Daunorubicin-MMP2-cleavable peptide,柔紅霉素-MMP2酶切敏感肽偶聯(lián)物
中文名:柔紅霉素-MMP2可切割肽
英文名:Daunorubicin-MMP2-cleavable peptide
簡(jiǎn)稱:Dau-MMP2pep
一、基本描述
該偶聯(lián)物將蒽環(huán)類*癌藥物柔紅霉素(Daunorubicin, Dau)與一種可被MMP-2(金屬基質(zhì)蛋白酶-2)特異性切割的多肽連接形成,構(gòu)建成一種“腫瘤酶觸發(fā)釋放系統(tǒng)”。MMP-2 在多種腫瘤(如膠質(zhì)瘤、胰腺癌、乳腺癌)中過度表達(dá),因此使用 MMP2 敏感肽序列(常為PLGLAG或其修飾版本)作為連接臂,可以實(shí)現(xiàn)柔紅霉素在腫瘤微環(huán)境中特異釋放。
柔紅霉素能嵌入DNA雙螺旋并抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶 II,誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡,但使用時(shí)常伴有心臟毒性,而酶敏策略可顯著減少正常組織暴露。
二、物理化學(xué)性質(zhì)
分子量:約1200–1800 Da
連接方式:MMP2敏感肽序列 + 共價(jià)連接藥物
溶解性:水溶性良好,適合靜脈注射
穩(wěn)定性:在血漿中穩(wěn)定,遇MMP-2高表達(dá)環(huán)境迅速水解斷裂
三、應(yīng)用
Dau-MMP2pep 可用于靶向治療多種富含MMP-2的惡性腫瘤,包括腦膠質(zhì)瘤、黑色素瘤、胰腺癌等。該結(jié)構(gòu)還適用于與納米載體(如脂質(zhì)體、聚合物納米粒)聯(lián)合應(yīng)用,實(shí)現(xiàn)“被動(dòng)+主動(dòng)+酶觸發(fā)”三位一體的精準(zhǔn)藥物遞送系統(tǒng),是智能藥物開發(fā)的重要方向之一。
包裝:瓶裝
用途:科研
供應(yīng)商:西安齊岳生物科技有限公司
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