iRGD-CPT，卡莫司汀修飾腫瘤穿透肽

中文名：iRGD-喜樹堿

英文名：iRGD-Camptothecin (iRGD-CPT)

介紹名：腫瘤穿透肽偶聯拓撲異構酶I抑制劑

一、基本描述

iRGD-CPT 是由*腫瘤藥物喜樹堿（Camptothecin, CPT）與腫瘤穿透肽 iRGD（CRGDKGPDC）偶聯形成的靶向藥物遞送系統。iRGD 是一種經過序列篩選得到的肽，具有“雙重靶向性”，即不僅能識別腫瘤血管中的 αvβ3/β5 整合素，還可被剪切后暴露 CendR 序列（K/RXXK/R），結合神經酰胺素受體Nrp-1，進而增強穿透腫瘤組織的能力。

CPT 是拓撲異構酶I抑制劑，能抑制DNA復制并誘導細胞凋亡。然而其水溶性差、非靶向毒性大限制了臨床使用。將 CPT 與 iRGD 結合，能提高藥物在腫瘤組織的穿透力與累積濃度。

二、物理化學性質

分子組成：喜樹堿通過連接臂偶聯iRGD肽

分子量：約1200–1800 Da

外觀：淺黃色至橙紅色粉末

溶解性：溶于DMSO、有機溶劑，水溶性經修飾后提高

穩定性：iRGD肽增強血漿穩定性，CPT乳酸內酯環結構部分得到保護

三、應用與前景

iRGD-CPT 廣泛應用于治療膠質母細胞瘤、胰腺癌和乳腺癌等實體瘤。在動物模型中，iRGD遞送系統大幅提高了藥物在腫瘤核心的滲透深度與治療效果，降低了外周毒性。它也成為構建納米藥物（如脂質體、聚合物微球）的功能化配體，為腫瘤深層遞藥提供新策略。

包裝：瓶裝

用途：科研

供應商：西安齊岳生物科技有限公司

我們提供這個產品，僅供科研，如有需要，歡迎咨詢！

關于我們:

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