pHLIP-Exatecan，pH低插入肽-埃克替康偶聯(lián)物

中文名：pHLIP-埃克替康

英文名：pHLIP-Exatecan

簡(jiǎn)稱/介紹名：pH敏感穿膜肽-拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑偶聯(lián)物

一、基本描述

pHLIP（pH-Low Insertion Peptide）是一種可感知酸性微環(huán)境（如腫瘤組織）的多肽，在低pH（約6.0–6.8）下可插入細(xì)胞膜并形成α-螺旋結(jié)構(gòu)。pHLIP-Exatecan 偶聯(lián)物是將拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 抑制劑 Exatecan（埃克替康）連接于 pHLIP 肽上，從而實(shí)現(xiàn) 腫瘤酸性微環(huán)境特異性遞藥。

當(dāng)該偶聯(lián)物接近腫瘤區(qū)域時(shí)，肽鏈在局部酸性環(huán)境觸發(fā)下迅速插入細(xì)胞膜，并將Exatecan遞送至細(xì)胞質(zhì)或核內(nèi)，從而提高藥效并減少對(duì)正常組織的毒性。

二、物理化學(xué)性質(zhì)

分子量：約2500–3200 Da

溶解性：適合緩沖液（如MES、PBS）

pH響應(yīng)范圍：6.0–6.8激活插入；pH 7.4 下不活性

穩(wěn)定性：pH 7.4 下穩(wěn)定；酸性環(huán)境中構(gòu)象變化快速

釋放機(jī)制：插膜后通過酶或化學(xué)鍵斷裂釋放藥物

三、應(yīng)用與前景

pHLIP-Exatecan 適用于實(shí)體瘤，尤其是低pH微環(huán)境顯著的腫瘤類型（如胰腺癌、肝癌、前列腺癌）。其高度特異性可減少系統(tǒng)性毒性，并在難治療的“冷瘤”中增強(qiáng)免疫滲透性。未來有望開發(fā)為靶向遞送平臺(tái)、與ADC或免疫治療聯(lián)用的新型組合治療模式。

包裝：瓶裝

用途：科研

供應(yīng)商：西安齊岳生物科技有限公司

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