一、基本描述
Bombesin–Docetaxel 是將多西他賽(Docetaxel)與Bombesin肽偶聯(lián)的一種靶向*癌藥物。Bombesin是一種小肽,能夠特異性識(shí)別并結(jié)合腫瘤細(xì)胞表面高表達(dá)的GRP受體(Gastrin-Releasing Peptide receptor)。多西他賽是一種廣泛應(yīng)用于癌癥化療的藥物,能夠抑制微管聚合并抑制腫瘤細(xì)胞的增殖。將Bombesin與Docetaxel結(jié)合可以提高Docetaxel在腫瘤細(xì)胞的攝取和靶向遞送,從而降低其對(duì)正常組織的毒性。
二、物理化學(xué)性質(zhì)
中文名稱:Bombesin–多西他賽偶聯(lián)物
英文名稱:Bombesin–Docetaxel
分子結(jié)構(gòu):Bombesin肽 + 連接橋 + Docetaxel
分子量:約3.0–4.0 kDa
連接方式:肽鏈末端通過(guò)酯化或PEG化連接Docetaxel
理化性質(zhì):在體內(nèi)具有良好的穩(wěn)定性,較長(zhǎng)的半衰期,有利于藥物的腫瘤部位富集
三、制備方法
固相合成Bombesin肽,并使用N末端或C末端引入反應(yīng)基團(tuán)
將Docetaxel通過(guò)氨基酸酯鍵或PEG連接橋與Bombesin偶聯(lián)
HPLC純化,使用LC-MS、NMR等手段進(jìn)行表征
評(píng)估藥物的腫瘤靶向性和細(xì)胞毒性(MTT、流式細(xì)胞術(shù))
四、應(yīng)用領(lǐng)域
靶向治療:適用于GRP受體陽(yáng)性的小細(xì)胞肺癌、胰腺癌、前列腺癌等
微管抑制藥物的靶向遞送:顯著提高Docetaxel在腫瘤部位的濃度
聯(lián)合化療:與其他藥物聯(lián)合,增強(qiáng)療效
腫瘤免疫治療:作為藥物載體與免疫檢查點(diǎn)抑制劑聯(lián)合使用具有前景
包裝:瓶裝
用途:科研
供應(yīng)商:西安齊岳生物科技有限公司
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