DSPE-PEG-FA脂質體的藥物包載方案和靶向效率的研究總結

以下是關于 DSPE-PEG-FA 脂質體 的藥物包載方案和靶向效率的研究總結，供您參考：

藥物包載方案

1. 常用脂質組成與比例

在制備 DSPE-PEG-FA 修飾的脂質體時，常采用以下脂質組成：

主磷脂：如 DPPC（1,2-二棕櫚酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿）或 HSPC（氫化大豆磷脂酰膽堿）。

膽固醇：用于增強脂質體膜的穩定性。

DSPE-PEG-FA：提供靶向功能。

例如，一種典型的脂質體配方為 DPPC:Chol

= 61.3:38.2:0.5（摩爾比），該配方在制備過程中通過冷凍干燥和再水化步驟形成脂質體。 (ACS Publications)

2. 藥物包載方法

常用的藥物包載方法包括：

薄膜水化法：將脂質溶解在有機溶劑中，蒸發形成薄膜后，加入含藥物的水相進行水化。

反溶劑沉淀法：將脂質和藥物溶解在有機溶劑中，迅速注入水相中形成脂質體。

微流控法：利用微流控芯片精確控制脂質和水相的混合，形成粒徑均一的脂質體。

在包載藥物如紫杉醇（Paclitaxel）時，研究表明，DSPE-PEG-FA 修飾的脂質體具有良好的包載效率和穩定性。 (PMC)

靶向效率研究

1. 葉酸受體介導的靶向

DSPE-PEG-FA 修飾的脂質體通過葉酸與腫瘤細胞表面的葉酸受體（FR）結合，實現靶向遞送。研究表明，FA-PEG 修飾的脂質體在 FR 高表達的腫瘤細胞中具有顯著的攝取優勢。

2. PEG鏈長度對靶向性的影響

PEG鏈的長度對脂質體的靶向性有顯著影響。研究發現，較長的 PEG 鏈（如 PEG3350）有助于將 FA 暴露在脂質體表面，增強與 FR 的結合能力，從而提高靶向效率。 

3. 體內分布與腫瘤積聚

在體內實驗中，FA 修飾的脂質體顯示出更高的腫瘤組織積聚。研究表明，FA-PEG 修飾的脂質體在腫瘤組織中的積聚量顯著高于未修飾的脂質體，表明其具有良好的靶向性能。

參考文獻

Preparation of Irinotecan-Loaded Folate-Targeted Liposome for Tumor Targeting Delivery and Its Antitumor Activity

https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3429673/

Targeting folate receptor with folate linked to extremities of poly(ethylene glycol)-grafted liposomes: in vitro studies

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10077479/

Effect of PEG anchor in PEGylation of folate-modified cationic liposomes with PEG-derivatives on systemic siRNA delivery into the Tumor

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35864749/

Synthesis and Characterization of Paclitaxel-Loaded PEGylated Liposomes by the Microfluidics Method(國家生物技術信息中心, PubMed, PubMed, PMC)

https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10698720/