多肽微球緩釋注射劑中載體輔料丙交酯乙交酯共聚物的關鍵質量屬性分析

目的：對部分市多肽微球注射劑中丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）的關鍵質量屬性進行表征和分析， 為全面評價該類制劑及其體外釋放度加速試驗方法研究提供參考。

方法：采用凝膠滲透色譜法（GPC）、核磁 共振譜法（1 H NMR）、GPC 三聯檢測器法（GPC-3D）和差示掃描量熱分析儀法（DSC），分別測定多肽微球注射劑和多種丙交酯乙交酯共聚物樣品的相對重均分子質量（MRw）、丙交酯乙交酯摩爾比（L∶G）與微球中 PLGA 含量、重均分子質量（MAw）與支化度（g′）、玻璃化轉變溫度（Tg），分析影響微球注射劑 Tg 的因素。

結果： 5 種 12 個不同規格的多肽微球注射劑中 PLGA 的 MRw 在 12~53 kDa；L∶G 值有 52∶48、50∶50、53∶47、55∶45、 74∶26、75∶25 和 100∶0；PLGA 含量在 55.8%~80.5%；MAw 在 7~45 kDa，線型載體微球的 g′值為 0.9~ 1.0，星型 載體微球的 G 值在 0.8 左右；Tg 值在 32.1~47.2 ℃。11 種型號的純 PLGA 樣品的 MRw 在 23~70 kDa；L∶G 值有 50∶50、55∶45 和 60∶40；MAw 在 1.5~6.1 萬道爾頓，線型 PLGA 的 g′值在 0.9~1.0，非線型 PLGA 的 g′值隨著其 結構在 0.6~0.8 之間變化；Tg 值在 35.5~44.5 ℃。

結論：多肽微球注射劑中丙交酯乙交酯共聚物的相對分子質量、 L∶G 值及含量對 Tg 值的影響呈正相關，且其支化度對 Tg 值也有一定的影響。本文可為多肽微球緩釋注射劑丙 交酯乙交酯共聚物的表征及其內在質量的對比研究，以及體外釋放度加速試驗方法的研究提供參考。

關鍵詞：多肽微球；緩釋注射劑；丙交酯乙交酯共聚物；關鍵質量屬性；玻璃化轉變溫度；摩爾比；重均分子量；支化度。

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小編：wyf  11.04

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