5-Fluorouracil-Penetratin，5-氟尿嘧啶-穿透肽偶聯(lián)物

中文名：5-氟尿嘧啶-穿透肽

英文名：5-Fluorouracil-Penetratin

簡(jiǎn)稱：5-FU-Penetratin

一、基本描述

5-FU-Penetratin 是由抗代謝藥物 5-氟尿嘧啶（5-Fluorouracil, 5-FU）與經(jīng)典細(xì)胞穿膜肽 Penetratin 偶聯(lián)而成的多肽藥物遞送系統(tǒng)。Penetratin 是從蠶絲蛋白轉(zhuǎn)錄因子 Antennapedia 派生而來的滲透肽，能夠非特異性地穿越細(xì)胞膜，將藥物帶入細(xì)胞質(zhì)甚至細(xì)胞核。

5-FU 是臨床上廣泛使用的抗代謝類藥物，通過摻入RNA或抑制胸苷酸合成酶，引發(fā)腫瘤細(xì)胞DNA損傷。將其偶聯(lián)于Penetratin，可以增強(qiáng)其對(duì)腫瘤細(xì)胞的攝取并改善治療指數(shù)。

二、物理化學(xué)性質(zhì)

分子量：約1000–1300 Da

連接方式：多采用pH敏感連接鍵或酯鍵

溶解性：水溶性好，偶聯(lián)后親水性進(jìn)一步提高

穩(wěn)定性：在血清中穩(wěn)定，在酸性/酶環(huán)境中可降解釋放5-FU

三、應(yīng)用

該偶聯(lián)物廣泛用于腸癌、胃癌、宮頸癌等實(shí)體瘤的化療研究，尤其適用于滲透性較差或?qū)?-FU耐藥的細(xì)胞。Penetratin的加入大大改善了5-FU的細(xì)胞攝取和胞內(nèi)濃度，減少外周毒副作用，并為其在腦瘤等穿越血腦屏障應(yīng)用中提供了可能性。

包裝：瓶裝

用途：科研

供應(yīng)商：西安齊岳生物科技有限公司

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