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?DSPE-PEG2K-L-Ser,磷脂-聚乙二醇-D-絲氨酸,L-絲氨酸修飾提升脂質(zhì)體生物相容性
發(fā)布時(shí)間:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

DSPE-PEG2K-L-Ser:L-絲氨酸修飾提升脂質(zhì)體生物相容性

DSPE-PEG2000-D-Ser 產(chǎn)品信息介紹

一、基本信息

產(chǎn)品名稱(chēng):DSPE-PEG2000-D-Ser

中文名稱(chēng):二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-D-絲氨酸

英文名稱(chēng):1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[polyethylene glycol-2000]-D-serine

別名簡(jiǎn)寫(xiě):DSPE-PEG-D-Ser、DSPE-PEG2000-D-Ser

分子量:約3200 Da(視具體連接方式而略有差異)

組成結(jié)構(gòu):疏水DSPE + 親水PEG2000 + 功能性D-絲氨酸

外觀性狀:白色至微黃色蠟狀固體

溶解性:溶于DMSO、DMF、乙醇、水等溶劑

純度:≥95%(HPLC/NMR確認(rèn))

儲(chǔ)存條件:–20?°C,避光干燥密封保存

穩(wěn)定性:干燥條件下可穩(wěn)定保存12個(gè)月以上

 

二、結(jié)構(gòu)功能解析

1. DSPE疏水錨定端

由兩條十八碳飽和脂肪酸組成

可穩(wěn)定嵌入脂質(zhì)體或脂質(zhì)納米顆粒(LNP)雙層膜

保障脂質(zhì)分子在水環(huán)境中定向排列,提升體系穩(wěn)定性

2. PEG2000柔性親水臂

分子量約2000的聚乙二醇鏈,賦予顆粒優(yōu)良的水溶性和空間位阻

減少血清蛋白吸附,延長(zhǎng)血液循環(huán)半衰期

同時(shí)為末端功能基D-Ser提供足夠的“伸展空間”,便于生物識(shí)別或化學(xué)修飾

3. D-Ser(D-絲氨酸)頭基

天然絲氨酸的對(duì)映異構(gòu)體,含有α-氨基(–NH?)和β-羥基(–OH)

D構(gòu)型天然存在較少,具有顯著的蛋白酶抗降解特性

羥基可用于酯化/醚化,氨基可用于酰胺化、偶聯(lián)等反應(yīng)

其構(gòu)象獨(dú)特性和化學(xué)活性,使其在納米系統(tǒng)中具有多功能潛力

 

三、關(guān)鍵應(yīng)用方向

1. 蛋白酶穩(wěn)定性提升

相較于L-絲氨酸,D-Ser不易被常見(jiàn)的蛋白酶(如胰蛋白酶、肽酶)降解

在口服遞藥、腫瘤遞送或炎癥環(huán)境中具有更強(qiáng)的結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性

適用于制備耐降解型LNP、脂質(zhì)體和水凝膠系統(tǒng)

2. 功能修飾平臺(tái)

–OH/–NH?提供兩個(gè)位點(diǎn)用于偶聯(lián)藥物、熒光探針、小分子或肽鏈

可通過(guò)EDC/NHS、CDI等方式與羧基、異氰酸酯類(lèi)化合物偶聯(lián)

構(gòu)建靶向修飾、信號(hào)響應(yīng)、可控釋放等功能性納米平臺(tái)

3. D-氨基酸識(shí)別與免疫刺激

D-氨基酸是細(xì)菌細(xì)胞壁肽聚糖中的常見(jiàn)單元

研究顯示D-Ser可參與部分免疫激活通路或被用于模擬PAMP結(jié)構(gòu)

適用于開(kāi)發(fā)“仿細(xì)菌”遞送系統(tǒng)或炎癥微環(huán)境響應(yīng)平臺(tái)

4. 神經(jīng)系統(tǒng)應(yīng)用潛力

D-Ser為NMDA受體共激動(dòng)劑,近年來(lái)被廣泛研究于神經(jīng)藥理學(xué)

雖然在本品中其活性受PEG包裹影響,但作為遞藥平臺(tái)仍具神經(jīng)靶向潛力(需進(jìn)一步驗(yàn)證)

DSPE-PEG2K-L-Ser,磷脂-聚乙二醇-D-絲氨酸 

 

四、實(shí)驗(yàn)應(yīng)用舉例

1. 脂質(zhì)體/LNP制備

推薦配比:DSPE-PEG2000-D-Ser 1–5 mol%,與DSPC、Chol、DSPE-PEG2000等共混

可溶于氯仿/甲醇共溶體系,采用薄膜水化法、微流控法制備脂質(zhì)體

結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,可后續(xù)進(jìn)行D-Ser端基的二次修飾或檢測(cè)

2. 偶聯(lián)策略示范

氨基(–NH?):可與NHS-酯探針、藥物載體、羧基多肽偶聯(lián)

羥基(–OH):適用于酯鍵構(gòu)建或醚鍵連接策略(需羥基活化)

偶聯(lián)后脂質(zhì)部分穩(wěn)定嵌膜,功能基團(tuán)暴露于脂質(zhì)體外側(cè),適合細(xì)胞靶向或響應(yīng)觸發(fā)設(shè)計(jì)

3. D-Ser激活修飾

可引入pH敏感連接體、ROS響應(yīng)鏈接子等

例如:用D-Ser連接二硫鍵-Payload,用于腫瘤內(nèi)GSH響應(yīng)釋放

也可連接Azide/N3基團(tuán),用于點(diǎn)擊反應(yīng)(Click Chemistry)

 

五、技術(shù)優(yōu)勢(shì)與性能特征

模塊 優(yōu)勢(shì)說(shuō)明

DSPE 強(qiáng)疏水性,可嵌入脂膜,適用于LNP、脂質(zhì)體、脂-聚共聚體系

PEG2000 親水鏈,增強(qiáng)水溶性、粒徑穩(wěn)定性、循環(huán)半衰期

D-Ser末端 稀有D構(gòu)型,具抗酶降解性,提供NH?與OH雙位點(diǎn)功能化通道

廣泛兼容性 可與多種分子(小分子、多肽、染料、藥物)共價(jià)接枝

定向展示能力強(qiáng) PEG間距提供柔性結(jié)構(gòu),利于表面活性功能基暴露

 

六、潛在應(yīng)用場(chǎng)景拓展

口服或腸道遞送載體系統(tǒng)

抗酶降解的D-Ser末端結(jié)構(gòu)可用于提升脂質(zhì)納米顆粒在胃腸道中的穩(wěn)定性,輔助粘附性和滲透性提升。

智能釋放或酶響應(yīng)系統(tǒng)

可利用D-Ser端引入激活/脫保護(hù)機(jī)制,在特定酶環(huán)境下釋放藥物或成像探針。

神經(jīng)靶向/腦部穿透平臺(tái)

有望通過(guò)構(gòu)建DSPE-PEG-D-Ser修飾脂質(zhì)體,提高其穿越血腦屏障能力(需與轉(zhuǎn)運(yùn)肽協(xié)同)。

仿生抗菌膜表面修飾

利用D-Ser模仿細(xì)菌肽聚糖末端,構(gòu)建“假細(xì)菌”仿生表面,用于免疫激活或細(xì)菌識(shí)別研究。

 

七、訂購(gòu)信息與技術(shù)支持

編號(hào) 產(chǎn)品名稱(chēng) 規(guī)格 純度 儲(chǔ)存條件

DSPE-PEG2K-D-Ser-5 DSPE-PEG2000-D-Serine 5 mg ≥95% –20°C 避光干燥

DSPE-PEG2K-D-Ser-25 同上 25 mg ≥95% –20°C

DSPE-PEG3.4K-D-Ser PEG鏈長(zhǎng)版本(3400) 定制 ≥90% –20°C

DSPE-PEG-D-Ser-FITC 熒光探針共修飾版本 定制 ≥90% –20°C

DSPE-PEG-D-Ser-Biotin 生物素標(biāo)記版本 定制 ≥90% –20°C

支持服務(wù):

COA、MSDS、HPLC譜圖、NMR譜圖

實(shí)驗(yàn)配方建議(脂質(zhì)體/LNP)

多肽、染料、藥物偶聯(lián)反應(yīng)建議

熒光、磁性、酶響應(yīng)探針接枝路線圖

 

八、總結(jié)

DSPE-PEG2000-D-Ser 是一類(lèi)兼具結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性、生物相容性及化學(xué)功能性的脂質(zhì)分子。通過(guò)將疏水錨定結(jié)構(gòu)(DSPE)、親水保護(hù)臂(PEG)與抗酶活性的功能末端(D-Ser)結(jié)合,該材料適用于從藥物遞送、生物修飾、響應(yīng)釋放到免疫激活等廣泛應(yīng)用場(chǎng)景。特別在需要長(zhǎng)期穩(wěn)定性、酶降解環(huán)境下使用、或需進(jìn)行定向功能分子接枝的系統(tǒng)中,DSPE-PEG-D-Ser 可提供獨(dú)特且強(qiáng)大的支持平臺(tái)。

 

西安齊岳生物科技有限公司專(zhuān)注于高品質(zhì)聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn),提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力,可根據(jù)客戶(hù)需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(tuán)(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等)以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺(tái)與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系,齊岳生物致力于為科研、藥物開(kāi)發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶(hù)實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類(lèi)需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài):固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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