Epirubicin-RGD4C,表柔比星-RGD4C肽偶聯物
中文名:表柔比星-RGD4C肽
英文名:Epirubicin-RGD4C
簡稱:EPI-RGD4C
一、基本描述
Epirubicin-RGD4C 是一種靶向*腫瘤藥物偶聯物,將蒽環類藥物表柔比星(Epirubicin)與環狀多肽 RGD4C 連接,以實現對腫瘤血管或腫瘤細胞的靶向輸送。RGD4C 是經過環化并含有雙半胱氨酸殘基的RGD類肽,其結構為:ACDCRGDCFCG,在穩定性和與整合素 αvβ3/αvβ5 的親和力上表現優良。
表柔比星是常用的*腫瘤藥物,通過與DNA結合干擾其復制,同時引發細胞凋亡。但其缺點是毒副作用明顯。通過與RGD4C肽偶聯,可提高腫瘤靶向性,降低心臟毒性等不良反應。
二、物理化學性質
分子量:約1500–2000 Da
結構組成:表柔比星分子與RGD4C肽通過穩定的共價鍵(如酰胺鍵或pH敏感鍵)偶聯
溶解性:良好水溶性,適用于靜脈注射
穩定性:在中性環境下穩定,在腫瘤微環境或細胞內可逐步釋放表柔比星
三、應用
適用于治療表達高水平整合素受體的腫瘤類型,如三陰性乳腺癌、黑色素瘤、腦膠質瘤和非小細胞肺癌等。RGD4C肽的環狀構象提高了其酶穩定性和靶向能力,可顯著增強EPI在腫瘤組織中的聚集。動物實驗中已觀察到其增強的*腫瘤活性和降低的系統毒性。
包裝:瓶裝
用途:科研
供應商:西安齊岳生物科技有限公司
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關于我們:
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