英文名稱:DOTA-KALA
中文名稱:大環(huán)配體-KALA肽
DOTA-KALA是一種結合了大環(huán)配體DOTA與兩親性肽KALA的復合分子。DOTA(1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸)是一種多齒配體,能夠高效螯合金屬離子(如釓、镥或銅),形成穩(wěn)定的配合物,廣泛應用于核醫(yī)學成像(如MRI造影劑)或放射治療。KALA(WEAKLAKALAKALAKHLAKALAKALK)是一種α-螺旋結構的兩親性肽,由交替的疏水(如Leu、Ala)與親水(如Lys、Glu)氨基酸組成,能夠通過自組裝形成納米結構或穿透細胞膜。
該分子的設計結合了金屬螯合與細胞穿透功能,可用于遞送放射性核素至細胞內,或作為多模態(tài)成像探針(如MRI/熒光雙模態(tài))。KALA的α-螺旋結構增強了其與細胞膜的相互作用,促進內吞或直接穿透,而DOTA的螯合能力確保了金屬離子的穩(wěn)定性,減少脫靶效應。
在應用中,需優(yōu)化KALA的序列以平衡穿透效率與毒性,同時控制DOTA與金屬離子的螯合比例,避免影響肽的構象。此外,該分子在體內代謝途徑及長期生物相容性需進一步評估,以支持其臨床轉化。
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