DOPE-PEG2000-FA：主動靶向系統中不可或缺的脂質構件

一、基本信息概覽

中文名稱：DOPE-PEG2000-葉酸

英文名稱：1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[folic acid-poly(ethylene glycol)-2000]

商品簡稱：DOPE-PEG2000-FA 或 DOPE-PEG-FA

分子量：約3300–3500 Da（PEG為2000 Da）

外觀：黃色至黃橙色固體/蠟狀物質

溶解性：易溶于DMSO、DMF、氯仿、乙醇；水中形成膠束或脂質體

儲存條件：–20°C 避光干燥，建議惰性氣體保護

功能結構：DOPE + PEG2000 + 葉酸（FA）

二、結構組成與功能解析

DOPE-PEG2000-FA 是一種靶向型兩親性功能分子，由三部分組成：

DOPE 部分（疏水錨定結構）

1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺（DOPE），含有兩個C18:1油酸鏈；

具備良好的膜親和力、融合能力和柔韌性，廣泛用于構建脂質體和人工膜系統。

PEG2000 部分（親水保護結構）

PEG2000由約45個乙二醇重復單元構成，提供良好的親水性與空間排斥效果；

延長粒子血液循環時間，減少免疫識別，提高系統穩定性。

葉酸（FA）部分（靶向配體結構）

作為一種小分子維生素，葉酸可特異性結合葉酸受體（Folate Receptor, FR）；

FR 在多種腫瘤細胞（如卵巢癌、乳腺癌、肺癌等）中表達水平顯著升高。

三、理化性質參數

項目 數值 / 描述

分子量 約3300–3500 Da

PEG鏈長度 約45個重復單元

脂肪酸結構 雙不飽和C18:1油酸鏈

靶向基團 葉酸（Folic Acid）

pKa（FA部分） 約4.8–5.0，帶弱酸性

載體特性 兩親性分子，可自組裝形成膠束或包埋于脂質體膜中

水溶性 中等（需使用有機溶劑助溶或與其他脂質共混）

四、產品優勢與功能特點

1. 腫瘤主動靶向遞送能力

葉酸可與Folate Receptor（FR）高親和力結合（Kd ~10?? M）；

FR在多種實體瘤表面高表達，而在正常細胞中表達較低；

DOPE-PEG-FA使脂質體或納米粒子具備主動靶向能力。

2. 膜錨定與親水保護雙重功能

DOPE部分可穩定嵌入脂質膜或囊泡結構，PEG部分則提供長循環能力和抗蛋白吸附性能。

3. 低免疫原性與高生物相容性

所有組成部分（DOPE、PEG、FA）均為常用生物材料，低毒性、低免疫刺激；

適合體內應用，如藥物遞送、影像探針、疫苗佐劑等。

4. 可與多種納米系統兼容

可與脂質體、納米膠束、聚合物微粒、量子點、磁性粒子等共同使用，實現表面功能化；

也適用于包膜細胞膜系統或外泌體表面功能改造。

五、典型應用方向

1. 靶向脂質體構建

與DOPE、DSPC、Cholesterol、DSPE-PEG等共混制備靶向脂質體；

載藥后用于抗癌藥物、siRNA、mRNA等的靶向遞送；

典型靶點：卵巢癌、乳腺癌、肺腺癌、結直腸癌等。

2. 靶向成像探針開發

可與含熒光染料或MRI顯影基團共修飾；

構建具有靶向識別能力的體內成像納米載體，如FA-脂質體-Cy5、FA-脂質體-Gd等。

3. 細胞靶向實驗 / 體外模型驗證

評估DOPE-PEG2000-FA修飾顆粒對FR陽性細胞（如KB細胞系）的攝取效率；

對比FR陰性細胞驗證其特異性。

4. 工程化外泌體修飾

插入FA-PEG-DOPE于外泌體或細胞膜仿生囊泡表面；

實現腫瘤靶向遞送平臺的構建。

六、使用方法建議

1. 脂質體制備與摻雜比例

項目 建議值或說明

摻雜比例 DOPE-PEG-FA占總脂類摩爾比例的0.5–5%

共混脂質 DOPC、DSPC、Chol、DSPE-PEG等

溶解方法 用氯仿或DMSO預溶，參與薄膜水化或乙醇注入

成膜方式 薄膜水化法、脂質體擠出法、微流控法等

2. 溶液儲備

建議使用氯仿或乙醇/DMSO制成母液（1–10 mg/mL），-20°C避光保存；

可凍干后長期儲存，重溶時避免反復凍融。

3. 表面功能驗證（如與FA陰影分子對照）

可通過流式細胞術、共聚焦顯微鏡觀察脂質體攝取差異；

與FR陰性細胞或阻斷實驗對照，驗證其靶向功能特異性。

七、儲存與穩定性

儲存溫度：–20°C以下，推薦在氮氣下保存；

避光防潮：葉酸結構對紫外敏感，PEG部分易吸濕；

穩定性：干燥狀態下可保存12個月以上，溶液狀態建議現配現用。

八、注意事項

避免強酸/強堿條件：葉酸在極端pH下易分解；

避免與金屬離子接觸：可能與金屬絡合，影響性能；

溶液使用：建議使用后立即封存，多次凍融會影響FA活性；

實驗中搭配熒光標記或抗體封閉實驗更能驗證其靶向特性。

九、訂購信息（示例）

項目 內容

產品名稱 DOPE-PEG2000-FA

產品編號 DOPE-PEG2K-FA

分子量 ~3300–3500 Da

純度 ≥95%（HPLC）

包裝規格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg / 定制

儲存條件 –20°C 干燥避光

提供資料 COA、結構圖、MSDS、使用說明書等

十、總結

DOPE-PEG2000-FA 是一款集成脂質膜錨定能力、PEG穩定屏障與葉酸主動靶向功能于一體的高性能功能磷脂衍生物。它可用于構建腫瘤主動靶向納米遞送系統、生物成像平臺以及工程化脂膜表面等先進應用，在納米藥物、癌癥診療、組織工程、醫學等領域展現出極大的應用潛力。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發與生產，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品，廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力，可根據客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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