CGRKKRRQRRPPQ-Doxorubicin(多肽-多柔比星偶聯(lián)物)
中文名:CGRKKRRQRRPPQ-多柔比星
英文名:CGRKKRRQRRPPQ-Doxorubicin
簡稱:TAT-Dox
一、基本描述
該偶聯(lián)物是由細胞穿膜肽 TAT(CGRKKRRQRRPPQ)與蒽環(huán)類化療藥物多柔比星(Doxorubicin)共價連接而成。TAT肽源自HIV-1病毒轉錄激活因子蛋白,具有優(yōu)良的細胞膜穿透能力,能將連接藥物主動遞送進入細胞甚至細胞核。Doxorubicin 是一種廣譜*癌藥,主要通過插入DNA鏈并抑制拓撲異構酶II,從而抑制癌細胞增殖。
通過TAT肽的介導,該偶聯(lián)物顯著提高Dox的細胞攝取效率,克服腫瘤細胞P-gp介導的外排作用,提高藥效,并降低對正常組織的毒性。
二、物理化學性質
分子量:約2100–2500 Da
組成:TAT肽(13個氨基酸) + Doxorubicin
顏色:紅色固體
溶解性:可溶于水、PBS、DMSO
穩(wěn)定性:pH 7.4 穩(wěn)定,儲存于 -20°C
藥物釋放:可通過酶解或還原性斷鍵在胞內釋放 Dox
三、應用
主要用于腫瘤靶向化療研究,特別是難治性或對Dox耐藥的實體瘤模型(如乳腺癌、肺癌、肝癌)。TAT肽的非特異性高攝取特點,也適用于設計具有穿透腫瘤屏障能力的納米遞送系統(tǒng)。未來還可與pH敏感或酶敏連接臂結合,進一步提高遞送精度。
包裝:瓶裝
用途:科研
供應商:西安齊岳生物科技有限公司
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關于我們:
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