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CRGD(fk)環肽,環狀五肽的作用機制
發布時間:2025-08-08     作者:wyh   分享到:

產品名稱:CRGD(fk)環肽,環狀五肽的作用機制

一、結構特性

氨基酸組成

序列為 cyclo(RGDfK),由五種氨基酸構成:

R(精氨酸)、G(甘氨酸)、D(天冬氨酸)、f(D型苯丙氨酸,非天然氨基酸)、K(賴氨酸)。

環狀結構:通過肽鍵首尾相連形成閉合環狀分子,顯著增強穩定性。

分子式與分子量:C??H??N?O?,分子量約 603.67 Da。

物理化學性質

水溶性:良好,能在水中形成穩定溶液。

電荷性質:生理pH(約7.0)下帶正電荷,易與帶負電荷的生物分子(如細胞膜表面分子)相互作用。

穩定性:環狀結構與D型苯丙氨酸的引入,使其在體內更難被酶解,延長半衰期。

二、作用機制

受體特異性結合

靶向細胞表面整合素受體(如 αvβ3 和 αvβ5),這些受體在腫瘤細胞表面高表達,參與腫瘤黏附、遷移、增殖及血管生成。

結合親和力:環狀結構鎖定活性構象,結合親和力高于線性RGD肽,特異性和準確性更強。

靶向腫瘤細胞

通過整合素受體結合,精準定位腫瘤細胞,實現腫瘤靶向治療。

雙重靶向能力:可同時靶向腫瘤血管內皮細胞和腫瘤細胞,抑制腫瘤生長和轉移。

溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!wyh

CRGD(fk)環肽,環狀五肽

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