一、基本描述
RGD–Cisplatin 是通過將*腫瘤金屬藥物 順鉑(Cisplatin, Pt(II)) 與整合素靶向肽 RGD(Arg-Gly-Asp) 結合形成的一種靶向型化療偶聯藥物。RGD肽可選擇性識別腫瘤細胞表面的整合素αvβ3,增強順鉑在腫瘤細胞中的富集,同時降低其在腎臟等正常組織的毒性作用,是順鉑遞送優化的重要策略之一。
二、物理化學性質
中文名稱:RGD–順鉑偶聯物
英文名稱:RGD–Cisplatin Conjugate
組成結構:RGD(線性或環狀)肽 + 順鉑或其前藥Pt(IV)
連接方式:Pt(IV)通過羧酸或胺與肽偶聯,形成可還原Pt(II)前藥
釋放機制:胞內還原環境使Pt(IV)還原為活性Pt(II)
三、制備方法
合成Pt(IV)前藥(順鉑氧化衍生物)
引入可接枝基團(羧基、羥基等)
RGD肽通過共價偶聯(EDC/NHS法、click反應)
結構表征及體外釋放分析
四、應用領域
靶向治療實體瘤(如腦瘤、卵巢癌、肺癌)
提升順鉑選擇性和降低副作用
可拓展用于順鉑類納米載體和靶向診療一體系統
包裝:瓶裝
用途:科研
供應商:西安齊岳生物科技有限公司
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關于我們:
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