產品名稱：DBCO PEG3 VC PAB MMAE，二苯并環辛炔-PEG3-VC-PAB-MMAE的反應機理

一、合成方法

DBCO與PEG3的連接：

DBCO通過酰胺鍵或點擊化學反應與PEG3一端結合，形成DBCO-PEG3中間體。

VC-PAB的引入：

VC（纈氨酸-瓜氨酸）肽與PAB通過肽鍵連接，生成VC-PAB結構。

MMAE的偶聯：

MMAE通過酰胺鍵或硫醚鍵與PAB部分結合，形成VC-PAB-MMAE結構。

整體組裝：

DBCO-PEG3與VC-PAB-MMAE通過化學反應連接，最終生成DBCO-PEG3-VC-PAB-MMAE。

純化：

通過色譜法（如凝膠過濾、反向色譜）去除未反應原料和副產物，確保產物純度＞95%。

二、反應機理

1. DBCO的點擊反應（SPAAC）

機理：

DBCO的環張力炔基與疊氮化物發生[3+2]環加成，無需銅離子催化，在生理條件下快速生成穩定的三唑環。

優勢：

無銅毒性，適用于活體或細胞內標記，特異性強，副產物少。

2. VC-PAB的酶切釋放

機理：

在腫瘤細胞內，VC-PAB連接子被組織蛋白酶B特異性切割，釋放活性MMAE。PAB部分通過自裂解機制（如1,6-消除反應）進一步輔助藥物釋放。

特點：

確保藥物僅在靶細胞內釋放，減少全身毒性，提升治療窗口。

3. MMAE的作用機制

機理：

MMAE通過抑制微管蛋白聚合，破壞細胞骨架結構，阻斷細胞分裂（有絲分裂停滯于G2/M期），誘導腫瘤細胞凋亡。

效力：

MMAE的細胞毒性比長春堿高約200倍，需通過ADC結構實現靶向遞送以降低系統毒性。

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實驗！wyh

西安齊岳生物科技有限公司經營的產品種類包括有：近紅外熒光染料、點擊化學產品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、活性熒光染料、熒光標記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、透明質酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影產品，熒光蛋白及熒光探針等，歡迎咨詢。

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