Gemcitabine-Pep42,吉西他濱-Pep42肽偶聯物
中文名:吉西他濱-Pep42肽
英文名:Gemcitabine-Pep42
簡稱:GEM-Pep42
一、基本描述
Gemcitabine-Pep42 是一種將化療藥物吉西他濱(Gemcitabine)與特異性靶向肽 Pep42 偶聯形成的靶向*癌藥物。Pep42 是一種環狀肽,能特異性識別并結合熱休克蛋白 60(Hsp60),該蛋白在多種癌細胞(特別是黑色素瘤、乳腺癌)表面高表達。通過該靶點介導的胞吞作用,Pep42 可以將偶聯藥物精準輸送至腫瘤細胞內部。
吉西他濱是一種核苷類似物,通過抑制 DNA 合成引起細胞周期停滯和凋亡。通過與 Pep42 偶聯,可顯著提升其腫瘤組織特異性分布并增強細胞攝取效率。
二、物理化學性質
分子量:約1100–1500 Da
結構特點:吉西他濱與Pep42肽通過穩定連接鍵(如酯鍵或可降解肽鍵)連接
溶解性:水溶性良好,適合于PBS或中性緩沖液
穩定性:在生理條件下穩定,腫瘤細胞內可被胞內酶或低pH誘導釋放
三、應用
GEM-Pep42 主要用于治療對吉西他濱敏感且Hsp60表達較高的腫瘤,如黑色素瘤、胰腺癌、乳腺癌等。相比游離吉西他濱,該偶聯物具有更好的腫瘤選擇性和更低的系統毒性。在體內實驗中表現出延長血漿半衰期和提高腫瘤抑制率的優點,是肽靶向*癌藥物開發的重要案例之一。
包裝:瓶裝
用途:科研
供應商:西安齊岳生物科技有限公司
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關于我們:
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