DSPE-PEG2K-Gln：靶向高Gln攝取腫瘤細(xì)胞的磷脂衍生物

DSPE-PEG2000-Gln 產(chǎn)品信息介紹

一、基本信息

產(chǎn)品名稱：DSPE-PEG2000-Gln

中文名稱：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-谷氨酰胺

英文名稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[polyethylene glycol-2000]-glutamine

別稱簡(jiǎn)寫：DSPE-PEG-Gln，DSPE-PEG2000-Gln

分子量：約3200 Da

結(jié)構(gòu)組成：DSPE（疏水錨定尾） + PEG2000（親水臂） + Gln（谷氨酰胺末端）

外觀性狀：白色或類白色蠟狀固體

溶解性：溶于DMSO、DMF、乙醇、熱水等

純度：≥95%（HPLC或NMR）

儲(chǔ)存條件：–20°C 干燥避光密封

穩(wěn)定性：干燥狀態(tài)下穩(wěn)定12個(gè)月以上

二、結(jié)構(gòu)功能解析

1. DSPE：穩(wěn)定嵌膜脂質(zhì)尾部

雙C18飽和脂肪酸結(jié)構(gòu)，易插入脂質(zhì)體或脂質(zhì)納米顆粒（LNP）雙層膜

提供良好的疏水錨定作用，保證材料穩(wěn)定組裝在膜系統(tǒng)中

2. PEG2000：親水保護(hù)鏈段

分子量2000的聚乙二醇（PEG）提升水溶性、血液循環(huán)時(shí)間

增強(qiáng)系統(tǒng)的穩(wěn)定性與隱蔽性，減少非特異性蛋白吸附

連接末端Gln，提供足夠伸展空間，確保功能基暴露與活性保持

3. Gln（谷氨酰胺）頭基

Gln是極性中性氨基酸，含有側(cè)鏈酰胺（–CONH?）結(jié)構(gòu)

主鏈含有α-氨基（–NH?）和α-羧基（–COOH），可參與偶聯(lián)反應(yīng)

生物相容性強(qiáng)，是代謝活躍組織（如腫瘤細(xì)胞）常消耗的營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)

三、功能特性與潛在用途

1. 作為營(yíng)養(yǎng)靶向單元

Gln在許多腫瘤細(xì)胞中作為主要能量與氮源

表達(dá)高水平Gln轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（如ASCT2, SNAT1/2）

DSPE-PEG-Gln可用于谷氨酰胺轉(zhuǎn)運(yùn)體靶向藥物遞送，實(shí)現(xiàn)腫瘤細(xì)胞選擇性攝取

2. 偶聯(lián)平臺(tái)化基團(tuán)

Gln含有多個(gè)可反應(yīng)基團(tuán)：α-氨基、α-羧基、側(cè)鏈酰胺基

可用于連接小分子藥物、探針、熒光基團(tuán)、多肽、核酸等

適用于酰胺化、酯化、NHS酯或點(diǎn)擊化學(xué)修飾反應(yīng)

3. 增強(qiáng)系統(tǒng)生物相容性

Gln作為天然氨基酸，親水性與生物安全性優(yōu)越

用于脂質(zhì)體、LNP、水凝膠等系統(tǒng)，可降低免疫識(shí)別，提高體內(nèi)穩(wěn)定性

4. 構(gòu)建微環(huán)境響應(yīng)系統(tǒng)

Gln側(cè)鏈酰胺基可參與酶響應(yīng)或pH響應(yīng)設(shè)計(jì)（例如腫瘤酸性微環(huán)境中可被切割）

可與酸敏或酰胺酶切鏈接子組合，構(gòu)建“響應(yīng)性釋放”納米載體

四、典型應(yīng)用場(chǎng)景與實(shí)驗(yàn)方案

1. 脂質(zhì)體或LNP靶向遞送系統(tǒng)

DSPE-PEG2000-Gln常用于修飾脂質(zhì)體外表面

建議添加比例為總脂的0.5–5 mol%

搭配DSPC/Chol/DSPE-PEG可通過(guò)薄膜水化或微流控法制備

2. 與小分子藥物/探針共價(jià)偶聯(lián)

α-NH?可與NHS酯類藥物或熒光探針偶聯(lián)

側(cè)鏈酰胺結(jié)構(gòu)可轉(zhuǎn)化為異氰酸酯進(jìn)行進(jìn)一步修飾

支持構(gòu)建“Gln-藥物”定向遞送結(jié)構(gòu)

3. 靶向腫瘤代謝系統(tǒng)

適用于Gln代謝依賴性較強(qiáng)的腫瘤，如胰腺癌、乳腺癌、膠質(zhì)瘤

可結(jié)合PET探針或核酸藥物，協(xié)同靶向傳遞

五、性能優(yōu)勢(shì)總結(jié)

組成模塊 功能與優(yōu)勢(shì)

DSPE 疏水脂質(zhì)鏈，嵌入雙層膜，構(gòu)建穩(wěn)定結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)

PEG2000 水溶性提升，循環(huán)穩(wěn)定性增強(qiáng)，減少非特異吸附

Gln頭基 天然氨基酸，提供多功能位點(diǎn)，支持腫瘤營(yíng)養(yǎng)靶向

六、文獻(xiàn)支持與研究基礎(chǔ)

Nature Reviews Cancer (2016)

“Glutamine addiction in cancer: a targetable metabolic vulnerability”

ACS Nano (2020)

“Glutamine-functionalized lipid nanoparticles for enhanced tumor-targeted drug delivery”

Journal of Controlled Release (2021)

“Metabolic targeting of glutamine transporters using Gln-modified LNPs”

Bioconjugate Chemistry (2022)

“Design of glutamine-based amphiphilic conjugates for responsive nanocarriers”

七、訂購(gòu)信息與定制選項(xiàng)

產(chǎn)品編號(hào) 名稱 規(guī)格 純度 儲(chǔ)存方式

DSPE-PEG2K-Gln-5 DSPE-PEG2000-Gln 5 mg ≥95% –20°C 干燥

DSPE-PEG2K-Gln-25 同上 25 mg ≥95% –20°C 干燥

DSPE-PEG3.4K-Gln PEG更長(zhǎng)鏈版本 定制 ≥90% –20°C 干燥

DSPE-PEG-Gln-FITC 熒光標(biāo)記版本 定制 ≥90% –20°C 避光

DSPE-PEG-Gln-Biotin 生物素版本 定制 ≥90% –20°C 避光

支持服務(wù)：

提供HPLC/NMR/COA資料

脂質(zhì)體/納米粒組方建議

多肽、探針、藥物偶聯(lián)設(shè)計(jì)圖

微流控LNP配方與靶向?qū)嶒?yàn)策略咨詢

八、總結(jié)與展望

DSPE-PEG2000-Gln 是一款集 膜錨定能力、親水保護(hù)能力 與 谷氨酰胺功能頭基 于一體的多功能脂質(zhì)材料。其谷氨酰胺末端不僅支持化學(xué)偶聯(lián)，更具備營(yíng)養(yǎng)靶向潛力，尤其適用于以谷氨酰胺為代謝偏好的腫瘤細(xì)胞靶向治療。憑借其良好的生物相容性、可調(diào)控性與穩(wěn)定性，DSPE-PEG2000-Gln 在脂質(zhì)體藥物遞送、納米探針構(gòu)建、生物響應(yīng)系統(tǒng)中展示出廣闊的應(yīng)用前景。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團(tuán)（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺(tái)與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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