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吉西他濱-透明質(zhì)酸前藥結(jié)合物(HA-GEM)

吉西他濱(Gemcitabine, GEM)是廣泛用于多種實(shí)體瘤(如胰腺癌、非小細(xì)胞肺癌)的核苷類似物類*癌藥。然而,吉西他濱具有半衰期短、易被脫氨酶失活、非靶向性等缺點(diǎn)。為了改善其藥代動力學(xué)性能和提高腫瘤靶向性,研究者開發(fā)了透明質(zhì)酸(HA)修飾的吉西他濱前藥(HA-GEM)。

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產(chǎn)品介紹

吉西他濱-透明質(zhì)酸前藥結(jié)合物(HA-GEM)

吉西他濱(Gemcitabine, GEM)是廣泛用于多種實(shí)體瘤(如胰腺癌、非小細(xì)胞肺癌)的核苷類似物類*癌藥。然而,吉西他濱具有半衰期短、易被脫氨酶失活、非靶向性等缺點(diǎn)。為了改善其藥代動力學(xué)性能和提高腫瘤靶向性,研究者開發(fā)了透明質(zhì)酸(HA)修飾的吉西他濱前藥(HA-GEM)。

HA-GEM前藥通過化學(xué)鍵(如酯鍵或碳酸酯鍵)將吉西他濱分子連接至透明質(zhì)酸骨架上。透明質(zhì)酸可識別CD44受體,實(shí)現(xiàn)主動靶向腫瘤部位,同時通過酯鍵在細(xì)胞內(nèi)或溶酶體酸性條件下降解,釋放出活性吉西他濱。

該前藥具有如下特點(diǎn):

CD44靶向:腫瘤細(xì)胞表面高表達(dá)CD44,HA介導(dǎo)特異性識別并提高細(xì)胞攝取;

延長循環(huán)時間:HA增加了藥物的分子量,避免腎臟快速清除;

提高穩(wěn)定性:吉西他濱在前藥中封閉了易被代謝失活的胺基位點(diǎn),提升穩(wěn)定性;

控制釋放:通過環(huán)境響應(yīng)(酸性、水解)精準(zhǔn)釋放活性藥物。

體內(nèi)外研究表明,HA-GEM前藥在胰腺癌等模型中具有良好的腫瘤抑制效果,并可顯著減少系統(tǒng)毒副作用,是一種潛力良好的納米前藥平臺。

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參數(shù)信息
外觀狀態(tài): 固體或粉末
質(zhì)量指標(biāo): 95%+
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西安齊岳生物供應(yīng)牛磺酸衍生物,僅用于科研

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