英文名稱：NOTA-LAH4
中文名稱：小環(huán)配體-LAH4肽
NOTA-LAH4是一種融合小環(huán)配體NOTA與兩親性抗生素肽LAH4的復(fù)合分子。NOTA（1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷-1,4,7-三乙酸）是一種小分子配體，能夠螯合金屬離子（如鎵、銅或鋯），常用于PET或SPECT成像探針的構(gòu)建。LAH4（KKALLALALHHLAHLALHLALALKKA）是一種兩親性α-螺旋肽，源自天然抗生素，具有抗菌活性及細(xì)胞穿透能力，其結(jié)構(gòu)中疏水與親水殘基的交替排列使其能夠插入細(xì)胞膜，形成孔道或促進(jìn)內(nèi)吞。
該分子結(jié)合了NOTA的金屬螯合特性與LAH4的生物活性，可用于遞送放射性核素至感染部位或腫瘤組織，或作為抗菌劑與成像探針的雙重功能分子。LAH4的α-螺旋結(jié)構(gòu)增強(qiáng)了其與膜的相互作用，而NOTA的螯合能力確保了金屬離子的穩(wěn)定性，減少非特異性結(jié)合。
在開(kāi)發(fā)中，需平衡LAH4的抗菌活性與細(xì)胞毒性，避免對(duì)正常細(xì)胞造成損傷。同時(shí)，NOTA與金屬離子的螯合條件需優(yōu)化，以維持LAH4的二級(jí)結(jié)構(gòu)。此外，該分子在復(fù)雜生物環(huán)境中的穩(wěn)定性及藥代動(dòng)力學(xué)特性需系統(tǒng)研究，以支持其進(jìn)一步應(yīng)用。

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