胃腸道UDP glucuronosyltransferases (UGTs)在抵御環境中外來生物的毒性作用中起著至關重要的作用。UGT1A8、UGT1A10等ugt主要在胃腸道組織中表達。

通過誘導UGT1A8和UGT1A10的表達，檢測了雷洛昔芬在分化的Caco-2單分子膜中的II期代謝。本研究以黃芩中黃芩素、丹參素、黃芩素、黃芩素4種黃酮類化合物為模型化合物。

使用液相色譜和高分辨率質譜對所有測試化合物、終點底物和它們的代謝物進行定量。不同化合物的上皮間電阻值具有可比性，無論它們是否單獨測量。

Salvigenin****UGT1A8和UGT1A10活性，且呈濃度依賴性。除黃芩素外，其余化合物在100 μM濃度下均**UGT1A8和UGT1A10的活性。

此外，100 μM范圍內的黃酮類化合物(除wagonin外)均**增加雷洛昔芬的含量。陽性對照canagliflozin****UGT1A8和UGT1A10的活性。

這些結果表明，Caco-2試驗可用于識別UGT1A8和UGT1A10**劑，表明salvigenin具有增強UGT底物**藥理作用的潛力。

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