產品名稱：p-NCS-Bz-DFO，對異硫氰酸芐基-去鐵胺

p-NCS-Bz-DFO（對異硫氰酸芐基 - 去鐵胺）是一種用于放射性核素標記的雙功能螯合劑，其分子結構由去鐵胺（DFO）螯合基團、芐基連接臂和對異硫氰酸酯（-NCS）反應基團組成，憑借對??Zr3?等放射性核素的高親和力，在 PET 顯像領域尤其是抗體顯像中發揮著關鍵作用。

結構上，DFO 作為天然鐵螯合劑，具有三個羥基肟基，能與??Zr3?形成穩定的八面體配位結構，螯合常數高達 1031 M?1，這種超強親和力確保了標記復合物在體內的穩定性；芐基連接臂提高了 DFO 與反應基團的空間位阻匹配度，避免了螯合位點與反應位點的相互干擾；對異硫氰酸酯基團則能與抗體的賴氨酸殘基氨基發生特異性反應，形成穩定的硫脲鍵，偶聯效率 > 90%。

理化性質方面，p-NCS-Bz-DFO 為白色粉末，分子量 665 Da，在 DMSO、DMF 中的溶解度分別為 20 mg/mL 和 15 mg/mL，在水中的溶解度約 1 mg/mL（需調節 pH 至 8.0）。異硫氰酸酯基團在干燥條件下穩定，在水溶液中易與水反應生成氨基甲酸酯，因此需現配現用，且反應需在無水有機溶劑或含少量水的緩沖液中進行。該化合物在 - 20℃避光條件下可穩定儲存 6 個月以上，活性保持率 > 90%。

標記特性上，p-NCS-Bz-DFO 與??Zr3?的螯合反應具有高效、穩定的特點：在 37℃下反應 30 分鐘即可完成標記，放射化學純度 > 98%，形成的復合物在 37℃血清中孵育 7 天仍保持 92% 的完整性，遠高于其他螯合劑。這種穩定性使其特別適合半衰期較長的抗體分子的標記，??Zr 的半衰期（78.4 小時）與抗體的體內分布時間相匹配，可實現長效顯像。

在 PET 顯像中，p-NCS-Bz-DFO 標記的抗體探針能精準反映抗體在體內的分布與靶向結合情況。在 HER2 陽性乳腺癌模型中，??Zr-DFO - 曲妥珠單抗的 PET 顯像在注射后 72 小時仍保持高對比度，腫瘤 / 心臟比值達到 8:1，能準確區分 HER2 高表達與低表達腫瘤，指導曲妥珠單抗的用藥選擇。在免疫檢查點抑制劑顯像中，可通過??Zr 標記的抗 PD-1 抗體評估藥物與腫瘤的結合效率，預測治療響應，準確率達到 85%。

科研應用拓展了抗體藥物的開發與應用：在藥代動力學研究中，用于評估新型抗體的體內分布與清除速率；在生物類似藥研發中，通過顯像比較生物類似藥與原研藥的體內行為；在聯合治療中，監測雙特異性抗體對不同靶點的共定位情況。目前，基于 p-NCS-Bz-DFO 的??Zr 標記技術已成為抗體顯像的金標準，全球已有數十項臨床研究采用該技術評估抗體藥物的靶向性與療效，推動了精準免疫治療的發展。

產地：西安

規格：50mg 100mg 500mg

純度：95%

狀態：固體/粉末

儲藏條件：冷藏

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實驗！

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小編：HLL 2025年8月1日