產品名稱：4-Aminobutyl-DOTA-tris，4-氨基丁基-1,4,7,10-四氮雜環十二烷-1,4,7,10-四羧酸三鈉鹽

4-Aminobutyl-DOTA-tris（4 - 氨基丁基 - 1,4,7,10 - 四氮雜環十二烷 - 1,4,7,10 - 四羧酸三鈉鹽）是一種具有氨基反應位點的大環螯合劑，其分子結構由 1,4,7,10 - 四氮雜環十二烷（DOTA）大環骨架、四個羧酸基團和一個 4 - 氨基丁基側鏈組成，在放射性核素標記、靶向顯像與治療等領域具有核心應用價值。

從結構特點來看，DOTA 大環具有 12 元環結構，四個氮原子與四個羧酸氧原子可通過多齒配位與金屬離子形成穩定的螯合物，尤其對 3?價金屬離子（如??Ga3?、1??Lu3?、??Y3?）的螯合常數高達 102?-103?，形成的復合物在體內極端條件下仍能保持穩定，無金屬離子泄漏風險。4 - 氨基丁基側鏈則為該化合物與生物分子的偶聯提供了便捷位點，使螯合劑能高效連接至抗體、肽段等靶向分子上。

理化性質方面，該化合物為白色結晶性粉末，易溶于水（溶解度 > 50 mg/mL），水溶液呈弱堿性（pH 8.0-9.0），可通過鹽酸調節 pH 至中性用于標記反應。分子量為 571.6 Da，在室溫條件下穩定性優異，水溶液可在 4℃儲存 1 個月以上，螯合性能無明顯下降。其鈉鹽形式提高了水溶性，避免了有機溶劑對生物分子活性的影響，尤其適用于敏感生物分子的修飾。

螯合特性上，4-Aminobutyl-DOTA-tris 與金屬離子的配位反應具有高效、穩定的特點：與??Ga3?在 95℃下反應 10 分鐘即可完成標記，放射化學純度 > 99%，比活度可達 185 MBq/nmol；與 1??Lu3?的標記在 70℃下 30 分鐘完成，形成的復合物在 37℃血清中孵育 72 小時后仍保持 95% 的完整性，遠高于其他螯合劑（如 DTPA）的 65%。這種超高穩定性使其在放射性核素治療中能有效降低正常組織的輻射損傷。

在核醫學領域，該化合物是構建靶向放射性藥物的關鍵組件。通過氨基與腫瘤靶向肽的羧基偶聯，可形成 DOTA - 肽螯合物，經??Ga 標記后用于 PET 顯像，在前列腺癌模型中腫瘤 / 肌肉比值達到 45:1，能清晰顯示直徑 < 2 mm 的微小轉移灶。在放射性核素治療中，1??Lu 標記的 DOTA - 抗體 conjugate 在淋巴瘤模型中實現了 92% 的腫瘤消退，且對骨髓的輻射劑量降低 70%。

科研應用推動了精準診療一體化的發展：在個體化治療中，通過??Ga 標記的探針評估腫瘤靶點表達水平，指導 1??Lu 標記藥物的劑量選擇；在藥物篩選中，用于評估新型靶向分子的體內分布與代謝；在基礎研究中，作為金屬離子探針，研究細胞內金屬離子的轉運機制。目前，基于 4-Aminobutyl-DOTA-tris 的放射性藥物已有多個進入臨床試驗階段，為腫瘤的精準診療提供了全新方案。

產地：西安

規格：50mg 100mg 500mg

純度：95%

狀態：固體/粉末

儲藏條件：冷藏

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實驗！

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小編：HLL 2025年8月1日