淫羊藿苷(Icariin 1a)是一種7- o -糖基化黃酮類化合物,被認為是淫羊藿屬植物的主要藥理活性成分,在中藥中已經使用了數千年。然而,至今還沒有從淫羊藿植物中鑒定出與類黃酮7- o糖基化有關的糖基轉移酶(GT)。
本文從E. pseudoushanenseb中鑒定出一個GT, Ep7GT。L. Guo,它可以特異性地將葡萄糖部分轉移到7-OH的保火糖苷(1)上形成淫羊藿苷(1a)。
Ep7GT具有罕見的廣泛的供體底物光譜,包括udp -葡萄糖、udp -木糖、udp - n -乙酰氨基葡萄糖、udp -鼠李糖、udp -半乳糖、udp -葡萄糖醛酸和tdp -葡萄糖。
此外,利用Ep7GT體外生物合成了淫羊藿苷(1a)的兩個新衍生物7-O-β-d-[2-(乙酰氨基)-2-脫氧葡萄糖-吡喃糖苷]-包火糖苷(1b)和7-O-β-d-木糖基-包火糖苷(1c)。以包火糖苷(1)為底物,通過全細胞轉化獲得10.1 μg mL?1icariin (1a)。
淫羊藿苷生物合成過程中7- o糖基化的GT進行了表征,而且指出了利用酶解法生產不同糖基的包火糖苷糖基化衍生物的巨大潛力。此外,這些發現也為通過代謝工程生產天然/非天然具有生物活性的黃酮苷提供了一種有前景的選擇。
摘要淫羊藿中的一種新型糖基轉移酶Ep7GT能夠特異地催化包火糖苷的7- o -糖基化反應生成淫羊藿苷,并表現出糖供體/受體混雜反應生成不同的類黃酮苷。
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