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吉西他濱-透明質酸前藥結合物(HA-GEM)

吉西他濱(Gemcitabine, GEM)是廣泛用于多種實體瘤(如胰腺癌、非小細胞肺癌)的核苷類似物類*癌藥。然而,吉西他濱具有半衰期短、易被脫氨酶失活、非靶向性等缺點。為了改善其藥代動力學性能和提高腫瘤靶向性,研究者開發了透明質酸(HA)修飾的吉西他濱前藥(HA-GEM)。

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產品介紹

吉西他濱-透明質酸前藥結合物(HA-GEM)

吉西他濱(Gemcitabine, GEM)是廣泛用于多種實體瘤(如胰腺癌、非小細胞肺癌)的核苷類似物類*癌藥。然而,吉西他濱具有半衰期短、易被脫氨酶失活、非靶向性等缺點。為了改善其藥代動力學性能和提高腫瘤靶向性,研究者開發了透明質酸(HA)修飾的吉西他濱前藥(HA-GEM)。

HA-GEM前藥通過化學鍵(如酯鍵或碳酸酯鍵)將吉西他濱分子連接至透明質酸骨架上。透明質酸可識別CD44受體,實現主動靶向腫瘤部位,同時通過酯鍵在細胞內或溶酶體酸性條件下降解,釋放出活性吉西他濱。

該前藥具有如下特點:

CD44靶向:腫瘤細胞表面高表達CD44,HA介導特異性識別并提高細胞攝??;

延長循環時間:HA增加了藥物的分子量,避免腎臟快速清除;

提高穩定性:吉西他濱在前藥中封閉了易被代謝失活的胺基位點,提升穩定性;

控制釋放:通過環境響應(酸性、水解)精準釋放活性藥物。

體內外研究表明,HA-GEM前藥在胰腺癌等模型中具有良好的腫瘤抑制效果,并可顯著減少系統毒副作用,是一種潛力良好的納米前藥平臺。

關于我們:
西安齊岳生物科技有限公司專注于蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素類試劑、PEG衍生物、共聚物及光電功能材料的定制合成服務。公司擁有成熟的有機合成、生物合成與分子修飾平臺,提供從結構設計、工藝開發到純化表征的一站式定制方案。齊岳生物可實現毫克至公斤級的定制生產,涵蓋生物素化、熒光標記、PEG化、嵌段共聚物構建等多種修飾技術,廣泛應用于藥物遞送、診斷成像、生物檢測和先進材料研發等領域,滿足科研與產業的多元化需求。
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儲存條件: -20℃避光保存
儲存時間: 1年
運輸條件: 室溫2周
生產廠家: 西安齊岳生物科技有限公司
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