英文名稱:NYLHNHPYGTVG
中文名稱:靶向腫瘤血管肽2
NYLHNHPYGTVG 是一種線性短肽,其序列通過組合化學庫篩選獲得,專為識別腫瘤血管內皮細胞的特異性表位設計。該肽包含12個氨基酸,其中酪氨酸(Y)和組氨酸(H)殘基的芳香環和咪唑基團可能參與形成氫鍵或疏水相互作用,而脯氨酸(P)和甘氨酸(G)則通過剛性/柔性交替結構調節結合動力學。其核心功能是通過與腫瘤血管內皮細胞表面高表達的黏附分子(如NCAM或CD13)結合,實現靶向定位。
在分子識別層面,NYLHNHPYGTVG 的酪氨酸殘基可與受體表面的芳香氨基酸形成π-π堆積作用,增強結合特異性;組氨酸的咪唑基團則可能在生理pH下發生質子化,參與靜電相互作用。此外,該肽的C端甘氨酸-纈氨酸(G-V)二肽可能通過疏水作用錨定于受體疏水口袋。體內分布實驗顯示,該肽在腫瘤血管區域的富集效率顯著高于正常組織,且可通過連接磁共振對比劑(如Gd-DTPA)實現血管結構的成像增強。
NYLHNHPYGTVG 的合成需優化氨基酸偶聯順序以減少消旋化,并通過質譜分析確認分子量準確性。為提高其穩定性,研究者常對其N端進行乙?;揎棧蛞隓-型氨基酸替代關鍵位點的L-型殘基。目前,該肽已用于開發腫瘤血管靶向的分子探針,為血管生成相關病理過程的可視化研究提供了新思路。
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