產品名稱：DBCO-VC-PAB-MMAE，二苯并環辛炔-纈氨酸-瓜氨酸-單甲基奧瑞他汀E的物理性質

一、物理性質

外觀：白色或淡黃色固體（具體顏色依純度及合成工藝而異）。

溶解性：

水溶性：低（約0.05–0.1 mg/mL），需通過有機溶劑（如DMSO）助溶。

有機溶劑：溶于氯仿、二氯甲烷、DMSO、DMF等極性/非極性溶劑。

緩沖液溶解性：需添加表面活性劑（如Tween 80）或有機溶劑（如10% DMSO）助溶。

穩定性：

pH穩定性：在pH 5–8范圍內穩定，強酸（pH <3）或強堿（pH >10）可能導致DBCO或PAB結構破壞。

熱穩定性：高溫（>40°C）可能引發DBCO環張力釋放或MMAE活性喪失，需避光低溫保存（推薦-20°C）。

氧化穩定性：MMAE含硫醚鍵，需避免強氧化劑（如過氧化氫）。

二、反應機理與應用

1. 抗體藥物偶聯（ADC）核心機制

反應類型：

DBCO與疊氮化物（SPAAC）：無需銅催化劑，室溫下與抗體表面的疊氮化物修飾基團快速反應，形成穩定的1,2,3-三唑環。

VC-PAB連接子酶切：在腫瘤細胞溶酶體中，組織蛋白酶（Cathepsin B）特異性識別VC二肽并斷裂，釋放PAB-MMAE；PAB自降解結構進一步裂解，釋放活性MMAE。

應用示例：

ADC藥物制備：DBCO-VC-PAB-MMAE與疊氮化物修飾的單克隆抗體（如抗CD30抗體）結合，形成ADC藥物（如Brentuximab Vedotin的類似物）。

靶向腫瘤治療：ADC通過抗體特異性結合腫瘤細胞表面抗原，內吞后釋放MMAE，抑制微管聚合，誘導腫瘤細胞凋亡。

2. 優勢

高靶向性：DBCO介導的點擊化學實現抗體與藥物的高效、特異性偶聯，減少脫靶毒性。

連接子穩定性：VC-PAB連接子在血液中穩定，避免過早釋放MMAE，降低系統毒性。

強效抗*瘤：MMAE的細胞毒活性是傳統化療藥物（如紫杉醇）的100–1000倍，顯著提升治療效果。

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實驗！wyh

西安齊岳生物科技有限公司經營的產品種類包括有：近紅外熒光染料、點擊化學產品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、活性熒光染料、熒光標記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、透明質酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影產品，熒光蛋白及熒光探針等，歡迎咨詢。

我們可以提供的相關產品）

SS-PEG-甘露糖共聚物（SS-PEG-Mannose）的物理特性解析與應用

Glucose-PEG-SS（SS-PEG-Glucose葡萄糖）的應用及前景，

SS-PEG-Glucose，全稱雙硫鍵-聚乙二醇-葡萄糖的結構特性及解析

SS-PEG-Galactose（雙硫鍵-聚乙二醇-半乳糖）的氧化還原響應機制

雙硫鍵（SS）-聚乙二醇（PEG）-半乳糖（Galactose），

SS-PEG-Fucoidan（雙硫鍵聚乙二醇-巖藻多糖）化學結構與應用研究