UDP-三氟乙酰基葡萄糖胺（UDP-GlcNTFA）作為供體合成糖胺聚糖（GAGs）

糖胺聚糖（GAGs）是一類結構復雜的多分散性雜共多糖家族（圖1），具有結構相似、長度不均一、修飾基團多樣等特點，根據其二糖重復單元、糖苷鍵、硫酸化位點的不同可以分為透明質酸（HA）、硫酸乙酰肝素（HS）和肝素（Heparin）、硫酸軟骨素（CS）和硫酸皮膚素（DS）、硫酸角質素（KS）四大類。GAGs廣泛存在細胞中，既有游離狀態也有與核心蛋白結合成糖蛋白的形式，因此在細胞間相互作用、細胞增殖、生長因子受體活化等方面有重要作用。

糖胺聚糖的三個傳統來源是動物組織提取、化學合成和酶法合成。由于糖胺聚糖的結構相似性和長度多樣性，動物組織提取過程中分離純化困難且有病毒、微生物污染的風險。2007年在美國曾爆發過肝素污染危機，造成了200多人死亡，其原因則是不法商家偷梁換柱，在豬腸提取的肝素中混入了過硫酸化硫酸軟骨素。化學合成雖有**控制的優點，但是合成步驟多、得率低、成本高。以FDA批準的抗凝血藥磺達肝癸鈉（Arixtra?）為例，其化學合成需要60步且得率僅有0.1%。傳統酶法合成巧妙利用了酶催化良好的區域選擇性和立體選擇性，但目前還無法控制反應起始和終止。化學酶法將化學合成的靈活性和酶催化反應性結合了起來，使合成效果事半功倍。目前化學酶法合成糖胺聚糖有半合成和全合成兩種策略（圖2）。

圖2. （A）半合成和（B）全合成化學酶法構建糖胺聚糖

尿苷二磷酸（UDP）單糖是常見的供體，能在糖基轉移酶或合成酶作用下被轉移到糖基受體上，可以通過化學法、酶法或化學酶法來合成