的穩定性和抗蛋白吸附性能。

末端甲氧基(–OCH?)

PEG鏈末端修飾為甲氧基,非活性、惰性,避免非特異性反應;

廣泛用于延長納米粒子血液循環時間,防止免疫系統識別。

DOPE-MPEG2000: 

 

三、理化性質參數

項目 描述或數值

分子量 約2800–3200 Da

PEG鏈長度 約45個乙二醇重復單元

疏水尾部結構 雙C18:1油酸鏈,柔韌、流動性好

末端官能團 甲氧基(–OCH?),非反應性

外觀 白色至淺黃色蠟狀固體或粉末

溶解性 有機溶劑良好溶解,水中自組裝形成膠束或脂質體

儲存條件 –20°C,干燥避光,推薦氮氣保護

 

四、產品優勢與功能特點

1. 有效的PEG保護層構建

PEG2000鏈末端為惰性甲氧基,形成致密的水合層,減少蛋白質吸附和巨噬系統識別;

延長納米顆粒體內循環時間,提高藥物的生物利用率。

2. 優異的膜融合和插入能力

DOPE的油酸鏈柔韌性強,易插入和融合生物膜,支持脂質體穩定結構的形成;

有助于構建結構穩定、功能良好的納米載體系統。

3. 低免疫原性與良好生物相容性

PEG修飾顯著降低免疫原性和非特異性結合;

組成成分安全、常用于體內外各種納米遞送和成像系統。

4. 廣泛的納米材料兼容性

可與多種磷脂、膽固醇、脂肽、聚合物等共混,形成穩定脂質體、膠束、脂質納米顆粒;

適合各種靶向藥物載體、疫苗佐劑及成像探針的開發。

 

五、主要應用領域

1. PEGylated脂質體的構建

DOPE-MPEG2000作為PEG脂質的典型代表,摻雜于脂質體膜中形成PEG包被層;

提高脂質體的穩定性和血液循環時間,降低單核吞噬系統清除率;

廣泛用于抗癌藥物(多柔比星、順鉑等)遞送系統。

2. 納米粒子表面修飾

用于脂質包覆的納米粒子、聚合物納米粒子表面PEG化;

改善納米粒子在血液和細胞中的分布與穩定性,減少非特異性結合。

3. 生物醫學成像與診斷

PEG鏈末端惰性,適合在脂質體表面攜帶其他功能基團(如熒光標記、靶向配體);

形成穩定的納米平臺,配合成像探針應用于分子影像。

4. 疫苗佐劑與免疫調節

作為脂質體疫苗的組成成分,增強抗原遞送效果;

PEG保護層降低免疫系統非特異性清除,改善疫苗穩定性。

 

六、使用及操作建議

1. 脂質體配制

項目 建議數值與說明

摻雜比例 通常1–10 mol%作為PEG修飾脂質

配制方法 薄膜水化法、乙醇注入法、微流控法等

載脂組合搭配 DOPE、DSPC、Cholesterol等混配,確保膜穩定性

2. 溶解及儲存

推薦用氯仿、DMSO等溶劑制備儲備液,避免長期水溶液儲存;

儲存–20°C干燥避光環境,避免反復凍融。

3. 注意事項

PEG鏈末端為惰性基團,不適合直接化學偶聯功能分子;

如需功能化,應選擇含末端活性基團(如–NH2、–COOH、–N3等)的PEG脂質;

操作時避免強酸堿環境及氧化劑,保持產品穩定。

 

七、儲存與穩定性

儲存溫度:–20°C佳,避免高溫、潮濕和強光;

保存狀態:干燥粉末或凍干固體形式,液態儲存時間有限;

穩定性:干燥條件下至少12個月穩定,水溶液中時間短,易水解或降解。

 

八、相關文獻與參考

Klibanov et al., “Surface-modified liposomes for drug delivery,” Science, 1990.

Torchilin, “PEG-based micelles as carriers of contrast agents for MRI,” Adv Drug Deliv Rev, 2001.

Allen & Cullis, “Liposomal drug delivery systems: from concept to clinical applications,” Adv Drug Deliv Rev, 2013.

 

九、產品訂購信息(示例)

項目 內容

產品名稱 DOPE-PEG2000-Methoxy

產品編號 DOPE-PEG2K-MeO

分子量 ~2800–3200 Da

純度 ≥95%(HPLC)

包裝規格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg

儲存條件 –20°C,干燥避光

附帶資料 COA、MSDS、結構圖、使用說明

 

十、總結

DOPE-MPEG2000 是一種經典的PEG修飾磷脂類分子,憑借其出色的膜嵌入能力和PEG端甲氧基的惰性保護特性,成為構建PEGylated脂質體和納米藥物遞送系統的首選材料。它在延長體內循環時間、提高納米載體穩定性、降低免疫清除率方面表現優異,廣泛應用于靶向藥物輸送、疫苗研發、生物成像和生物材料工程中。

 

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發與生產,提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品,廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力,可根據客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等)以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系,齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態:固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!

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