一、基本描述
NGR–MMAF 是由NGR肽與單甲基澳瑞他汀F(Monomethyl Auristatin F, MMAF)偶聯的靶向*腫瘤藥物。NGR(三肽:Asn-Gly-Arg)具有特異結合CD13(氨肽酶N)受體的能力,該受體廣泛表達于腫瘤血管和某些腫瘤細胞上。MMAF是一種強效微管抑制劑,通過阻止微管聚合誘導細胞凋亡,但其毒性大,不宜直接使用,因此借助NGR實現定向遞送可顯著提高選擇性和治療指數。
二、物理化學性質
中文名稱:NGR–蒽環霉素F偶聯物
英文名稱:NGR–Monomethyl Auristatin F
組成結構:NGR肽 + 可裂解連接橋(如Val-Cit)+ MMAF
分子量:約1.5–2.5 kDa
性質特點:親水性增強,胞內裂解釋放毒素
連接方式:典型使用肽酶裂解連接臂(如Val-Cit-PABC)
三、制備方法
固相合成NGR肽
通過活性酯或maleimide法引入連接橋
MMAF通過C末端連接(PABC或PEG橋)
純化(HPLC)、表征(MS、NMR)
四、應用領域
靶向腫瘤新生血管(如軟組織肉瘤、黑色素瘤)
可用于*血管生成聯合療法
MMAF亦適于開發抗體偶聯藥物(ADC)平臺
包裝:瓶裝
用途:科研
供應商:西安齊岳生物科技有限公司
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關于我們:
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