DMG-PEG2000在RNA藥物脂質體中的應用

品名：1,2-dimyristoyl-rac-glycero-3-methoxypolyethylene glycol-2000

中文譯名：1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇2000

分子式：C122H242O50

分子量：2509.2

DMG-PEG2000的短鏈（肉豆蔻酸，C14）比長鏈（硬脂酸，C18）半衰期(體內半衰期＜30min）小可更快降解，DMG-PEG2000可降低脂質體與細胞間的相互作用及吸附ApoE（人體載脂蛋白之一）的能力，獲得*佳的肝細胞基因沉默效果。

從結構式上就能看出，通過PEG化修飾了一種短鏈脂質，C14比常見的DSPE-mPEG2000的C18鏈短一些，直接導致脂質“錨”嵌插入脂質膜較“淺”，在體循環過程中比較容易脫落。但是更好的解決了“PEG-dilemma”。

PEG-dilemma 主要有三點：
1、 PEG鏈的空間位阻作用屏蔽脂質體與細胞膜間的相互作用，抑制靶細胞對脂質體的攝取；
2、 屏蔽脂質體與內涵體膜間的相互作用，妨礙 “內涵體逃逸”，導致 RNA被降解無法順利進入細胞質；
3、 多次注射 PEG 化脂質體誘發免疫反應，引起加速血液清除（ABC）現象。一般的解決辦法有：降低脂質體表面PEG 的密度；使用可斷裂的 PEG-脂質間linker，如酯鍵、腙鍵、肽鍵；使用短鏈脂質，如采用C14脂質錨定較C18更易于 PEG 從粒子表面解離。

“溶酶體/內涵體逃逸”是RNA類藥物遞送的關鍵，藥效高低與其有著直接的關系。使用含有短烷基鏈的聚乙二醇脂質，可以同時實現體內逃逸和快速解離，以此來對抗PEG化造成的“內涵體逃逸”失敗現象。

用途:科研

純度:≥95%

保存時間: 1年

產地:西安

供應商：西安齊岳創科生物科技有限公司

注意事項:僅用于科研不用于人體

關于我們：

西安齊岳生物是一家從事經營進口科研試劑銷售公司，科研試劑主要涉及生命科學、醫學及藥學。 我們主要供應peg衍生物、氨基酸、玻片、光電化學、雜環小分子、熒光染料、糖化學、小分子半導體砌塊、有機硅、有機氟、倍半硅氧烷、蛋白及糖類偶聯、產品、超分子主體材料、大環配體、點擊化學、電鍍化學品等等產品。

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